Fosfomycín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Fosfomycín zo skupiny epoxidových antibiotík pôsobí ako širokospektrálne antibiotikum a používa sa hlavne pri nekomplikovanej cystitíde.

aplikácia

žiadosť

Lekár predpisuje lieky s fosfomycínom - zvyčajne granule alebo prášok - na akútne, nekomplikované infekcie močových ciest, napríklad cystitídu. Účinná látka je tiež schválená na profylaxiu infekcie pred lekárskymi zákrokmi. Fosfomycín sa môže podávať intravenózne pri meningitíde, osteomyelitíde, infekciách dýchacích ciest, infekciách kože, mäkkých tkanív, žlčových ciest a očí, ako aj pri sepse, endokarditíde a popáleninách.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Fosfomycín inhibuje biosyntézu mureínu v baktériách blokovaním enzýmu fosfoenolpyruváttransferázy. Baktérie sa potom už nemôžu množiť, pretože už nie sú schopné vybudovať bunkovú stenu. Fosfomycín pôsobí proti stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Haemophilus influenzae, Citrobacter a Serratia. Tak ako pri všetkých antibiotikách, je možné, že u patogénov sa vyvinie rezistencia na fosfomycín. Skrížená rezistencia však zatiaľ nebola pozorovaná.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť fosfomycínu je 32 až 54%. Účinná látka dosahuje svoju maximálnu koncentráciu v sére asi dve až tri hodiny po požití. Fosfomycín sa vylučuje obličkami a jeho polčas je tri až štyri hodiny (zodpovedajúco dlhší u pacientov so zníženou funkciou obličiek). Fosfomycín účinkuje, pokiaľ je hladina účinnej látky nad minimálnou inhibičnou koncentráciou patogénu. Zvyčajne to býva najmenej 36 hodín.

dávkovanie

Granule s fosfomycínom - napríklad 3 000 mg na dávku - sa rozpustia vo vode dve až tri hodiny pred jedlom alebo po jedle a podľa možnosti sa ihneď vypijú. Je to jedna dávka. Fosfomycín sa užíva tri hodiny pred a 24 hodín po operácii, aby sa zabránilo infekcii pred chirurgickými alebo diagnostickými zákrokmi. Účinná látka sa môže tiež podávať intravenózne. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky. V prípade predávkovania má byť liečba symptomatická. Rehydratácia vedie k rýchlejšiemu vylučovaniu účinnej látky obličkami.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky fosfomycínu ovplyvňujú gastrointestinálny trakt. Najbežnejšia je hnačka, ktorá však zvyčajne ustupuje a spontánne odznie. Po užití fosfomycínu sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

Často:

  • Vulvovaginitída
  • bolesť hlavy
  • závrat
  • Hnačka, nevoľnosť
  • dyspepsia
  • Asténia.

Príležitostne:

  • Leukopénia
  • Trombocytóza
  • Parestézia
  • Zvracanie, bolesť brucha
  • Zvýšenie hladiny transamináz
  • Vyrážka, žihľavka, svrbenie
  • únava.

Zriedkavé:

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • anafylaktické reakcie vrátane anafylaktického šoku
  • Alergická reakcia
  • optická neuritída, hypotenzia
  • astma
  • Kolitída spojená s antibiotikami
  • Angioedém
  • toxická vyrážka.

Informácie o vedľajších účinkoch u detí nie sú k dispozícii, pretože účinná látka sa nemá používať u detí mladších ako 12 rokov.

Interakcie

Fosfomycín interaguje s rôznymi účinnými látkami.

Metoklopramid

Súbežné užívanie metoklopramidu vedie k nižšej sérovej koncentrácii fosfomycínu, preto sa odporúča interval dvoch až troch hodín. Podobné účinky môže mať súbežné užívanie iných liekov, ktoré zvyšujú gastrointestinálnu motilitu, ako je metoklopramid.

Antagonisty vitamínu K.

Fosfomycín, ak sa užíva súčasne, vedie k zvýšenej aktivite agonistov vitamínu K. Niektoré triedy antibiotík sú touto interakciou ovplyvnené s väčšou pravdepodobnosťou. Patria sem najmä fluórchinolóny, makrolidy, tetracyklíny, klotrimazol a niektoré cefalosporíny.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce fosfomycín sa nemajú užívať, ak:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • závažné poškodenie funkcie obličiek
  • Deti mladšie ako 12 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje
  • Dedičná intolerancia fruktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok sacharózy-izomaltázy, pretože lieky s fosfomycínom často obsahujú sacharózu.

Gravidita/laktácia

Počas tehotenstva sa môžu zvážiť lieky obsahujúce fosfomycín. Neexistujú dôkazy, že by to bolo škodlivé pre embryo. Účinná látka u plodu dosahuje asi polovicu sérovej koncentrácie matky.

Fosfomycín sa vylučuje do materského mlieka v malom množstve 8%, ale perorálne podanie jednej dávky je možné aj u dojčiacich žien.

Nie sú žiadne náznaky, že fosfomycín ovplyvňuje plodnosť, ale zatiaľ sú k dispozícii iba údaje z pokusov na zvieratách.

Schopnosť viesť vozidlo

Nie sú k dispozícii žiadne štúdie o účinkoch fosfomycínu na schopnosť viesť vozidlá alebo reagovať. Existuje však možnosť, že jeho užívanie je sprevádzané závratmi, ktoré by samozrejme mohli mať vplyv na obsluhu strojov alebo schopnosť viesť vozidlá.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.