Modafinil informácie o účinku, vlastnostiach; Zákonnosť; Nootro

Modafinil je liek, ktorý sa používa hlavne na liečbu narkolepsie (spavej choroby). Jeho stimulačný účinok kompenzuje nedostatok spánku a môže vás zobudiť až 24 hodín.

informácie

Modafinil vo forme Modvigilu

Často sa porovnáva so zázračnou tabletkou „NZT“, ktorá sa objavuje vo filme „Limitless“, ale účinok modafinilu je porovnateľný s účinkom NZT iba rudimentárne.

Nielen kvôli svojmu stimulačnému účinku, ale aj kvôli svojim nootropickým vlastnostiam (zvýšené rozpätie pozornosti a zlepšený počet a pracovná pamäť) ho používa veľa študentov, pracovníkov na zmeny a podnikateľov ako mozgový dopingový agent alebo párty droga.

Rovnako ako u racetamov (napríklad Piracetam), aj v eugeroike sa nachádza originálna látka (Adrafinil), z ktorej sa vyvinuli deriváty s malými rozdielmi v účinku.

Látky Modafinil, Armodafinil, CRL-40 941 a Fluorenol boli vyrobené z Adrafinilu.

V Nemecku je stimulant dostupný iba na lekársky predpis, pretože spadá pod zákon o liekoch (AMG). Okrem toho je v športe uvedený ako „zakázaná dopingová látka“.

Používa sa tiež vo vojenskom sektore. Vojakom, pilotom a pilotom sa dodávajú látky modafinilu (alebo podobné), aby v extrémnych situáciách čo najdlhšie prebudili a mohli vykonávať svoju prácu bez narušenia schopnosti myslieť.

Modafinil sa na celom svete predáva pod rôznymi názvami, pretože výrobný proces je patentovaný.

Iné názvy: Modafinilum, Provigil, (RS) -2 - [(difenylmetyl) sulfinyl] acetamid, Modalert, Resotyl, Modapro, Alertex, Modasomil, Stavigile, Vigia, Vigil, Modiadal, SpierX.

Kľúčové fakty v skratke

  • Modafinil zaisťuje efekt bdelosti bez ovplyvnenia ďalších funkcií tela.
  • Zlepšuje výkon v pracovnej a číselnej pamäti .
  • Stimulant zvyšuje rozsah pozornosti .
  • Používajú ich študenti a podnikatelia ako mozgový dopingový agent.
  • Dávka: 50 - 200 mg 1x denne ráno. Začiatočníci začínajú s 50 mg.
  • Účinky trvajú medzi 12 a 24 hodinami.
  • Z dôvodu tolerancie tela sa má modafinil používať iba sporadicky. Maximálne 3x týždenne.
  • Účinkuje tak, že zvyšuje koncentráciu rôznych neurotransmiterov v mozgu.
  • V Nemecku je oficiálne dostupný iba na lekársky predpis.
  • Pochádza z drogy „Adrafinil“ vyvinutej v roku 1970.
  • Najbežnejším (ak vôbec) vedľajším účinkom je bolesť hlavy.

príbeh

História modafinilu sa začala písať v roku 1970 vývojom stimulantu „Adrafinil“, ktorý bol vyvinutý na liečbu narkolepsie a iných porúch spánku.

Bol vyvinutý francúzskym vedcom Michelom Jouvetom a spoločnosťou Lafon Laboratories (dnes známa ako „Chephalon“) a bol považovaný za účinnejší ako amfetamín, pretože nespôsoboval žiadne vedľajšie účinky, ako sú úzkostné poruchy alebo opakované správanie.

Modafinil vás pri štúdiu udrží v bdelom stave

Ukázalo sa, že Adrafinil sa v pečeni premieňa na modafinil, ktorý pečeň veľmi zaťažuje. Na výrobu ekvivalentnej dávky je navyše potrebné trikrát viac adrafinilu ako modafinilu.

Modafinil je silnejšia droga, ale je o niečo ťažšie sa k nej dostať, pretože niektoré z jej foriem sú predmetom patentového práva.

