Nitrofurantoín - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Nitrofurantoín je chemoterapeutikum zo skupiny účinných látok nitrofuránových antibiotík a používa sa na liečbu nekomplikovaných infekcií močových ciest a močového mechúra u dospelých.

nitrofurantoín

žiadosť

Nitrofurantoín sa používa na liečbu akútnej, nekomplikovanej cystitídy (spôsobenej patogénmi citlivými na nitrofurantoín).

Typ žiadosti

Nitrofurantoín je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet a tvrdých kapsúl.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Nitrofurantoín je proliečivo a nitroreduktázy sa redukujú na reaktívne metabolity v baktériách. Tieto redukčné metabolity potom vedú k pretrhnutiu vlákien tvorbou aduktu s DNA a inhibujú početné metabolické aktivity stiahnutím elektrónov.

Nitrofurantoín úspešne bojuje proti patogénom, ako sú enterokoky, stafylokoky, Escherichia coli alebo iné enterobaktérie, ktoré sú typické pre infekcie močových ciest. Riziko vzniku rezistencie sa považuje za relatívne nízke, pretože body napadnutia účinnou látkou sú veľmi rozdielne. Výnimkou sú Providencia, Pseudomonas aeruginosa a Proteus, ktoré sú prirodzene rezistentné na nitrofurantoín.

Farmakokinetika

Absorpcia

Po perorálnom užití sa nitrofurantoín rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálna koncentrácia v moči sa dosiahne 4 až 5 hodín po perorálnom užití 100 mg nitrofurantoínu. Použitie makrokryštalického nitrofurantoínu oneskoruje absorpciu a tým zabraňuje vysokým počiatočným koncentráciám v sére, čo znižuje vedľajšie účinky na CNS. Koncentrácia v moči je 50 až 250 μg/ml pri normálnej funkcii obličiek. Pri zhoršenej funkcii obličiek klesá hladina moču a zvyšuje sa koncentrácia v sére.

distribúcia

Nitrofurantoín sa distribuuje vo všetkých tkanivách a telesných tekutinách vrátane materského mlieka a placenty. Sérové ​​a tkanivové hladiny sú nízke a nižšie ako minimálna inhibičná koncentrácia. Je to v podstate dôsledkom enzymatickej inaktivácie v týchto kompartmentoch. Antibakteriálne účinné koncentrácie sa dosahujú iba v moči. Väzba na bielkoviny je 50 až 90 percent.

Biotransformácia

Podiel účinnej látky v moči je 35 až 45 percent, v prípade neaktívnych metabolitov 45 až 50 percent. Metabolity môžu spôsobiť zhnednutie moču.

eliminácia

Nitrofurantoín sa z tela vylučuje veľmi rýchlo. Pri normálnej funkcii obličiek je eliminačný polčas z plazmy medzi 20 a 90 minútami. Väčšina sa vylučuje obličkami. 20 percent účinnej látky sa vylúči glomerulárnou filtráciou a približne 80 percent tubulárnou sekréciou. Pri renálnej dysfunkcii klesá vylučovanie nitrofurantoínu, takže nie je možné dosiahnuť bakteriostatické koncentrácie v moči. Akumulácia zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

dávkovanie

Pri akútnej liečbe nekomplikovanej cystitídy je trvanie užívania nitrofurantoínu 5 až 7 dní (max. 7 dní) s dennou dávkou 3 - 5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky boli počas liečby nitrofurantoínom popísané veľmi často (≥ 1/10):

  • závrat
  • Ataxia
  • Nystagmus
  • Alergické reakcie: horúčka po liečbe, svrbenie, kožné zmeny žihľavky, angioneurotický edém

Interakcie

Pri používaní nitrofurantoínu existujú nasledujúce interakcie:

  • Antacidá na báze solí horčíka alebo hliníka ► Znížená absorpcia nitrofurantoínu
  • Metoklopramid ► Znížená absorpcia nitrofurantoínu
  • Atropín a propantelín ► Absorpcia a eliminácia nitrofurantoínu sa oneskoruje, zvyšuje sa biologická dostupnosť a rýchlosť obnovy v moči.
  • Alkalizujúce látky v moči ► Účinnosť nitrofurantoínu je znížená
  • Látky okysľujúce moč ► Účinnosť nitrofurantoínu je zvýšená
  • Probenecid a sulfinpyrazón ► Akumulácia nitrofurantoínu inhibíciou vylučovania nitrofurantoínu
  • Chinolóny ► Nitrofurantoín in vitro antagonizuje účinnosť chinolónov. Je preto potrebné sa vyhnúť súčasnému podávaniu.
  • Fenytoín ► Môže dôjsť k interakcii. Je preto potrebné monitorovať hladinu fenytoínu.
  • Nitrofurantoín môže spôsobiť zvracanie a hnačky. ► Účinnosť iných liekov, ktoré užívate, ako napr B. perorálna antikoncepcia môže byť preto narušená.

Kontraindikácia

Nitrofurantoín sa nemá používať za nasledujúcich okolností:

  • Precitlivenosť na liečivo a iné nitrofurány
  • Zlyhanie obličiek ľubovoľného stupňa
  • Oligúria
  • Anúria
  • abnormálne hladiny pečeňových enzýmov
  • Deficit glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (príznak: hemolytická anémia)
  • Polyneuropatie
  • Tehotenstvo v poslednom trimestri
  • Predčasne narodené deti a dojčatá do konca 3. mesiaca života (kvôli riziku hemolytickej anémie)

Gravidita/laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití nitrofurantoínu v gravidite. Nitrofurantoín prechádza placentárnou bariérou. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Nitrofurantoín sa má preto počas tehotenstva používať iba v nevyhnutných prípadoch. Užívanie nitrofurantoínu počas posledného trimestra je kontraindikované kvôli riziku hemolytickej anémie u novorodenca.

Nitrofurantoín prechádza do materského mlieka a počas dojčenia sa nesmie používať, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné.

Schopnosť viesť vozidlo

Vedľajšie účinky ako závraty, ataxia alebo nystagmus môžu mať vplyv na schopnosť aktívne viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Inštrukcie na používanie

Pľúcne reakcie

Pri použití nitrofurantoínu sa pozorovali akútne, subakútne alebo chronické pľúcne reakcie. V prípade pľúcnych reakcií, ako je dýchavičnosť, kašeľ, infiltrácia pľúc alebo horúčka, sa musí liečba okamžite ukončiť a majú sa zahájiť príslušné opatrenia.

Môžu sa zákerne vyvinúť chronické pľúcne reakcie (difúzna intersticiálna pneumonitída a pľúcna fibróza). Frekvencia a závažnosť týchto reakcií stúpa s dĺžkou užívania. Nitrofurantoín sa nemá používať dlhšie ako 6 mesiacov.

Alternatívy

Odporúčaná antibiotická liečba závisí od typu nekomplikovanej infekcie močových ciest (cystitída, pyelonefritída) a od skupiny pacientov.

Ak existujú náznaky infekcie multirezistentnými patogénmi, sú potrebné individuálne úvahy (napr. Výber rezervného antibiotika).

Pre akútnu nekomplikovanú infekciu močových ciest sú možné nasledujúce alternatívy: