HALOPERIDOL DECANOÁT X 5 Medimfarm
Zloženie
Jeden mililiter (ampulka) injekčný roztok obsahuje 50 mg haloperidolu (ako haloperidol dekanoát) a pomocné látky: benzylalkohol, rafinovaný sezamový olej.
Farmakoterapeutická skupina:
neuroleptiká, deriváty butyrofenónu.
Terapeutické indikácie
Udržiavacia liečba chronickej schizofrénie a iných psychóz, najmä ak sa počiatočná liečba haloperidolom osvedčí. Je tiež indikovaný na liečbu iných psychických porúch alebo porúch správania, kde si psychomotorická úzkosť vyžaduje udržiavaciu liečbu.
Kontraindikácie
Parkinsonova choroba a iné extrapyramídové poruchy; akútna intoxikácia etylalkoholom, hypnotikami, analgetikami a/alebo psychotropnými látkami; komatózny stav; lézie bazálnych ganglií; známa precitlivenosť na haloperidol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Nepodávať deťom.
prevencia
Odporúča sa, aby pacienti, ktorí sú indikovaní na liečbu haloperidol dekanoátom, dostávali spočiatku perorálnu liečbu haloperidolom, aby sa vylúčila možnosť neznámej precitlivenosti na haloperidol.
Existujú dôkazy, že haloperidol dekanoát môže znížiť prah pre vznik záchvatov. Opatrnosť sa odporúča pri podávaní neuroleptika pacientom s epilepsiou alebo inými stavmi, ktoré predisponujú na záchvaty (napr. Vysadenie alkoholu a poškodenie mozgu).
Tyroxín môže zvýšiť toxicitu haloperidol dekanoátu. Preto sa haloperidol dekanoát má používať u pacientov s hypertyreózou iba opatrne. U nich by mala byť antipsychotická liečba vždy sprevádzaná vhodnou tyrostatickou liečbou.
Rovnako ako iné antipsychotiká, haloperidol sa nemá používať ako monoterapia v prípadoch depresie. Môže byť spojená s antidepresívami pri liečbe stavov, pri ktorých depresia a psychóza existujú súčasne.
Pretože počas liečby haloperidolom bolo pozorované predĺženie QT intervalu, odporúča sa opatrnosť u pacientov s predĺžením QT intervalu (syndróm QT, hypokaliémia, súbežná liečba liekmi predlžujúcimi QT interval).
Ak je potrebná súbežná antiparkinsonická liečba, mala by sa udržiavať najmenej niekoľko týždňov po poslednej injekcii haloperidol dekanoátu kvôli jeho veľmi dlhému polčasu rozpadu.
Pri súčasnom podávaní anticholinergných antiparkinsoník s haloperidolom je potrebné vziať do úvahy možné zvýšenie vnútroočného tlaku.
interakcie
Tak ako všetky neuroleptiká, aj haloperidol potencuje depresiu centrálneho nervového systému (CNS) spôsobenú inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém: alkoholom, hypnotikami, sedatívami alebo opioidnými analgetikami.
V kombinácii s metyldopou bol hlásený výrazný účinok na CNS.
Haloperidol antagonizuje antiparkinsonický účinok levodopy.
Haloperidol dekanoát môže antagonizovať účinok adrenalínu a iných sympatomimetík a potláčať hypotenzný účinok adrenergných blokátorov, ako je guanitidín.
Haloperidol inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív, čím zvyšuje plazmatickú koncentráciu týchto liekov. To môže viesť k zvýšenej toxicite tricyklických antidepresív (anticholinergné účinky, kardiovaskulárna toxicita, znížený prah pre vznik záchvatov).
Kombinácia dlhodobej liečby s induktormi enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a rifampicín, s haloperidolom spôsobí významné zníženie plazmatickej koncentrácie neuroleptika. Ak je nutná kombinácia, je potrebné upraviť dávku haloperidolu. Po vysadení týchto induktorov enzýmov môže byť potrebné zníženie dávky haloperidolu.
Pri užívaní lítia a haloperidolu bol zriedkavo hlásený sprievodný syndróm encefalopatie. Stále nie je jasné, či tieto prípady predstavujú odlišnú klinickú jednotku, alebo či ide skutočne o prípady neuroleptického malígneho syndrómu a/alebo neurotoxicity lítia. U pacientov súbežne liečených lítiom a haloperidol dekanoátom sa odporúča liečba okamžite prerušiť, keď sa objavia príznaky neurotoxicity.
Haloperidol dekanoát znižuje účinok perorálnych antikoagulancií.
Špeciálne upozornenia
Pretože haloperidol sa metabolizuje v pečeni, u pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebná opatrnosť.
Haloperidol Decanoat, ktorý sa podáva spolu so sedatívami, môže zvyšovať ich depresívny respiračný účinok, a preto je to potrebné brať do úvahy pri stanovovaní dávok, najmä u starších pacientov.
