Klenbuterol - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Anal Bioanal Chem

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Klenbuterol

(RS) -1- (4-amino-3,5-dichlórfenyl)
-2- (terc-butylamino) etanol

27,6 mg kg -1 (myš i.v.) [6]

Klenbuterol je liek zo skupiny β2 sympatomimetík a používa sa na liečbu astmy. Má tiež spoľahlivý tokolytický (spomaľujúci prácu) účinok, ktorý sa používa vo veterinárnej medicíne. Klenbuterol je viazaný na lekársky predpis a distribuuje ho spoločnosť Boehringer Ingelheim Pharma KG. Táto látka navyše získala dobrú povesť pre svoje zneužitie v športovej medicíne ako dopingový prostriedok.

doping

Klenbuterol upadol do dobrej povesti kvôli svojmu nelegálnemu použitiu v Európe na výkrm teliat a nesprávnemu použitiu ako dopingového prostriedku. Clenbuterol na zvýšenie svojej výkonnosti používali aj prominentní športovci ako bývalá atlétka Katrin Krabbe, víťazka Tour de France 2010 a Giro d’Italia 2011 Alberto Contador a bývalí závodní cyklisti Dschamolidin Abduschaparov a Frank Vandenbroucke, rovnako ako kulturista Andreas Münzer. [7] [8]

Aj keď klenbuterol nepatrí do skupiny anabolických steroidov, hovorí sa o anabolickom účinku na priečne svaly.

Klenbuterol môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, ako je zvýšená srdcová frekvencia (tachykardia) alebo svalový tras (jemné chvenie), ako aj mierne zvýšenie telesnej teploty a bolesti hlavy. Je potrebné zdôrazniť, že väčšina z týchto vedľajších účinkov je dočasných a zvyčajne ustúpia pri ďalšom používaní. Aj keď sa klenbuterol používa v športe na zlepšenie výkonu, potenciál nežiaducich účinkov u zdravých ľudí je výrazne nižší ako pri užívaní hormonálnych prípravkov. Typické vedľajšie účinky anabolických hormónov sa však pri užívaní klenbuterolu neočakávajú, pretože klenbuterol nezasahuje do citlivého systému regulácie hormónov hypofýzy a pohlavných žliaz.

chémia

Klenbuterol je chirálne liečivo so stereocentrom. Účinný izomér (eutomér) je (R.) -Clenbuterol. Racemát, zmes (1: 1) (S.) - a des (R.) Izoméry, použité.

Analytika

Spoľahlivá identifikácia a kvantitatívne stanovenie clenbuterolu vo vzorkách moču alebo krvi sa vykonáva pomocou plynovej chromatografie a hmotnostnej spektrometrie (GC-MS). [9] [10]

Obchodné názvy

Kombinované prípravky

  • s Ambroxolom: Mucospas (A), Spasmo-Mucosolvan (D)

Veterinárne lieky: Venti Plus (A), Ventipulmin (A)

Individuálne dôkazy

  1. ↑ Carsten Culmseea, Vera Junkera, Serge Thalc, Wolfram Kremersa, Sandra Maiera, Harald Jörn Schneiderd, Nikolaus Plesnilac, Josef Krieglstein: Enantioselektívne účinky clenbuterolu na kultivované neuróny a astrocyty a na myšom modeli cerebrálnej ischémie. In: European Journal of Pharmacology. 575, č. 1, 2007, s. 57-65, doi: 10.1016/j.ejphar.2007.07.066.
  2. ↑ A. Carpy, J.-M. Leger, J.-C. Colleter: Chlórhydrát d '(amino-4-dichlór-3,5-fényl) -1-terc-butylamino-2-etanolu (Clenbutérol, NAB-365). In: Acta crystallographica. Oddiel B, Štrukturálna kryštalografia a chémia kryštálov. 36, č. 11, 1980, s. 2837-2840, doi: 10,1107/S0567740880010230.
  3. ↑ Patent DE2157040: Nový spôsob prípravy 4-amino-3,5-dihalogénfenyl-etanolamínov. Publikované 24. mája 1973 Prihlasovateľ: Dr. Karl Thomae GmbH, vynálezca: Johannes Keck, Axel Prox.
  4. ^ The Merck Index: Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. vydanie (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; P. 393, ISBN 978-0-911910-00-1.
  5. ↑ technický list 5,05,15,2 Klenbuterol hydrochlorid od spoločnosti Sigma-Aldrich, sprístupnená 23. marca 2011.
  6. ↑Klenbuterol v spoločnosti ChemIDplus.
  7. ↑ UCI tlačová správa
  8. ↑ Tages-Anzeiger „Pozitívny dopingový test v Contadore“
  9. ↑ González-Antuña A, Rodríguez-González P, Lavandera I, Centineo G, Gotor V, García Alonso JI.: Vývoj rutinnej metódy na simultánne potvrdenie a stanovenie clenbuterolu v moči pomocou minimálnej dekonvolúcie izotopových vzorcov a GC-EI-MS., Anal Bioanal Chem. 2012 február; 402 (5): 1879-88. PMID 22241580
  10. ^ Thomas A, Geyer H, Schänzer W, Crone C, Kellmann M, Moehring T, Thevis M.: Citlivé stanovenie zakázaných liekov v sušených krvných škvrnách (DBS) na dopingové kontroly pomocou hmotnostného spektrometra quadrupole/Orbitrap na stole., Anal Bioanal Chem. 2012 10. januára. PMID 22231507

literatúry

Andreas Gleixner: Farmakologické štúdie akumulácie clenbuterolu a steroidných anabolických steroidov v pigmentovaných tkanivách. Herbert Utz Verlag, Mníchov 1996, ISBN 978-3-89675-109-6