Figurínkové čiapky
figurína kapsula
OBCHODNÉ MENO figurína
DCI účinnej látky Orlistatum
zloženie 1 kapsula obsahuje:
účinná látka: orlistat 60 mg alebo 120 mg (ako pelety v 100% prepočte);
pomocné látky: hydroxypropylmetylcelulóza, laurylsulfát sodný, sodná soľ karboxymetylškrobu;
Obal kapsuly (kapsuly obsahujúce 60 mg orlistatu): oxid titaničitý (E 171), želatína; Obal kapsuly (120 mg kapsuly orlistatu): oxid titaničitý (E 171), Ponceau 4R (E 124), chinolínová žltá (E 104), žltooranžové farbivo (E 110), patentná modrá V (E 131) ), želatína.
LIEKOVÁ FORMA kapsula
OPIS LIEKU Kapsuly 60 mg: želatínové kapsuly valcovité, s polguľovitými koncami, biele, číslo kapsuly - 1. Kapsuly 120 mg: želatínové kapsuly, valcovité, s polguľovitými hlavami, s bielym telom a zeleným vrchnákom, počet kapsula - 1.
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA a АТС kód Lieky proti obezite, okrem dietetických výrobkov. Liečivo na periférnu obezitu, A08AB01.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamické vlastnosti Orlistat je silný, špecifický a dlhotrvajúci inhibítor gastrointestinálnych lipáz. Terapeuticky pôsobí v lúmene žalúdka a tenkého čreva tvorbou kovalentných väzieb so serínovým aktívnym miestom žalúdočných a pankreatických lipáz. Inaktivovaný enzým teda nie je schopný hydrolyzovať lipidy obsiahnuté v potravinách vo forme triglyceridov na voľné mastné kyseliny a vstrebateľné monoglyceridy. Nehydrolyzované triglyceridy sa neabsorbujú, čo vedie k zníženiu počtu kalórií, ktoré sú telu asimilované, a k zníženiu telesnej hmotnosti. Terapeutický účinok liečiva sa tak dosahuje bez absorpcie do systémového obehu.
Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia lieku je minimálna. Po podaní sa orlistat prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Podľa výsledkov klinických štúdií bola pri 800 mg plazmatická koncentrácia účinnej látky pod 5 ng/ml. Pri pravidelnom podávaní sa akumulácia orlistatu nestanovila, plazmatická koncentrácia bola nižšia ako 10 ng/ml. Orlistat a jeho metabolity M1 a M3 sa vylučujú žlčou.
distribúcia
Zjavný distribučný objem nie je možné určiť, pretože liečivo sa absorbuje iba extrémne málo a nemá systémovo definovanú farmakokinetiku. In vitro sa orlistat viaže v pomere> 99% na plazmatické bielkoviny (hlavnými väzbovými proteínmi sú lipoproteíny a albumín). Orlistat vstupuje do erytrocytov v minimálnom množstve.
metabolizmus
Metabolizmus orlistatu sa vyskytuje hlavne v stene gastrointestinálneho traktu. V plazme boli identifikované dva dôležité metabolity M1 a M3, čo predstavuje približne 42% celkovej plazmatickej koncentrácie. M1 a M3 majú extrémne nízku aktivitu inhibície lipázy (1 000 a 2 500-krát nižšia ako v prípade orlistatu). Tieto metabolity sa považujú za farmakologicky aktívne .
Dávka orlistatu podaná perorálne sa vylučuje stolicou (97% podanej dávky), z čoho 83% je nemodifikovaný orlistat. Kumulatívne vylučovanie látok súvisiacich s orlistatom obličkami bolo
V kombinácii s mierne nízkokalorickou diétou je prípravok indikovaný na liečbu obéznych pacientov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) vyšším alebo rovným 30 kg/m2, pacientom s nadváhou (BMI ≥ 28 kg/m2) s rizikovými faktormi. spolupracovníci. Liečba pacientmi s orlistatom sa má ukončiť po 12 týždňoch, ak sa nepodarilo schudnúť najmenej 5% hmotnosti nameranej na začiatku liečby.
DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODANIA LIEKU
Podáva sa orálne. Figurín sa podáva 3-krát denne s vodou, pred každým hlavným jedlom, počas jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle. Ak vynecháte jedlo alebo jedlo neobsahuje lipidy, dávka orlistatu sa má vynechať. Odporúčaná jednotlivá dávka orlistatu je 120 mg. Dávky vyššie ako 360 mg orlistatu denne nezvyšujú terapeutický účinok.
VEDĽAJŠIE ÚČINKY Ďalej bola frekvencia nežiaducich reakcií stanovená pomocou nasledujúcej klasifikácie: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a
Infekcie a nákazy: bežné infekcie horných a dolných dýchacích ciest, chrípka.
Hematologické a lymfatické poruchy: neznáme - u pacientov liečených antikoagulanciami v kombinácii s orlistatom môže znížiť koncentráciu protrombínu, zvýšiť INR v dôsledku zmien hemostatických parametrov.
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu: veľmi časté - mastná stolica konečníka, plynatosť so zníženou stolicou, bezprostredný pocit defekácie, zvýšený priechod črevom, fekálna inkontinencia; časté bolesti alebo nepríjemné pocity v bruchu, nadúvanie, hnačky, mäkké stolice, choroby zubov, choroby ďasien; s neznámou frekvenciou-divertikulitída, pankreatitída, krvácanie z konečníka. Pacienti by mali byť informovaní o výskyte týchto reakcií a mali by byť poučení, ako ich vyriešiť prísnejším dodržiavaním diéty, najmä pokiaľ ide o obsah lipidov. Šanca na gastrointestinálne vedľajšie účinky sa môže zvýšiť, ak sa orlistat podáva po diéte s vysokým obsahom tukov (napríklad viac ako 2 000 kcal denne, z toho viac ako 30% vo forme lipidov, čo zodpovedá 67 g lipidov). ). Tieto reakcie sú zvyčajne mierne a prechodné.