Tehotenstvo a dojčenie
V bežnej populácii haloperidol nespôsobil významné zvýšenie malformácií plodu. Ojedinelé prípady abnormalít boli hlásené u novorodencov vystavených haloperidolu počas ich intaruterinného života, najmä v kombinácii s inými liekmi.
Haloperidol sa má používať počas tehotenstva, iba ak očakávaný prínos prevýši potenciálne riziko pre plod.
Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. Ak sa použitie haloperidolu považuje za nevyhnutné, je potrebné starostlivo zhodnotiť pomer prínosu a potenciálneho rizika pre matku pre dieťa, pretože u detí liečených haloperidolom boli pozorované extrapyramídové príznaky.
Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Najmä pri vysokých dávkach a na začiatku liečby haloperidolom môže dôjsť k určitému stupňu sedácie alebo zníženej bdelosti, čo môže byť zosilnené etylalkoholom. V takom prípade by sa malo pacientom odporučiť, aby počas liečby halopridolom neviedli vozidlá ani neobsluhovali stroje.
Dávkovanie a spôsob podávania
Haloperidol dekanoát je určený na použitie pri chronických psychózach u pacientov vyžadujúcich dlhodobú parenterálnu antipsychotickú liečbu. Pred prechodom na haloperidol dekanoát majú byť títo pacienti najskôr stabilizovaní perorálnymi antipsychotikami.
Haloperidol dekanoát je určený len pre dospelých a bol navrhnutý tak, aby poskytoval potrebnú antipsychotickú liečbu po dobu jedného mesiaca jedinou hlbokou intramuskulárnou injekciou do gluteálnej oblasti. Haloperidol dekanoát sa nemá podávať intravenózne. Injekcie s veľkým objemom lieku sa neodporúčajú, pretože dávky väčšie ako 3 ml spôsobujú pacientovi nepríjemné pocity.
Pretože individuálna odpoveď na neuroleptiká je rôzna, mali by sa dávky určovať individuálne a najlepšie by bolo zahájiť liečbu a upraviť dávku pod prísnym lekárskym dohľadom. Počiatočná dávka bude individualizovaná podľa závažnosti symptómov a celkového množstva perorálneho lieku potrebného na udržiavaciu liečbu pacienta pred zahájením liečby depotného typu.
Odporúča sa, aby počiatočná dávka haloperidol dekanoátu bola 10-15-krát vyššia ako predchádzajúca denná dávka haloperidolu. U väčšiny pacientov to znamená, že začiatočná dávka by mala byť medzi 25 - 75 mg haloperidolu (0,5 - 1,5 ampulky haloperidol dekanoátu). Maximálna začiatočná dávka je 100 mg (2 ampulky haloperidol dekanoátu) a nesmie sa prekročiť. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku postupne zvyšovať o 50 mg, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Najvhodnejšia mesačná dávka haloperidol dekanoátu je často asi 20-násobok dennej perorálnej dávky haloperidolu (až do maximálnej dávky 300 mg haloperidolu).
Počas úprav dávky alebo epizód exacerbácie psychotických príznakov možno liečbu haloperidol dekanoátom doplniť bežným haloperidolom.
Zvyčajný časový interval medzi 2 injekciami je 4 týždne. Zmeny v individuálnej odpovedi však môžu mať za následok úpravu intervalu podávania.
U starších a oslabených pacientov sa odporúča začať liečbu nízkymi dávkami, napríklad 12,5 mg - 25 mg (0,25 - 0,5 ampulky haloperidol dekanoátu), každé 4 týždne. Táto dávka sa môže zvýšiť v závislosti od reakcie pacienta na liečbu.
Účinná látka sa môže pri nízkej teplote vyzrážať v roztoku. Zrážanie je reverzibilné zahrievaním ampulky v ruke.
Používajte iba číre riešenie.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú v dôsledku liečby haloperidol dekanoátom, sú zvyčajne nežiaduce účinky haloperidolu. Tak ako pri každej injekcii, boli hlásené lokálne tkanivové reakcie na haloperidol dekanoát.
Najčastejšie sa vyskytujú neurologické príznaky.
Extrapyramídové príznaky
Tak ako u iných neuroleptík, môžu sa vyskytnúť extrapyramídové príznaky. Na začiatku liečby haloperidol dekanoátom sa môžu vyskytnúť akútne dystonické reakcie, ktoré sa môžu pozorovať pri dosiahnutí maximálnych plazmatických hladín, tj 3 - 9 dní po injekcii. Pozorovali sa očné záchvaty a laryngeálne dystonické reakcie. Parkinsonská stuhnutosť, akinéza, tremor a akatízia sa objavia neskôr. Ak je to potrebné, môžu byť predpísané anticholinergné antiparkinsóny, ktoré by sa však nemali pravidelne podávať na profylaxiu, pretože môže existovať riziko zníženej účinnosti haloperidol dekanoátu.
Neskorá dyskinéza
Rovnako ako u iných antipsychotík, u niektorých pacientov, ktorí sa liečili dlhodobo alebo po ukončení liečby, sa môže vyskytnúť neskorá dyskinéza. Riziko stúpa s vekom a so zvyšujúcimi sa dávkami, najmä u žien. Príznaky môžu u niektorých pacientov pretrvávať a stať sa nezvratnými.
