Inhibítory SGLT2 ako nové lieky na cukrovku - d-journal
Jablkové stromy, obličky a diabetes mellitus.Pomerne často sa stáva, že látky z prírody sú základom pre vývoj liekov. V čísle 233 „d-časopisu“ sme predstavili spojenie medzi plesňami a látkami znižujúcimi cholesterol. - Už niekoľko mesiacov sú nám k dispozícii nové lieky, inhibítory SGLT2, na liečbu cukrovky. Nasledujúci článok predstavuje fascinujúcu históriu pôvodu týchto liekov a ich použitia v každodennom živote.
Objav florizínu
Na začiatku 19. storočia sa horké látky z vŕby a porcelánu často používali ako antipyretické a protizápalové lieky. Okolo roku 1835 francúzsky chemik Laurent Guillaume de Koninck a ďalší objavili horkú hemostatickú látku „florizín“ v kôre jabloní, hrušiek, čerešní a sliviek. Po uvarení a vyliatí vyššie uvedenej koreňovej kôry sa táto usadzuje ako belavé farbivo bez zápachu. Florizín sa až do 20. storočia používal aj proti horúčke a zápalu a na liečbu malárie.
Florizín a diabetes mellitus
Ako je známe, diabetes mellitus sa prejavuje stratou cukru v moči, veľkým množstvom moču a stratou hmotnosti niekoľkých kilogramov. V roku 1886 sa nemeckému lekárovi Josefovi von Meringovi podarilo vysokými dávkami florizínu vyvolať zvýšené vylučovanie cukru do moču a typické príznaky cukrovky uvedené u zvierat. Toto bolo známe ako „chlórový diabetes“. V tom čase sa ešte stále predpokladalo, že cukrovka je primárne ochorením obličiek, ktoré spôsobuje zvýšené vylučovanie cukru močom. Až o niekoľko rokov neskôr dokázali Josef von Mering a jeho litovský kolega Oskar Minkowski dokázať, že cukrovka je ochorenie pankreasu, ktoré spôsobuje zvýšené vylučovanie glukózy močom v dôsledku zvýšenej hladiny cukru v krvi.
Inhibítory SGLT2 ako lieky na cukrovku
Nové lieky, takzvané inhibítory SGLT2, sú chemicky úzko spojené s florizínom. Blokovaním SGLT2 spôsobujú zvýšené vylučovanie glukózy z obličiek do moču a tým znižovanie cukru v krvi. Ako vedľajší účinok to vedie aj k zníženiu kalórií, ktoré má telo k dispozícii, čo spolu so zvýšeným úbytkom vody podporuje chudnutie. Strata vody má zároveň mierny antihypertenzný účinok, ako každé iné dehydratačné liečivo.
V súčasnosti sú na trhu vo Švajčiarsku tri inhibítory SGLT2: kanagliflozín (Invokana®), dapagliflozín (Forxiga®) a empagliflozín (Jardiance®). V nasledujúcich mesiacoch a rokoch prídu na trh aj ďalšie prípravy.
Záver
Viac ako 175 rokov po prvom popísaní florizínu máme s inhibítormi SGLT2 novú, zaujímavú, efektívnu a podľa súčasných poznatkov aj dobre tolerovanú formu terapie pre diabetikov 2. typu. Stav v širokej škále iných liekov na cukrovku sa ešte len musí nájsť. Určite to nie je prípravok, ktorý použijete ako prvý. Proti tomu stoja náklady a nedostatok skúseností, ktoré sa budú musieť získať v nasledujúcich rokoch.