Kozmeceutiká - fosfolipidy

Pokiaľ ide o kozmeceutiká, zvyčajne to nie sú nové látky z retorty, ale skôr klasika, ktorá sa vyznačuje obzvlášť vysokou účinnosťou. Okrem vitamínov a esenciálnych mastných kyselín zahŕňajú aj fosfolipidy.

Biomembrány

So vznikom biomembrán z fosfolipidov sa prvé mikroorganizmy dokázali usporiadať v bunkách a utesniť svoje súkromie pred vonkajším svetom. Pretože musela byť zaručená komunikácia s vonkajším svetom a transport živín, biomembrány buniek mali selektívnu permeabilitu, ktorá bola časom optimalizovaná pomocou špecifických uložených proteínov. Táto konštelácia sa dodnes nezmenila. Preto sa fosfolipidy vyskytujú všade tam, kde sú živé bunky, nielen v mikroorganizmoch, ale aj vo všetkých formách života rastlín a zvierat. Výroba fosfolipidov je dosť komplikovaná a v súčasnosti sa vyrába z vaječného žĺtka a sójového lecitínu (väčšina). Sójový lecitín je viac-menej odpadovým materiálom pri výrobe oleja zo sóje.

Skladby

Fosfolipidy sa skladajú zo základnej štruktúry obsahujúcej glycerol, mastné kyseliny a kyselinu fosforečnú, s ktorými variabilné amino alebo polyalkoholy ako napr. B. cholín, etanolamín, glycerín, inozitol, serín sú chemicky spojené. 1 Hlavné fosfolipidy nachádzajúce sa v membránach cicavcov sú: 2

Fosfatidylcholín (PC; obsah membrány: 45 - 55%)
Fosfatidyletanolamín (PE; obsah membrány: 15 - 25%)
Fosfatidylinozitol (PI; obsah membrány: 10 - 15%)
Fosfatidylserín (PS; obsah membrány: 5-10%)
Kyselina fosfatidová (PA; obsah membrány: 1 - 2%); PA neobsahuje alkoholovú zložku

Ďalšími zložkami membrány sú cholesterol (CH; 10-20%), sfingomyelín (SM; 5-10%) a kardiolipín (CL; 2-5%), zložka intracelulárnych mitochondriálnych membrán odvodených od fosfatidylglycerolu (PG).

Fosfatidylcholín

Fosfatidylcholín (PC) odvodený od sójového lecitínu sa najbežnejšie používa v topických prípravkoch. Názov INCI „lecitín“ stále pripomína svoj pôvod a je zavádzajúci do tej miery, že skutočný lecitín má úplne odlišné fyzikálne vlastnosti. Lecitín je prírodný, slabo aniónový emulgátor, ktorý sa používa v potravinárskom priemysle okrem iného na výrobu majonézy, prísad do pečiva a čokolády. Naproti tomu PC spontánne vytvára sférické membrány (vezikuly), ktoré tvarom a veľkosťou zodpovedajú pôvodným rastlinným bunkám.

Transportér - lipozómy

Vezikuly môžu vnútri obsahovať účinné látky rozpustné vo vode, ale môžu tiež integrovať lipofilné látky do membrán. Výsledné disperzie nevyžadujú emulgátory, boli objavené prvýkrát v 60. rokoch 3 a neskôr sa použili v rôznych variantoch pre lipozómovú technológiu 4,5.

Na rozdiel od pôvodného presvedčenia, že lipozómy nielen prenikajú cez pokožku, ale môžu ňou aj prenikať, neskôr sa ukázalo, že lipozómové membrány iba fúzujú s medzibunkovou membránovou štruktúrou stratum corneum, a tým zvyšujú penetráciu. Teplota fázového prechodu kožnej bariéry, t.j. H. prechod z menej priepustnej, koherentnej lamelárnej gélovej fázy 6 do priepustnejšej kvapalno-kryštalickej fázy je znížený. Pretože teplota fázového prechodu sójového PC je nižšia ako 0 ° C kvôli vysokému obsahu esenciálnych mastných kyselín.