Syndróm je charakterizovaný hlavne mimovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. U niektorých pacientov môžu byť prejavy trvalé. Bolo hlásené, že jemné, vermikulárne pohyby jazyka môžu byť skorým znakom tardívnej dyskinézy. Ak sa liečba zastaví včas, úplný syndróm sa nevyvinie. Ak sa vyskytnú príznaky tardívnej dyskinézy, liečba sa má okamžite vysadiť a pacient sa má liečiť iným liekom.
Malígny neuroleptický syndróm
Tak ako iné antipsychotiká, aj haloperidol je spájaný s neuroleptickým malígnym syndrómom (NMS): zriedkavou idiosynkratickou odpoveďou charakterizovanou hypertermiou, generalizovanou svalovou stuhnutosťou, vegetatívnou nestabilitou, zmenami vedomia, zvýšenou plazmatickou kreatínfosfokinázou. Známky dysfunkcie SNV, ako je tachykardia, oscilačný krvný tlak a potenie, môžu predchádzať hypertenzii a môžu byť včasnými varovnými signálmi. Antipsychotická liečba sa má okamžite vysadiť a má sa zahájiť podporná liečba a odporúča sa dôkladné sledovanie. Ukázalo sa, že dantrolén a brómkriptín sú prospešné pri liečbe NMS. Ďalšie vedľajšie účinky na centrálny nervový systém
Boli hlásené príležitostne a zahŕňajú: depresiu, útlm, nepokoj, ospalosť, nespavosť, bolesti hlavy, zmätenosť, vertigo, záchvaty „grand mal“ a zjavné zhoršenie psychotických príznakov vrátane halucinácií.
Gastrointestinálne vedľajšie účinky
Boli hlásené nevoľnosť, zvracanie, znížená chuť do jedla, zmeny telesnej hmotnosti. Endokrinné vedľajšie účinky
Medzi vedľajšie účinky neuroleptík v endokrinných žľazách patrí hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu a oligo- alebo amenoreu. Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady hypoglykémie a nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (ADH).
Kardiovaskulárne vedľajšie účinky
Príležitostne bola hlásená tachykardia a hypotenzia. Veľmi zriedkavo bolo hlásené predĺženie QT intervalu a/alebo ventrikulárne arytmie, ktoré sa môžu vyskytnúť častejšie pri vyšších dávkach alebo u citlivých pacientov. Ďalšie vedľajšie účinky
Príležitostne bol hlásený mierny a zvyčajne prechodný pokles počtu krvných obrazcov. Zriedkavo bola hlásená agranulocytóza a trombocytopénia, zvyčajne v kombinácii s inými liekmi. Boli hlásené ojedinelé prípady dysfunkcie pečene a častejšie cholestatickej hepatitídy. Veľmi zriedkavo sa vyskytli reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka, žihľavka alebo anafylaktické reakcie. Príležitostne bola hlásená zápcha, rozmazané videnie, sucho v ústach, retencia moču, priapizmus, hypersalivácia alebo hyperhidróza.
predávkovania
Prejavy predávkovania sú prehnané známe farmakologické účinky a vedľajšie účinky haloperidolu. Prevažujúcimi prejavmi sú: závažné extrapyramídové reakcie, hypotenzia, sedácia. Extrapyramídové príznaky sa prejavujú stuhnutosťou svalov, lokalizovaným alebo generalizovaným tremorom. Paradoxne môže dôjsť k vysokému krvnému tlaku. Vo veľmi závažných prípadoch môže dôjsť ku kóme s respiračnou depresiou a hypotenziou, ktoré môžu byť dostatočne závažné na to, aby vyvolali stav podobný šoku. Riziko ventrikulárnych arytmií, pravdepodobne spojené s predĺžením QT, je veľmi vysoké. V prípade predávkovania je potrebné vziať do úvahy predĺžené trvanie účinku lieku.
Pretože neexistuje žiadne špecifické antidotum, v prípade predávkovania sa odporúča podporná liečba. U pacientov s kómou by sa dýchacie cesty mali udržiavať priepustné orotracheálnou intubáciou. Môže byť potrebná pomoc pri dýchaní. Hypotenzii a obehovému kolapsu je možné čeliť použitím intravenóznych roztokov, plazmatického alebo albumínového koncentrátu a vazokonstrikčných liekov, ako je dopamín alebo norepinefrín. Adrenalín sa nemá používať. V prípade závažných extrapyramídových reakcií sa nasadia anticholinergické antiparkinsonické lieky, ktoré budú pokračovať niekoľko týždňov. Liečba sa má prerušiť opatrne, pretože sa môže vyskytnúť extrapyramídový syndróm. Je potrebné monitorovať elektrokardiogram (EKG) a vitálne funkcie, kým sa EKG normalizuje.
vedenie
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
balenie
Škatuľka s 5 ampulkami hnedého skla s 1 ml injekčného roztoku.