Opioidné analgetiká žltý zoznam
Opioidné analgetiká sa používajú na liečbu akútnej a chronickej bolesti. Rozlišuje sa medzi opioidmi a opiátmi.
žiadosť
Opioidné analgetiká sú látky, ktoré majú morfínový účinok a používajú sa hlavne na akútne a chronické bolesti a na upokojenie. Používajú sa aj pri substitučnej liečbe.
Rozlišuje sa medzi opioidmi a opiátmi. Medzi prvé patria všetky látky s morfínovým účinkom, zatiaľ čo opiáty obsahujú iba alkaloidy obsiahnuté v ópiu.
účinok
Opioidné predispozície pôsobia ako agonisti, čiastoční agonisti, zmiešaní agonisti-antagonisti a antagonisti prostredníctvom takzvaných opioidných receptorov, heterotrimérnych G proteínov. Tieto receptory sa nachádzajú okrem iného na povrchu buniek nervových buniek. Rozlišuje sa medzi tromi rôznymi podtypmi, μ-, κ- a δ-opioidným receptorom, z ktorých je μ-opioidný receptor najbežnejším cieľom opioidných liekov. Inhibíciou týchto endogénnych opioidných receptorov sa bolestivé impulzy prerušujú priamo v nervových bunkách alebo ich synapsiách v spinálnych a supraspinálnych bolestivých cestách. Rozlišuje sa medzi centrálnymi a periférnymi účinkami.
Centrálne účinky
analgézia
Opioidné analgetiká v mieche inhibujú uvoľňovanie primárnych aferentných prenášačov, ako je glutamát alebo látka P. To znižuje prenos stimulov z miechy do centrálnych oblastí mozgu cez spinotalamický trakt. Zároveň sa stimulujú zostupné nervové dráhy v strednom mozgu, ktoré inhibujú spinotalamický trakt. Opioidné receptory sú dodatočne stimulované v talame, senzomotorickej kôre a limbickom systéme, takže sa mení sila vnímania bolesti a emočné hodnotenie bolesti.
eufória
Opioidné receptory v strednom mozgu (area tegmentalis ventralis) inhibujú inhibičné GABAergické interneuróny. Tým sa uvoľní viac dopamínu a zníži sa strach z bolesti. Na rozdiel od nej však vzniká eufória, ktorá môže prispieť k rozvoju závislosti. Pacienti s chronickou bolesťou sú z toho vylúčení, pretože pri užívaní opioidných analgetík zvyčajne nepociťujú eufóriu.
Sedácia, antitusiká a zvracanie
Opioidné analgetiká inhibujú neuróny vo vzostupnej časti retikulárneho formátu. To môže viesť k upokojeniu, ktoré zhoršuje vašu schopnosť viesť vozidlo. Inhibujú tiež excitabilitu centra kašľa a stimulujú receptory v spúšťacej zóne medore oblongata chemoreceptorov, ktoré môžu vyvolať zvracanie.
Útlm dýchania
V medulárnom dýchacom centre regulujú opioidné agonisty citlivosť na CO2 nadol. To ovplyvňuje rytmus dýchania.
Periférne účinky
Periférne nervové zakončenia nociceptívnych aferentov majú tiež opioidné receptory. V tomto okamihu môžu opioidné analgetiká analgeticky zasahovať a inhibovať senzibilizáciu nociceptorov. Mnoho orgánov má tiež periférne opioidné receptory, ako je gastrointestinálny trakt, Oddiho zvierač a zvierač močového mechúra. To môže viesť k širokému spektru vedľajších účinkov.
Vedľajšie účinky
Užívanie opioidných analgetík môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
- Útlm dýchania
- psychotomimetické účinky, zmätenosť a halucinácie
- Sedácia
- Mióza
- Zápcha, kontrakcia žlčovodov a močové správanie
- Nevoľnosť a zvracanie
- Diuréza
- Bradykardia a hypotenzia
- Podchladenie
- fyzická a psychická závislosť (návykový potenciál)
- Vývoj tolerancie
- Abstinenčné príznaky
- Poruchy menštruačného cyklu u žien
- svrbenie
- Náchylnosť na infekciu.
Interakcie
Najmä lieky, ktoré pôsobia na alebo v centrálnom nervovom systéme, môžu interagovať s opioidnými analgetikami a okrem iného vyvolať útlm dýchania. Pozorovali sa však aj posilňujúce interakcie. Je známe, že tieto látky (triedy) sú spúšťačmi:
- Sedatíva
- Hypnotiká
- Fenotiazíny
- Neuroleptiká
- Antidepresíva
- Antihistaminiká
- Antiemetiká
- alkoholu
- MAOI
- Inhibítory CYP, ako sú makrolidové antibiotiká, azolové antimykotiká, cimetidín a grapefruitový džús
- Induktory enzýmov: fenytoín, karbamazepín, ľubovník bodkovaný, fenobarbital, primidón, rifampicín, rifabutín, efavirenz a nevirapín.
Kontraindikácia
Pri podávaní opioidných liekov je potrebné dodržiavať nasledujúce kontraindikácie:
- Precitlivenosť na ktorúkoľvek z liečiv
- História závislosti od opiátov
- Zhoršené vedomie
- Bronchiálna astma a iné pľúcne choroby, najmä chronické obštrukčné choroby pľúc (opioidné analgetiká môžu znížiť reflex kašľa)
- Zápalové ochorenie čriev
- paralytický ileus
- Cor pulmonale
- Biliárna alebo renálna kolika
- zhoršená funkcia dýchania a poruchy dýchania
- Traumatické poranenia mozgu
- obdobie tehotenstva a dojčenia.
Alternatívy
Alternatívy k liečbe opioidnými analgetikami sú:
- Neopioidné analgetiká
- Coanalgetiká
- Adjuvans.
Aktívne zložky
Medzi opioidné analgetiká patria:
- Alfentanil
- Buprenorfín
- Kodeín
- Dezocin
- Dihydrokodeín
- Fentanyl
- heroín
- Hydromorfón
- Levometadón
- Meptazinol
- Metadon
- Metylnaltrexón
- Morfín
- Nalbufín
- Naloxón
- Naltrexón
- Oxykodón
- Pentazocín (stiahnutý z trhu)
- Petidín
- Piritramid
- Remifentanil
- Sufentanil
- Tapentadol
- Tilidín
- Tramadol.
Rady
Ak dôjde k útlmu dýchania pod vplyvom opioidných analgetík, môže byť pacient stimulovaný k vetraniu dychovými príkazmi - za predpokladu ostražitosti.
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je vážne obmedzená v závislosti od účinnej látky, dávkovania a dĺžky liečby.
Triáda hlavných symptómov pri intoxikácii opiátmi: porucha vedomia + depresia dýchania + mióza;
Terapia: Stabilná bočná poloha, sledovanie vitálnych funkcií; okamžité podanie naloxónu.