Flupentixol - biológia
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Antibiotiká z baktérií
Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu
Molekulárny kompas na zarovnanie buniek
Čo robí listy na jeseň starnúcimi
Demokracia perličiek
Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine
| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat
Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Flupentixol
150 mg kg -1 (myš, intraperitoneálne) [1]
Flupentixol je liek, ktorý sa užíva ako psychotropný liek. Flupentixol bol patentovaný ako neuroleptikum spoločnosťou Smith Kline & French v roku 1963 a je pod obchodným menom v Európe. Fluanxol ®, dostupné aj ako intramuskulárna depotná forma, ako aj vo forme mnohých generík.
farmakológia
Flupentixol má vlastnosti konvenčného (typického) neuroleptika z tioxanténovej série s antipsychotickým účinkom. Je to vysoko účinné neuroleptikum (chlórpromazínový index okolo 50). Ako antagonista blokuje receptory dopamínu D1 a dopamínu D2 s približne rovnakou afinitou. Blokuje tiež serotonínové 5-HT2A receptory a v menšej miere α1 adrenoreceptory a histamínové H1 receptory. Anticholinergické účinky sú pri zvyčajnom dávkovaní zanedbateľné. Flupentixol tiež pôsobí ako FIASMA (funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy). [2] Rovnako ako všetky tioxantény, aj flupentixol je dostupný v zmesi dvoch izomérnych foriem: antipsychotickej. (Z)-(cis) - ako aj menej efektívne (E)-(trans) -Izomér.
žiadosť
Flupentixol sa používa pri akútnej a chronickej schizofrénii u pacientov s pokojnou motorikou; na psychózy, ktoré sú spojené s autizmom, negativizmom, apatiou a zníženou náladou. V psychotických stavoch, najmä v rezistentných prípadoch; s parafréniou; v organických psychózach. Flupentixol má takzvaný dvojfázový účinok: v nízkych dávkach blokuje presynaptické dopamínové receptory (tzv. Autoreceptory) a tým zvyšuje obrat dopamínu (uvoľňovanie dopamínu), čím sa dosahuje zlepšenie takzvaných negatívnych symptómov schizofrénie, ako je sociálna abstinencia, afektívne sploštenie, ale tiež depresívne a úzkostné príznaky, ako aj niektoré príznaky porúch osobnosti. Vo vyšších dávkach alebo ako depotná injekcia (pozri nižšie) primárne blokuje postsynaptické dopamínové receptory, a tak dochádza k skutočnému neuroleptickému účinku. Pri každej aplikácii alebo dávke musí lekár zvážiť potenciálne extrapyramídové poruchy, ktoré by mohli byť neuroleptikami vyvolané.
Flupentixol je dostupný v orálnych galenických formách, ako sú kvapky a tablety na požitie, ako aj depotná injekcia. Depotná injekcia obsahuje ester neuroleptika s kyselinou dekánovou mastnou kyselinou (flupentixol dekanoát) v olejovom roztoku na intramuskulárnu injekciu; Jednotlivé dávky tohto prípravku sa vstrekujú hlboko do svalu iba raz za dva až štyri týždne. Olejový depot tela sa pomaly rozkladá a flupentixol sa pri tomto procese enzymaticky uvoľňuje. V orálnej galenike je zmes izomérov (cis, trans) predtým, zatiaľ čo depotný prípravok je prakticky čistý (Z)-(cis) Izomér.
Vo Švajčiarsku a Rakúsku je Flupentixol spolu s tricyklickým antidepresívom Melitracen ako kombinovaný prípravok pod názvom Deanxit® k dispozícii. Táto droga už nie je na trhu v Nemecku.
Vedľajšie účinky
Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujúce viac ako 1 z 10 ľudí) sú akatízia (nestabilná poloha v sede), kŕče v očiach, dyskinéza (porucha pohybu), skorá dyskinéza, hypokinéza (sedavý životný štýl), hypotenzia (pokles krvného tlaku), únava, parkinsonoid, rigidita (stuhnuté svaly), torticollis, Slinenie, tachykardia (rýchly tlkot srdca) a tras (trasenie).
V dôsledku uvoľňovania ADH, ktoré je neprimerane vysoké pre osmolaritu séra, môže flupentixol (ako aj iné lieky) viesť k syndrómu nedostatočnej sekrécie ADH (SIADH), pri ktorom dochádza k zvýšenej reabsorpcii voľnej vody obličkami, čo vedie predovšetkým k poklesu. sodíka v krvi. [3]
Izoméria
Flupentixol je alkén s asymetricky substituovanou dvojnou väzbou. Preto existujú dve izomérne formy, ktoré (Z) Izomér (cis-Izomér) a (E.) Izomér (trans-Izomér). Tieto dva izoméry majú odlišné chemické, fyzikálne a farmakologické vlastnosti. (Z) Izomér je farmakologicky aktívnejší ako (E.) -Izomér. [4]