Metoprolol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Metoprolol patrí do skupiny účinných látok nazývaných betablokátory a používa sa na kardiovaskulárne ochorenia, ako je hypertenzia (vysoký krvný tlak), srdcové arytmie a choroby koronárnych tepien (CHD). Ďalšou oblasťou použitia metoprololu je prevencia migrény.

aplikácia

žiadosť

Účinná látka metoprolol je betablokátor, ktorý sa môže používať pri nasledujúcich ochoreniach:

  • arteriálna hypertenzia
  • ischemická choroba srdca
  • syndróm hyperkinetického srdca
  • tachykardické arytmie
  • Akútna liečba infarktu myokardu a
  • Profylaxia reinfarktu
  • Profylaxia migrény

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Krvný tlak v cievnom systéme je regulovaný rôznymi endogénnymi látkami vrátane stresových hormónov adrenalínu a noradrenalínu. Metoprolol selektívne blokuje beta adrenergné receptory (adrenalínové receptory) v srdci a zabraňuje tak väzbe adrenalínu. To spomaľuje srdcový rytmus, znižuje krvný tlak a uľavuje srdcu.

Farmakokinetika

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom CYP2D6. U pomalých metabolizátorov možno plazmatickú koncentráciu mnohonásobne zvýšiť. Polčas eliminácie metoprololu je 3 - 5 hodín. Účinná látka sa vylučuje obličkami.

Po požití sa metoprolol rozkladá v pečeni pomerne rýchlo a vylučuje sa obličkami. Preto sa účinná látka obvykle podáva vo forme s predĺženým uvoľňovaním s oneskoreným uvoľňovaním. Maximálny účinok sa dosiahne po dňoch alebo týždňoch, preto sa má dávka zvyšovať iba pomaly.

dávkovanie

Pri používaní metoprololu je potrebné postupné alebo postupné dávkovanie. Dávka je 50 - 200 mg metoprololiumtartarátu denne alebo 24 - 190 mg metoprololiumsukcinátu raz denne.

Vedľajšie účinky

Medzi časté vedľajšie účinky patrí:

  • Únava, ospalosť, závraty
  • bolesť hlavy
  • Bradykardia
  • Syndróm orostázy, príležitostne so synkopou
  • Námahová dýchavičnosť
  • Nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha

Interakcie

Nasledujúce zlúčeniny môžu zvýšiť účinnosť metoprololu:

Inhibítory izoenzýmu 2D6 cytochrómu P450:

Nasledujúce zlúčeniny môžu oslabiť účinok metoprololu:

  • Nesteroidné protizápalové lieky
  • Induktory izoenzýmu 2D6 cytochrómu P450, napríklad rifampicín
  • Digitálisové glykozidy, rezerpín, metyldopa, guanfacín alebo klonidín

Súčasné podávanie betablokátorov s námeľovými alkaloidmi môže zvýšiť ich vazokonstrikčné vlastnosti.

Metoprolol môže znižovať účinnosť lidokaínu.

Kontraindikácia

Niektoré z kontraindikácií metoprololu zahŕňajú:

  • Precitlivenosť na liečivo alebo iné betablokátory
  • dekompenzované alebo manifestné zlyhanie srdca
  • kardiogénny šok
  • AV blokáda 2. alebo 3. stupňa
  • Syndróm sínuskopu
  • sínusový predsieňový blok
  • Bradykardia
  • Hypotenzia
  • Acidóza
  • bronchiálna astma
  • poruchy periférneho obehu
  • neliečený feochromocytóm
  • súčasné podávanie inhibítorov MAO

Gravidita/laktácia

Metoprolol sa môže používať počas tehotenstva iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. Metoprolol prestupuje placentou a môže u plodu spôsobiť bradykardiu, hypotenziu a hypoglykémiu. Z tohto dôvodu by mala byť liečba metoprololom ukončená 48-72 hodín pred očakávaným termínom pôrodu. Ak to nie je možné, novorodencov musí lekár starostlivo sledovať 48-72 hodín po pôrode.
Všeobecne betablokátory znižujú placentárnu perfúziu, čo môže viesť k spomaleniu rastu, intrauterinnej smrti, potratu a predčasnému pôrodu. Srdcové a pľúcne komplikácie sú zvýšené v popôrodnom období.

Metoprolol sa nemá používať počas dojčenia, pokiaľ to nie je považované za nevyhnutné. Metoprolol prechádza do materského mlieka a dosahuje približne trojnásobok sérovej koncentrácie nameranej u matky. Dojčiace deti by mali hľadať príznaky beta-blokády, ako sú: B. Bradykardia sa dá monitorovať. Množstvo metoprololu absorbovaného do materského mlieka sa môže znížiť, ak dojčíte 3–4 hodiny po užití tabliet.

Inštrukcie na používanie

  • Terapia metoprololom môže viesť k zníženiu HDL cholesterolu a zvýšeniu triglyceridov v plazme.
  • Príznaky tyreotoxikózy je možné maskovať.
  • Beta blokátory môžu zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií.
  • Je potrebné zvlášť sledovať diabetikov so silne kolísajúcimi hladinami cukru v krvi a pacientov so zhoršenou funkciou pečene.

Alternatívy

Ďalšie β1-selektívne betablokátory sú: