Moxonidín - biológia

4-chlór--(4,5-dihydro-lH-imidazol-2-yl) -6-metoxy-2-metylpyrimidín-5-amín

moxonidín

130 mg kg -1 (potkan p.o.) [4]

Moxonidín je liek používaný na liečbu esenciálnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku). Je to analóg činidla znižujúceho krvný tlak klonidínu a je jedným z derivátov imidazolínu. Moxonidín bol patentovaný spoločnosťou Beiersdorf AG v roku 1980 a je komerčne dostupný ako generikum.

farmakológia

Mechanizmus akcie

Vďaka svojej lipofilite aktívna zložka rýchlo preniká do centrálneho nervového systému (CNS), kde pôsobí ako agonista na postsynaptické α2-adrenoreceptory na nucleus tractus solitarii, čo je spínací bod pre reguláciu krvného tlaku, ktorý znižuje tonus sympatiku a tým aj krvný tlak. Okrem toho sú stimulované periférne presynaptické α2-adrenoreceptory, čo vedie k zníženému uvoľňovaniu noradrenalínu. Najsilnejší účinok, pokiaľ ide o antihypertenzný účinok, vyplýva okrem iného z účinku ako agonistu na imidazolínový receptor. vo ventrolaterálnej medulla oblongata, ktorá je oveľa výraznejšia v moxonidíne ako v klonidíne a ktorá zase inhibuje sympatickú aktivitu. [1] [5]

žiadosť

Moxonidín sa používa hlavne na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie bez známej príčiny, pre ktorú je látka tiež schválená. Používa sa tiež ako antihypertenzívum na zmiernenie príznakov abstinencie od opiátov. [1] [5]

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo vstrebáva a rýchlo sa transportuje na miesto pôsobenia v centrálnom nervovom systéme. Plazmatický polčas je približne 2 - 3 hodiny a následná eliminácia prebieha obličkami (obličkami). [1]

Vedľajšie účinky

Zníženie tonusu sympatiku môže viesť k suchu v ústach, ospalosti, hypotenzii, libido a erektilnej dysfunkcii. Vďaka dvojitému účinku na receptory α2 a imidazolín je možná retencia sodíkových iónov, a teda tendencia k tvorbe edémov.

Na začiatku liečby môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku so závratmi a bolesťami hlavy.

Náhlemu prerušeniu liečby sa treba vyhnúť za každú cenu, pretože to môže viesť k výraznému zvýšeniu krvného tlaku (opätovný pokles tlaku). [1] [5]

Interakcie

Účinok neuroleptík, hypnotík a alkoholu sa zosilňuje agonizmom na α2-adrenoreceptoroch. [1]

Kontraindikácie

Vďaka zložitému mechanizmu účinku existuje veľa základných kontraindikácií (výber):

  • malígnych arytmií
  • Srdcové zlyhanie NYHA II-IV
  • nestabilná angina pectoris
  • Angioedém
  • obdobie tehotenstva a dojčenia

Okrem toho existuje niekoľko odporúčaní, pri ktorých by sa liek nemal používať z dôvodu nedostatku terapeutických skúseností a možného interakčného potenciálu (výber):

  • Prerušovaná klaudikácia (ochorenie periférnych tepien)
  • Raynaudova choroba
  • Parkinsonova choroba
  • epileptické choroby
  • Glaukóm [5]

Potencia a dávkovanie

Moxonidín je dostupný v silách 0,2–0,3 a 0,4 mg a používa sa štandardne v dávke 0,2–0,4 mg denne, čím sa musí zabezpečiť, aby maximálna jednotlivá dávka bola 0,4 mg a celková denná dávka nepresahuje 0,6 mg. [5]

Obchodné názvy

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), početné generiká (D, A)