Nový produkt na chudnutie schválený v USA PZ - Pharmaceutical Newspaper
Annette Mende/Rozsah liekov na boj proti obezite a nadváhe sa zvýšil o jedného zástupcu v USA. Americká agentúra FDA minulý týždeň schválila agonistu serotonínového receptora Lorcaserin (Belviq®).
Lorcaserín sa môže používať na liečbu pacientov s nadváhou alebo obezitou s indexom telesnej hmotnosti 27 alebo vyšším, ktorí tiež trpia najmenej jednou zdravotnou poruchou súvisiacou s nadváhou, ako je vysoký krvný tlak, cukrovka typu 2 alebo porucha metabolizmu lipidov. Liečba lorcaserínom by mala sprevádzať zmena životného štýlu s nízkokalorickou diétou a viac pohybu.
"width =" 267 "height =" 171 "/>
Je to druhý pokus o uvedenie na trh: v roku 2010 výrobca Arena Pharmaceuticals neuspel so žiadosťou o schválenie, pretože výbor expertov FDA informoval o obavách o bezpečnosť. Pozadím bola štrukturálna podobnosť lorcaserínu s fenfluramínom (Ponderax®) a dexfenfluramínom (Isomeride®). Tieto účinné látky boli stiahnuté z trhu v roku 1997 potom, čo sa preukázalo, že môžu spôsobiť zmeny srdcových chlopní (valvulopatia).
Lorcaserín má sýtiaci účinok a znižuje chuť do jedla aktiváciou 5-HT2C receptorov v mozgu. Dôvodom pre schválenie, ktoré sa teraz udelilo, je to, že lorcaserín má podstatne vyššiu preferenciu pre tento subtyp receptora ako jeho predchodcovia. V rôznych štúdiách in vitro a in vivo bol výrobca schopný preukázať, že lorcaserín sa viaže 8 až 15-krát pravdepodobnejšie na serotonínové receptory typu 2C ako na receptory typu 2A. Aktivácia 5-HT2A receptorov má halucinogénny účinok a podporuje závislosť. Vo vzťahu k podtypu receptora 2B, ktorého stimulácia zodpovedá za poškodenie srdcovej chlopne, bola preferencia 2C dokonca 45 až 90-krát vyššia. Spoločnosť Arena tiež dokázala v štúdiách, že odporúčaná dávka 10 mg lorcaserínu dvakrát denne nevedie k plazmatickým koncentráciám, pri ktorých by sa dala očakávať aktivácia serotonínového 2B receptora. Avšak FDA udelil schválenie novej účinnej látke iba pod podmienkou, že výrobca bude naďalej monitorovať jej kardiovaskulárnu bezpečnosť v šiestich postmarketingových štúdiách. Jeden z nich musí poskytnúť dlhodobé údaje o dopade na riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody. /