Indikácie pre ibuprofén, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie
Ibuprofén je tradičné nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré sa bežne používa u dospelých a detí na liečbu bolesti, horúčky a zápalu. Odporúčaná dávka pre dospelých je 200-800 mg každých 6-8 hodín, u detí je to 5-10 mg/kg každých 6-8 hodín. Mechanizmus, ktorým ibuprofén redukuje horúčku, zápal a bolesť, je neselektívna inhibícia enzýmov v triedach cyklooxygenázy COX-1 a COX-2, ktorá vedie k zníženej syntéze prozápalových prostaglandínov. Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť a zvracanie.
Ibuprofén: protizápalový a analgetický
Ibuprofén je súčasťou triedy nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), ktoré sa používajú ako protizápalové, analgetické (utišujúce bolesť) a antipyretické (znižujúce horúčku) a sú na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie. Objav ibuprofénu v roku 1961 bol podnietený potrebou liečby nekortikosteroidmi ako alternatívy k reumatoidnej artritíde. Spôsoby podania sú orálne, intravenózne, topické a rektálne [1,2].
Obrázok 1. Chemická štruktúra ibuprofénu
Klinické použitie ibuprofénu
Ibuprofén sa široko používa na liečbu zápalov, na liečbu horúčky, na liečbu akútnych a chronických bolestí miernej až strednej intenzity spôsobených dysmenoreou, migrénami, bolesťami hlavy, pooperačnými bolesťami zubov, liečením spondylózy, osteoartrózy, reumatoidnej artritídy, bolesti Muskuloskeletálny. Ibuprofén je veľmi účinný pri liečbe bolesti a stavov so zápalovými zložkami, ako je tonzilitída, faryngitída a bolesť hrdla, akútny zápal stredného ucha, synovitída v bedrách a juvenilná artritída [1,3-8].
Odporúčané dávky ibuprofénu
Denná dávka sa volí podľa veku, hmotnosti a stavu, optimálna analgetická dávka ibuprofénu, ktorá sa podáva perorálne, je 10 mg/kg každých 8 hodín. Odporúčaná dávka pre dospelých a dospievajúcich je 200 mg alebo 400 mg ibuprofénu každých 6 až 8 hodín (do maximálnej výšky 1 200 mg ibuprofénu/deň) na zmiernenie menších bolestí a zápalov vrátane bolesti hlavy, svalov, bolesť zubov, horúčka, bolesti chrbta a dysmenorea. Za akútnych a ťažkých stavov možno dávku zvyšovať, kým nie je akútna fáza pod kontrolou, za predpokladu, že celková denná dávka nepresiahne 2 400 mg v rozdelených dávkach [3,8].
Vo vyšších dávkach (1 800– 2 400 mg/deň) sa ibuprofén používa na dlhodobú liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy a iných chronických stavov [3,8].
U detí je odporúčaná dávka ibuprofénu 5 - 10 mg/kg každých 6 - 8 hodín. Kvôli svojej účinnosti a bezpečnosti je ibuprofén jediným liekom, ktorý možno použiť na zníženie horúčky a bolesti u detí a dojčiat vo veku od 3 do 3 hodín. v pondelok a sú pre nich k dispozícii perorálne suspenzie a čapíky [9].
Mechanizmus pôsobenia
Pôsobenie ibuprofénu sa dosahuje inhibíciou aktivity enzýmov triedy cyklooxygenáz (COX): enzýmu COX-1 (prítomného v konštantných koncentráciách v tele) s úlohou pri ochrane žalúdka, ktorý sa podieľa na sekrécii prostaglandínov a tromboxánov a enzýmu COX-2. zápalové podnety), s úlohou v sekrécii prostaglandínov podieľajúcich sa na zápaloch, bolestiach a horúčke [10].
Obrázok 2. Mechanizmus účinku ibuprofénu
Pretože ibuprofén je neselektívny inhibítor cyklooxygenázy, znižuje syntézu prostaglandínov. Inhibícia enzýmu COX-2 vysvetľuje analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Zároveň je inhibícia aktivity enzýmu COX-1 a následne syntéza ochranných prostaglandínov zodpovedná za zníženú produkciu hlienu, zmenenú cirkuláciu krvi v žalúdku, čo vedie k žalúdočným léziám, ako je žalúdočné krvácanie a peptické vredy [10].
Nežiaduce účinky a kontraindikácie
Najbežnejšie vedľajšie účinky ibuprofénu sú gastrointestinálne, srdcové a obličkové. Ibuprofén môže spôsobiť žalúdočnú toxicitu a gastrointestinálne komplikácie, ako je gastrointestinálne krvácanie, vredy, gastritída, perforácie [3,11,12].
Užívanie ibuprofénu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg denne), môže byť spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod, ako je infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda. Riziko kardiovaskulárnych príhod môže stúpať pri dlhodobej expozícii ibuprofénu [3,13,14].
Ibuprofén môže mať tiež nefrotoxické účinky u ľudí s normálnou funkciou obličiek [15]. Dehydratácia hrá dôležitú úlohu pri spúšťaní poškodenia obličiek vyvolaného ibuprofénom, pričom najzraniteľnejšie sú deti s inými komorbiditami alebo vytrvalostní športovci [16].
Alergickí pacienti
Ibuprofén by sa nemal používať u pacientov alergických na NSAID z dôvodu možného rizika krížovej citlivosti [17]. Podráždenie pokožky sa považuje za vedľajšie účinky v dôsledku precitlivenosti alebo podráždenosti pokožky pri topickom podaní. Vyrážky môžu spôsobiť niektoré závažné stavy spôsobené užívaním ibuprofénu, ako sú napríklad anafylaktické reakcie alebo liekové reakcie spojené s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS syndróm) [18].
Ibuprofen sa nemá používať u pacientov s hnačkami a vracaním, bez ohľadu na to, či majú horúčku alebo nie. Ibuprofen je kontraindikovaný u novorodencov a sipotov, ako aj u pacientov s perzistentnou astmou a/alebo počas ovčích kiahní [9].
závery
Ibuprofén sa často používa u dospelých i detí pri liečbe miernej až stredne silnej bolesti kvôli svojim analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom. V nízkych dávkach (800 - 1 200 mg/deň) má ibuprofén dobrý bezpečnostný profil s nízkym rizikom vedľajších účinkov. Vysoké dávky (1 800 - 2 400 mg/deň) ibuprofénu, ktoré sa používajú dlhodobo na liečbu reumatoidných a iných závažnejších ochorení pohybového aparátu, predstavujú riziko gastrointestinálnych príhod (vredy, perforácia alebo krvácanie do žalúdka alebo čriev). a súvisiace renálne alebo kardiovaskulárne príhody.