Nové antidepresívum
Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.
Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.
„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.
Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 12/2007
- Nové antidepresívum
Lieky a terapia
Bupropión - nová terapeutická možnosť depresie
2. apríla 2007 sa bupropión dostane na nemecký trh s drogami ako antidepresívum pod obchodným názvom Elontril ®. Aktívna zložka je nám už známa ako Zyban ® na odvykanie od fajčenia. V klinických štúdiách má bupropión porovnateľnú celkovú antidepresívnu účinnosť ako venlafaxín alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Skúsenosti z USA ukazujú, že účinná látka dobre účinkuje na stiahnuté a inhibované osoby, ktoré trpia príznakmi ako bezradnosť a nedostatok riadenia.
Celosvetovo bolo bupropiónom liečených viac ako 65 miliónov pacientov. V USA je účinná látka na trhu už dlho ako antidepresívum. V roku 1989 bol zavedený ako Wellbutrin ®, užívaný trikrát denne. Wellbutrin ® SR nasledoval v roku 1996 s oneskoreným uvoľňovaním bupropiónu, ktorý si vyžadoval príjem iba dvakrát denne. V špeciálnej receptúre bola účinná látka nakoniec schválená v roku 2003 ako Wellbutrin ® XL, ktorý je potrebné užiť iba raz denne. Najvyššia legálna dávka v USA je 450 mg/deň.
V Nemecku bude bupropión dostupný ako Elontril® v sile dávky 150 mg a 300 mg od 2. apríla. Je tiež potrebné ho užiť iba raz denne.
Neurotransmitery norepinefrín, dopamín a serotonín hrajú dôležitú úlohu v patofyziológii depresie. Nedostatok týchto neurotransmiterov vedie k syndrómu nedostatku katecholu, ktorý je klinicky charakterizovaný poruchou pozornosti, zlou koncentráciou, nedostatkami v pracovnej pamäti, pomalým spracovaním informácií, bezradnosťou, únavou a psychomotorickým spomalením.
Bupropión účinkuje ako selektívny inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu a dopamínu (NDRI) v centrálnom nervovom systéme. To má za následok zvýšenie tónu nervových ciest, ktoré tieto dva katecholamíny používajú ako neurotransmitery.
Dúfame v vylepšenú antidepresívnu liečbu
Dúfame, že bupropión v budúcnosti zlepší liečbu depresívnych ochorení. Doteraz sa predpokladalo, že zo 4 miliónov depresívnych Nemcov, ktorí v súčasnosti potrebujú liečbu, je adekvátne liečených iba asi 10%. Na jednej strane je antidepresívna liečba často prerušovaná kvôli nežiaducim vedľajším účinkom, ako sú únava, gastrointestinálne ťažkosti, prírastok hmotnosti a poruchy sexuálnej funkcie. Pretože bupropión ako NDRI nemá žiadny klinicky významný účinok na serotonínový systém, možno očakávať priaznivejší profil vedľajších účinkov ako pri bežných serotonergných antidepresívach. Štúdie potvrdzujú tento predpoklad v tom, že podľa údajov zo štúdie sa riziko sexuálnej dysfunkcie a prírastku hmotnosti nejaví ako zvýšené.
Na druhej strane sa vyskytli problémy s časom, ktorý je potrebný na nástup antidepresívneho účinku (zvyčajne týždne), a s relatívne obmedzenou účinnosťou antidepresívnych liekov. Pri predchádzajúcej liečbe sú príznaky ako bezradnosť a nedostatok riadenia často nedostatočné. Zvyškové príznaky však môžu byť prediktorom relapsu depresívneho ochorenia. Z výskumu je známe, že čím viac zvyškových symptómov pri liečbe antidepresívami pretrváva, tým je pravdepodobnejšie, že dôjde k relapsu. Pri dlhodobej liečbe bolo pri bupropióne signifikantne menej relapsov ako pri placebe a abstinenčné príznaky neboli po vysadení častejšie ako pri placebe.
Interakcie nie sú vylúčené
Napriek dobrej znášanlivosti boli v klinických štúdiách pozorované aj nepriaznivé účinky ako bolesť hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť, poruchy spánku, zápcha a závraty. Vedľajšie účinky liečby bupropiónom boli na úrovni placeba - s výnimkou sucha v ústach. Pri liekových interakciách je potrebná opatrnosť. Pretože bupropión je slabým inhibítorom izoenzýmu 2D6 cytochrómu P450, tieto látky sa môžu hromadiť v kombinácii s liekmi, ktoré sú odbúravané týmto enzýmom, ako sú neuroleptiká alebo tricyklické antidepresíva. Bupropion sa nesmie používať u pacientov s ťažkou cirhózou, u pacientov, ktorí náhle vysadili alkohol alebo benzodiazepíny, a u pacientov, ktorí niekedy mali záchvat. Súčasné použitie bupropiónu a inhibítorov monoaminooxidázy je navyše kontraindikované.
Prof. Dr. DR. Hinderk M. Emrich, Hannover; Prof. Dr. DR. Ekkehard Haen, Regensburg; Prof. Dr. DR. Michael Bauer, Drážďany: „Elontril ®: Jediné antidepresívum, ktoré selektívne pôsobí na norepinefrín a dopamín,“ Hamburg, 12. marca 2007, organizovaná spoločnosťou GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG, Mníchov.