Psychické poruchy: bolesť hlavy, úzkosť, únava.
Poruchy metabolizmu a výživy: neznáme - hypoglykémia.
Poruchy pečene a žlčových ciest: nie sú známe - zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, rozvoj cholestázy a žlčových kameňov. Poruchy kože a podkožného tkaniva: zriedkavo-bulózne dermatózy.
Poruchy obličiek a močových ciest: neznáme - infekcie močových ciest, bolesť alebo nepríjemné pocity počas močenia, nefropatia vyvolaná oxalátmi. Poruchy genitálneho traktu a prsníka: môžu sa vyvinúť menštruačné poruchy. Po uvedení lieku na trh boli hlásené ojedinelé prípady závažného poškodenia pečene s hepatocelulárnou nekrózou alebo akútneho poškodenia pečene. V súčasnosti nie je preukázaný žiadny vzťah medzi príčinami a následkami medzi používaním orlistatu a ochorením pečene. Špecifické nežiaduce reakcie u pacientov s cukrovkou typu II boli hypoglykemické účinky (veľmi časté) a plynatosť (časté). U pacientov s cukrovkou typu II je zníženie hmotnosti v dôsledku liečby orlistatom sprevádzané zlepšením regulácie metabolizmu uhľohydrátov, čo môže umožniť alebo určiť potrebu znížiť dávky antidiabetika.
KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, chronický malabsorpčný syndróm, cholestáza, gravidita a laktácia, vek pacientov do 18 rokov.
predávkovania
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. V klinických štúdiách u pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou a obéznych jedincov neboli jednorazové dávky orlistatu do 800 mg alebo opakované dávky 400 mg 3-krát denne počas 15 dní sprevádzané významnými nežiaducimi reakciami. Okrem toho obézni pacienti dostávali dávky 240 mg 3-krát denne počas 6 mesiacov, čo nebolo sprevádzané významným zvýšením výskytu nežiaducich účinkov. Ak dôjde k významnému predávkovaniu, odporúča sa, aby bol pacient sledovaný 24 hodín
Podávanie počas gravidity a laktácie
Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje Orlistat nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Interakcie s inými liekmi, ďalšie druhy interakcií
Zriedkavo sa môže vyskytnúť hypotyreóza a/alebo znížená hypotyreóza. Mechanizmus, aj keď ešte nie je preukázaný, môže zahŕňať zníženie absorpcie jódových solí a/alebo levotyroxínu.
Orlistat môže znižovať absorpciu antikonvulzívnych liekov, čo vedie k záchvatom.
Súbežné použitie orlistatu a cyklosporínu vedie k zníženým plazmatickým koncentráciám cyklosporínu, čo vedie k zníženej imunosupresívnej účinnosti. Kombinácia cyklosporínu a orlistatu sa neodporúča. Ak sa však aplikácii týchto liekov nedá vyhnúť, je potrebné u pacientov po začatí a ukončení liečby orlistatom pravidelne monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvi. Je potrebné monitorovať plazmatické koncentrácie cyklosporínu až do stabilizácie.
Súbežné podávanie protrombínu sa znížilo, keď sa súbežne podával s orlistatom a perorálnymi antikoagulanciami. Vyžaduje sa monitorovanie INR.
Orlistat môže ovplyvňovať absorpciu vitamínov rozpustných v tukoch (A, D, E, K).
Z dôvodu nedostatku údajov o farmakokinetických interakciách sa súčasné podávanie orlistatu s akarbózou neodporúča.
amiodarón
Súbežné podávanie orlistatu malo za následok zníženie plazmatických koncentrácií amiodarónu po jednej dávke. Súbežné použitie amiodarónu a orlistatu je možné len na odporúčanie lekára.
Neboli pozorované žiadne interakcie s amitriptylínom, atorvastatínom, biguanidom, digoxínom, fibrátmi, fluoxetínom, losartanom, fenytoínom, fentermínom, pravastatínom, nifedipínovým gastrointestinálnym terapeutickým systémom (STGI), nifedipínom s predĺženým uvoľňovaním, sibutramínom alebo etylalkoholom. Absencia týchto interakcií sa preukázala v špecifických štúdiách liekových interakcií. Absencia interakcie medzi perorálnymi kontraceptívami a orlistatom sa preukázala v špecifických štúdiách liekových interakcií. Orlistat však môže nepriamo znižovať biologickú dostupnosť perorálnych kontraceptív a v niektorých prípadoch môže viesť k nechcenému tehotenstvu. V prípade silnej hnačky sa odporúča používať dodatočnú antikoncepciu.
PREZENTÁCIA, BALENIE
60 mg a 120 mg kapsuly. 10 kapsúl v blistri. 3 alebo 6 blistrov spolu s inštrukciou na podanie vložených do kartónovej škatule.
vedenie
Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu svetla, do 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
PODMIENKY PLATNOSTI 1 rok. Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
PRÁVNY ŠTATÚT Na lekársky predpis.
OSVEDČENIE DRŽITEĽA REGISTRÁCIE SRL "Lekpharm", Bieloruská republika, ul. Minskaya 2a alebo. Logoysk, 223110. Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: [chránený e-mailom] od
NÁZOV VÝROBCA A ADRESA SRL "Lekpharm", Bieloruská republika, ul. Minskaya 2a alebo. Logoysk, 223110. Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: [chránený e-mailom] od