V roku 2008 bol z Nemecka vydaný zákon o omamných látkach a v súčasnosti podlieha lekárskym predpisom .

Dávkovanie a príjem

Modafinil funguje najlepšie, ak sa používa sporadicky.

Vývoj tolerancie tela: účinok sa pri častom používaní znižuje, pokiaľ sa nezvýši dávka.

Ak sa používa raz týždenne, telo by si k nemu nemalo vytvárať väčšiu toleranciu a malo by zostať citlivé na účinnú látku.

Modafinil sa neodporúča užívať viac ako 3-krát týždenne. Tiež by sa malo zabrániť dlhodobej konzumácii.

Spočiatku stačí 50 mg ráno

Dávka: 50 - 200 mg 1x denne ráno je prijateľná pre začiatočníkov. Pretože je to silný stimulant, je lepšie začať s 50mg po vstávaní a zistiť, ako sa chová telo.

Ak chcete vedome potlačiť spánok a únavu, stojí za zváženie užiť 50-100mg každých 8 hodín.

Užíva sa ústami. Účinok nastáva približne po 1 hodine.

Zvyčajne sa predáva vo forme tabliet. Niektorí používatelia hlásia silnejšie účinky, keď je tableta rozdrvená a prášok je zavedený sublinguálne (pod jazyk).

Detegovateľnosť: Účinná látka sa dá v tele zistiť až mesiac po poslednom užití.

Účinok a prínos

Modafinil vyvoláva efekt bdelosti, ktorý trvá 12 až 24 hodín .

Zdá sa, že potláča vedľajšie účinky vyvolané depriváciou spánku bez poškodenia kognitívnych schopností. Za normálnych okolností (ak nie je nedostatok spánku) môže navyše zvýšiť bdelosť a schopnosť pracovať. (1)

Celkovo by to mohol byť lepší stimulant ako kofeín a amfetamín. Taktiež nepoužíva rovnaké receptory (v mozgu) ako amfetamíny. (2) (3)

Modafinil zvyšuje výkon pamäte?

Modafinil zlepšuje výkon v mnohých kognitívnych oblastiach, ako je pracovná pamäť, dlhodobá pamäť, schopnosť myslenia a ďalšie procesy v prefrontálnej kôre. (4)

Niektoré štúdie uvádzali pomalé časy odozvy pri úlohách, ktoré testujú výkonné funkcie. (6)

Poznámka: Zdá sa, že jednotlivci s vysokým výkonom majú z kognitívnych účinkov menší úžitok ako jedinci s nízkym výkonom. (7) (8) (9)

Účinok modafinilu na náladu nie je celkom jasný, niektorí užívatelia však po požití hlásia zvýšenú náladu.

Môže sa použiť aj pri depresiách. V jednej štúdii bola skupine podaná antidepresívum fluoxetín v kombinácii s modafinilom. V porovnaní so skupinou s placebom bolo možné pozorovať zlepšenie symptómov. (5)

Výskum naznačuje, že modafinil obmedzuje chuť do jedla, čo by vám mohlo pomôcť pri chudnutí. (12) (13)

Spôsob činnosti

Mechanizmus účinku modafinilu nebol úplne preskúmaný.

Predpokladá sa, že zvyšuje koncentráciu rôznych neurotransmiterov v mozgu.

Po podaní modafinilu bolo možné pozorovať zvýšenú hladinu histamínu v hypotalame (oblasť mozgu). - Predpokladá sa, že tento proces je čiastočne zodpovedný za efekt bdelosti. (10) (11)

Dopamín, norepinefrín a serotonín

Modafinil zvyšuje hladinu dopamínu v nucleus accumbens (časť predného mozgu) a striate (časť mozgu). (14)

Tiež sú zvýšené hladiny noradrenalínu (15) a serotinínu (16).

Efekt bdenia je generovaný hlavne aktiváciou receptorov orexínu-1 a orexínu-2.

