PharmaWiki - apremilast

Apremilast je účinná látka zo skupiny inhibítorov PDE4, ktorá sa používa ako látka druhej voľby na liečbu psoriázy s plakmi a aktívnej psoriatickej artritídy. Protizápalové účinky na pokožku a kĺby sú založené na inhibícii enzýmu fosfodiesterázy-4, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho cAMP. Výsledkom je znížená tvorba a uvoľňovanie zápalových mediátorov zápalovými bunkami. Liečba sa začína postupne a tablety sa potom užívajú dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria hnačky, nevoľnosť a bolesti hlavy. Užívanie apremilastu môže byť spojené s depresívnou náladou a chudnutím.

Apremilast je dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Otezla®). Bol schválený v USA v roku 2014 a vo Švajčiarsku a EÚ v roku 2015.

Štruktúra a vlastnosti

Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) je dioxoizoindol-acetamidový derivát.

apremilastu môže spojené

Apremilast (ATC L04AA32) má imunomodulačné a protizápalové vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii fosfodiesterázy-4 (PDE-4) v zápalových bunkách, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho cAMP. To má za následok zníženú tvorbu zápalových mediátorov, ako je TNF-alfa, IL-17 a IL-13, ako aj zvýšenú tvorbu protizápalových mediátorov, ako je IL-10.

Indikácie

  • Stredne ťažká až ťažká ložisková psoriáza (druhá voľba)
  • Aktívna psoriatická artritída (druhá voľba)
dávkovanie

Podľa odborných informácií. Liečba sa začína postupne. Jedna tableta sa potom užíva dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo. U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sa dávka musí znížiť na jednu tabletu jedenkrát denne.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť
  • tehotenstvo

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.

Apremilast sa vo veľkej miere metabolizuje cestou sprostredkovanou aj nie sprostredkovanou CYP. S induktormi CYP sú možné liekové interakcie. Nie sú žiadne klinicky významné interakcie s inhibítormi CYP, perorálnymi kontraceptívami a metotrexátom.

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria hnačky, nevoľnosť a bolesti hlavy. Užívanie apremilastu môže byť spojené s depresívnou náladou a chudnutím.

literatúry

  • Informácie o farmaceutickom produkte (CH, USA)
  • Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Nový vývoj v liečbe psoriázy a psoriatickej artritídy: zameranie na apremilast. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
  • Papp K. a kol. Účinnosť apremilastu pri liečbe stredne ťažkej až ťažkej psoriázy: randomizovaná kontrolovaná štúdia. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
  • Schafer P.H., deň R.M. Nové systémové lieky na psoriázu: mechanizmus účinku apremilastu, špecifického inhibítora PDE4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Pubmed
  • Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: nový inhibítor PDE4 pri liečbe autoimunitných a zápalových ochorení. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Pubmed
  • Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast ako liečba psoriázy. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!