Inhibítory PSCK9 - protilátky používané na zníženie hladiny cholesterolu
Od roku 2015 sú inhibítory PSCK9 schopné znižovať hladinu cholesterolu pomocou protilátok. Inhibítory PSCK9 evolokumab alebo alirokumab sú takzvané ľudské monoklonálne protilátky. Podobne ako v prípade inzulínovej injekčnej striekačky s injekčným perom, pacient si tieto protilátky vpichuje pod kožu. Postačuje jedna injekčná striekačka každé 2 až 4 týždne.
Enzým PSCK9 znižuje odbúravanie cholesterolu
Enzým PCSK9 (proproteín konvertáza subtilizín/kexín typu 9), ktorý bol objavený až v roku 2006, hrá dôležitú úlohu pri riadení odbúravania LDL.
Ľudia s určitými mutáciami v géne PCSK9 majú veľmi nízke hladiny LDL a veľmi zriedka majú infarkty alebo mozgové príhody. Jeden sa snaží napodobniť túto genetickú chybu vyvinutím protilátok, ktoré napádajú a redukujú enzým PSCSK9.
Ako tento enzým funguje? PCSK9 sa viaže na LDL receptor na povrchu pečeňových buniek a rozhoduje o jeho ďalšom osude: Keď sa na receptor zakotví častica LDL, komplex cholesterol-receptor migruje dovnútra pečeňovej bunky, kde sa LDL cholesterol rozkladá . Ak je k komplexu pripojená aj molekula PCSK9, LDL receptor sa bohužiaľ tiež zlikviduje.
Ak chýba enzým PSCK9, môže sa odbúrať viac cholesterolu
Na druhej strane, ak enzým nie je prítomný, LDL receptor sa recykluje. Potom sa vráti na povrch bunky a obnoví tam svoju funkciu. Inhibítory PCSK9 znižujú hladinu enzýmu. To zvyšuje hustotu LDL receptorov na pečeňových bunkách a viac LDL častíc je zachytených a eliminovaných.
Znížené koncentrácie PCSK9 tak vedú k zvýšeniu LDL receptorov.
Inhibítory PSCK9 a statíny sa navzájom dopĺňajú vo svojich účinkoch
Statíny (inhibítory CSE) znižujú produkciu cholesterolu v pečeni.
To vedie k skutočnosti, že LDL receptory filtrujú viac cholesterolu z krvi. Statíny bohužiaľ tiež vedú k zvýšenej regulácii PCSK9. Tento mechanizmus obmedzuje účinok statínov na zníženie LDL a vysvetľuje dobrý účinok kombinovanej liečby statínmi a inhibítormi PCSK9.
Inhibítory PSCK9 znižujú rozklad receptorov LDL cholesterolu v pečeňových bunkách. To umožňuje mnohým LDL receptorom viazať a rozkladať LDL cholesterol v krvi. LDL cholesterol je možné znížiť až o 70%.
Liečba inhibítormi PSCK9 je veľmi nákladná
Terapia s inhibítormi PSCK9 stojí 9-15 000 € ročne. Zákonné zdravotné poisťovne hradia náklady iba vo výnimočných prípadoch.
Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú bolesť hlavy, bronchitída, bolesti kĺbov a únava. Pretože varianty génov so zníženým enzýmom PSCK9 majú o 29% vyššie riziko vzniku cukrovky typu 2, existuje potenciálne zvýšené riziko cukrovky, ako je to v prípade statínov. Preto by mali byť pacienti liečení inhibítormi PSSCK9 informovaní o výhodách úpravy životného štýlu ako prevencie cukrovky.
Počiatočné štúdie preukázali, že veľmi účinné zníženie hladiny cholesterolu pomocou inhibítorov PSCK9 môže tiež odbúrať existujúce kalcifikácie.
Odborníci očakávajú od inhibítorov PSCK9 veľa
Prínos terapie sa zvýšil až na hodnoty LDL 20 mg/dl. Výsledky štúdie prvého sledovaného parametra (FOURIER) sa očakávajú v roku 2017. Odborníci predpokladajú, že tieto štúdie ukazujú, že inhibítory PSCK9 nielenže vynikajúco znižujú hodnotu LDL, ale že terapia má tiež zodpovedajúci účinok na riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody.
Kontaktujte/dohodnite si termín na kontrolu hladiny cholesterolu u súkromných pacientov
Ste súkromný pacient s vysokým obsahom cholesterolu a chceli by ste sa dohodnúť na stretnutí, aby ste prediskutovali vaše individuálne riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody?
Pochopte, prosím, že naši odborníci na cholesterol nie sú k dispozícii na konzultáciu s druhým názorom, v ktorej sa majú hodnotiť iba predchádzajúce nálezy.
Iba na základe individuálneho posúdenia rizika na základe vašej anamnézy a komplexnej kardiovaskulárnej kontroly, ktorú vykonáme, vám môžeme poskytnúť adekvátnu radu, či potrebujete liekovú terapiu alebo či ešte môžete počkať a vidieť.
Môžete nás kontaktovať telefonicky na (0 22 22) 93 23 0 alebo e-mailom
Pri registrácii postupujte podľa kontroly cholesterolu u súkromných pacientov!
Náklady obvykle hradia súkromné zdravotné poisťovne a agentúry poskytujúce pomoc, pretože pri výbere vyšetrení potrebných na posúdenie rizika sa riadime aktuálnymi odporúčaniami Európskej kardiologickej spoločnosti (ESC).