Orexín ovplyvňuje bdelosť a reguluje energetickú rovnováhu v centrálnom nervovom systéme (CNS). Hormónovo podobný peptid ovplyvňuje spánkové správanie; predpokladá sa, že ide o mutáciu génu, ktorá spôsobuje narkolepsiu spavú chorobu. (17) (18)

Chemická štruktúra modafinilu

Chemická štruktúra a syntéza

Syntéza modafinilu: Benzhydrol, kyselina chloroctová a tiomočovina sa prevedú na kyselinu 2- (difenylmetyltio) octovú, ktorá sa pomocou chloridu kyseliny premení na amid kyseliny.

Cieľová zlúčenina je výsledkom následnej oxidácie peroxidom vodíka .

Riziká, vedľajšie účinky a toxicita

Najbežnejší vedľajší účinok: bolesť hlavy

V porovnaní s adrafinilom je modafinil veľmi bezpečný. Pravdepodobnosť, že sa vyskytnú vedľajšie účinky ako bolesť brucha, podráždenie pokožky, pocity úzkosti a poškodenie pečene (ak sa užívajú chronicky), je veľmi malá .

Pokiaľ dávkovanie nie je prehnané a sú prijaté primerané množstvá, nemali by sa vyskytnúť žiadne vedľajšie účinky; tieto však nemožno úplne vylúčiť.

V klinických testoch pacienti hlásili nasledujúce (nežiaduce) vedľajšie účinky:

  • bolesť hlavy
  • Strata váhy
  • nespavosť
  • Zníženie pocitu hladu
  • Zrýchlený pulz
  • nervozita
  • kožná vyrážka
  • Ospalosť
  • Suché ústa
  • kožná vyrážka
  • nevoľnosť
  • Psychózy
  • Samovražedné myšlienky
  • Bludy

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce alergie.

Modafinil môže znížiť účinky niektorých liekov urýchlením ich odbúravania. Patria sem: itrakonazol, cyklosporín, temazepam, amitriptylín, erytromycín.

Ak sa užívajú lieky na zriedenie krvi, ako je aspirín alebo warfarín, mali by ste pravidelne kontrolovať zrážanlivosť krvi.

Účinky modafinilu môžu byť oslabené antikoncepčnými tabletkami.

Modafinil sa nemá používať počas tehotenstva. Neexistujú žiadne výskumy o použití počas dojčenia, ani tu sa neodporúča používať ho.

Toxicita a smrteľná dávka

U potkanov sa zistila priemerná letálna dávka 1 250 mg/kg.

V jednej štúdii boli ľudským účastníkom podávané denné dávky až do 1 250 mg a jednotlivé maximálne dávky až do 4 500 mg.

Nemohli byť stanovené žiadne život ohrozujúce účinky.

Medzi pozorovateľné vedľajšie účinky patrili: úzkostné poruchy, zmätenosť, hnačka, agresivita, búšenie srdca, nespavosť a nočné mory. (19)

Nie sú známe žiadne smrteľné predávkovania modafinilom; smrteľná dávka (ak sa užíva perorálne) u ľudí je tiež neistá, predpokladá sa však, že je vyššia ako dávka kofeínu.

Uvádza sa pokus o samovraždu s 4 500 mg, keď pacient prežil bez dlhodobého poškodenia; dočasnými vedľajšími účinkami boli nervozita, nočné mory a nevoľnosť. (20)

zákonnosť

V Nemecku iba na lekársky predpis

V Nemecku účinná látka spadá pod normálnu požiadavku na lekársky predpis a môže ju predpísať iba lekár.

Vo Švajčiarsku bol Modafinil klasifikovaný ako výdajová skupina A, ktorá umožňuje pacientovi jednorazový nákup (v prípade, že môže predložiť lekársky predpis) v lekárni.

Aj v iných krajinách potrebujete lekársky predpis. Vyžaduje dokonca lekársky predpis v USA, kde podlieha odstupňovanému systému, ktorý zhruba zodpovedá nemeckému zákonu o omamných látkach.