Fluvastatín - biológia

Fluvastatín (Obchodné meno Locol® (D)) je liek zo skupiny statínov, ktorý sa používa na zníženie vysokých hladín celkového celkového a LDL cholesterolu.

biológia

Klinické informácie

Oblasti použitia (indikácie)

Fluvastatín sa môže použiť na zníženie vysokých hladín celkového a LDL cholesterolu, ak sú nefarmakologické opatrenia, ako je strava, cvičenie a chudnutie, neúčinné. Týka sa to najmä pacientov s primárnou hypercholesterolémiou s výnimkou zriedkavej homozygotnej familiárnej hypercholesterolémie a pacientov s kombinovanou hypercholesterolémiou a hypertriglyceridémiou, na ktorú sa zameriava predovšetkým hypercholesterolémia. Fluvastatín je tiež schválený na prevenciu závažných srdcových príhod po liečbe srdcovým katétrom [5] .

Kontraindikácie (kontraindikácie)

Fluvastatín sa nesmie používať u pacientov s aktívnym ochorením pečene alebo s pretrvávajúcim nevysvetliteľným zvýšením transamináz v krvnom sére alebo s cholestázou. Fluvastatín sa tiež nesmie používať u pacientov s myopatiou alebo známou precitlivenosťou na túto účinnú látku [5]. .

Nie sú dostatočné klinické skúsenosti s použitím u detí do 9 rokov a pri homozygotnej familiárnej hypercholesterolémii.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Fluvastatín je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Existuje odôvodnený predpoklad, že fluvastatín, podobne ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, môže poškodiť plod inhibíciou syntézy cholesterolu a ďalších produktov metabolizmu cholesterolu. Pred začatím liečby fluvastatínom musí byť preto vylúčené tehotenstvo. Ak dôjde počas liečby k otehotneniu, fluvastatín sa má vysadiť [5] .

chémia

Stereoizoméria

Fluvastatín obsahuje asymetricky substituovanú dvojnú väzbu uhlík-uhlík v polohe 6 a ďalšie dva stereocentrá v polohách 3 a 5. Existuje teda nasledujúcich osem stereoizomérov: (3R.,5S.,6.E.) Forma a enantiomér (3S.,5R.,6.E.) Formulár, ako aj (3R.,5S.,6.Z) Tvar, (3S.,5R.,6.Z) Tvar, (3R.,5R.,6.E.) Tvar, (3S.,5S.,6.E.) Tvar, (3R.,5R.,6.Z) Tvar a (3S.,5S.,6.Z) - Tvar. Liečivo v komerčných prípravkoch je racemát (zmes 1: 1) (3R.,5S.,6.E.) Tvar a (3S.,5R.,6.E.) - Tvar. (3R.,5S.,6.E.) Enantiomér (eutomér) je asi 30-krát účinnejší ako (3S.,5R.,6.E.) Enantiomér (distomér) [6] .

Obchodné názvy

Cranoc (D), Lescol (A, CH), Locol (D), Nuvastin (A), početné generiká (D, A, CH) [7] [8] [9]