Lamelové základové krémy

Keď sa éterické mastné kyseliny hydrogenujú na nasýtené mastné kyseliny, táto vlastnosť sójového PC sa stratí. Hydrogenovaný fosfatidylcholín (INCI: Hydrogenovaný lecitín) sa potom môže použiť v kombinácii so sterolmi (cholesterol, fytosteroly) a ceramidmi na vyplnenie medzier v membránach gélovej fázy rohovej vrstvy 7, ktoré sa prerušujú na suchej pokožke, pretože teplota fázového prechodu je asi 42 ° C. Je blízko transformačných teplôt stratum corneum. 8 Technicky sa hovorí aj o lamelárnych podkladových krémoch so štruktúrou dermálnej membrány. Používajú sa na ochranu a starostlivosť o pokožku a vyznačujú sa mimoriadne nízkym účinkom vymytia v porovnaní s bežnými emulziami. Účinkom eliminácie je strata krému a zložiek bariéry pokožky počas čistenia tela - dokonca aj len pri použití vody.

Nanodisperzie

Obmedzená absorpčná kapacita lipozómov pre lipofilné látky viedla k vývoju biologicky odbúrateľných nanodisperzií, ktorých častice majú podobnú veľkosť a sú obklopené jedinou membránou namiesto dvojitej. Fosfatidylcholínové nanočastice sú tekuté a sú vhodné na absorpciu a aplikáciu esenciálnych mastných kyselín (kyselina linolová, kyselina alfa- a gama-linolénová) vo forme ľanového, kivi a pupalkového oleja, ako aj lipofilných vitamínov a ich derivátov. Nanodisperzie tiež zvyšujú penetráciu enkapsulovaných aktívnych zložiek.

Riešiteľ problémov

Nosiče pozostávajúce z PC (lipozómy, nanodisperzie) sú samy o sebe veľmi účinnou účinnou látkou a vďaka vysokému podielu viazanej kyseliny linolovej a nízkemu podielu kyseliny alfa-linolénovej sú vhodné na liečbu akné 9 (substrát 15-lipoxygenázy 10) a bariérových porúch ( Ceramid I substrát 11). Pretože PC epidermis je v rovnováhe so sfingomyelínmi (SM), ktoré sa, ako už bolo spomenuté, podieľajú aj na zložení membrán, z ktorých ceramidy vznikajú počas apoptózy kožných buniek, sa vzhľad pokožky mení pri topickej aplikácii externého PC regeneračným spôsobom. 12,13 Nasledujúci prehľad ukazuje typické kombinácie PC s aktívnymi zložkami. Indikácie sa týkajú terapie (dermatologickej) a podpornej prevencie (kozmetickej) alebo sprievodnej starostlivosti o pokožku.

Cholínová časť (2-hydroxyetyltrimetylamónna soľ) PC a SM je východiskovou látkou pre neurotransmiter acetylcholín, ktorý je nevyhnutný pre mozog a nervové funkcie. 26,27 Okrem toho je cholín dôležitým nosičom metylových skupín v ľudskom metabolizme.

Oleogély na báze fosfatidylcholínu

Ľahká integrácia PC do lamelárnych bariérových vrstiev pokožky sa tiež používa s oleogélmi bez minerálnych olejov. Výrobky sú bezvodé a obsahujú viac ako 90% rastlinných lipidov a mastných kyselín. Napriek veľmi vysokému obsahu tukov majú tieto oleogély dobrú absorpčnú schopnosť a môžu sa použiť na atopickú pokožku, na starostlivosť o deti a - za predpokladu použitia vhodných účinných látok - dokonca aj na starostlivosť o pokožku ružovky. Pretože neexistuje vodná fáza, ktorá by sa musela stabilizovať pomocnými látkami, ako sú emulgátory a konzervačné látky, sú problémy s kompatibilitou, ako sú alergie alebo podráždenie, prakticky vylúčené. Ďalšími lekárskymi indikáciami sú periorálna dermatitída, poruchy perianálnej bariéry, diabetická pokožka a dekubity. 28

Fosfatidylserín

Syntetické fosfolipidy

Vlastnosti prírodných fosfolipidov sú východiskovým bodom pre mnohé syntetické varianty, ktoré sa používajú ako materiály na báze lipozómov. Ich cieľom je zmeniť degradačné správanie nosiča a kontrolovanú dostupnosť liekov v rôznych formách aplikácie (lokálne, intravenózne, orálne).

Ilustrácie

Štruktúrny vzorec fosfatidylcholínu

Štruktúrny vzorec fosfatidylserínu

DR. Hans Lautenschläger

Vydaný v
fórum lekárskej krásy
2018 (2), 14.-18