PLAQUENIL 200MG 4BL15CPR SANOFI

B + C1 - v závislosti od balenia. Podrobnosti nájdete v informáciách na obale.

sanofi

P6L - Lieky na lekársky predpis, ktoré sú zadržiavané v lekárni, ale je možné ich obnoviť (lekársky predpis je možné používať šesť mesiacov od dátumu vydania)

OBMEDZENIA RECEPTU

G18: REUMATOIDOVÁ POLYARTRITÍDA, PSORIASICKÁ ARTHROPATIA, ZÁVAŽNÁ CHRONICKÁ PSORIÁZA A JUVENILNÁ ARTHRITÍDA Liečba je zahájená lekárom so špecializáciou na reumatológiu, nefrológiu, vnútorné lekárstvo, pediatriu, liečebnú rehabilitáciu a dermatovenerológiu.

G17: HLAVNÁ KOLAGENÓZA (SYSTÉMOVÁ ERYTHEMATÓZA LUPUSU, SCLERODERMIA, POLY/DERMATOMYÓZA, SYSTÉMOVÁ VASKULITÍDA) Liečba je zahájená a sledovaná lekárom so špecializáciou na reumatológiu, nefrológiu a infekčné choroby.

Reumatické a dermatologické choroby:

  • reumatoidná artritída;
  • systémový lupus erythematosus;
  • diskoidný lupus erythematosus;
  • dermatologické stavy spôsobené alebo zhoršené slnečným žiarením.

  • liečba akútnych záchvatov a profylaxie malárie spôsobených Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a
  • Plasmodium malariae a náchylné kmene Plasmodium falciparum.
  • radikálna liečba malárie spôsobenej citlivými kmeňmi Plasmodium falciparum.

Deti a dospievajúci

  • liečba idiopatickej juvenilnej artritídy (v kombinácii s inými spôsobmi liečby)
  • liečba systémového lupus erythematosus a diskoidného lupus erythematosus.

  • liečba akútnych záchvatov a profylaxie malárie spôsobených Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a
  • Plasmodium malariae a náchylné kmene Plasmodium falciparum.
  • radikálna liečba malárie spôsobenej citlivými kmeňmi Plasmodium falciparum.

Len na vnútorné použitie. Každá dávka sa má užiť s pohárom mlieka alebo bez neho.

Reumatické choroby: hydroxychlorochín má kumulatívny účinok a jeho prospešné terapeutické účinky budú trvať niekoľko týždňov, počas ktorých sa môžu relatívne skoro vyskytnúť menšie vedľajšie účinky. Ak nedôjde k objektívnemu zlepšeniu počas prvých 6 mesiacov, je potrebné liečbu prerušiť.

- Reumatoidná artritída: odporúča sa úvodná dávka 400 - 600 mg hydroxychlorochin sulfátu denne. Na udržiavaciu liečbu je dávka 200 - 400 mg hydroxychlorochin sulfátu denne.

Systémový alebo diskoidný lupus erythematosus: odporúča sa úvodná dávka 400 - 600 mg hydroxychlorochin sulfátu denne. Na udržiavaciu liečbu je dávka 200 - 400 mg hydroxychlorochin sulfátu denne.

Dermatologické podmienky v dôsledku slnečného žiarenia: ošetrenie bude obmedzené na obdobia maximálneho slnečného žiarenia. Môžu byť dostatočné dávky 400 mg hydroxychlorochin sulfátu denne.

400 mg hydroxychlorochin sulfátu raz týždenne, vždy v ten istý deň.

Pokiaľ to okolnosti dovolia, profylaktická liečba sa má začať 2 týždne pred expozíciou.

Ak nie, môže sa podať dvojnásobná začiatočná (nasycovacia) dávka 800 mg hydroxychlorochin sulfátu rozdelená do 2 dávok podávaných každých 6 hodín.

Profylaktická liečba by mala pokračovať ďalších 8 týždňov po opustení endemickej oblasti.

- Liečba akútneho záchvatu malárie:

Počiatočná dávka 800 mg hydroxychlorochin sulfátu, po ktorej nasleduje 400 mg hydroxychlorochin sulfátu, po 6 - 8 hodinách v prvý deň, pokračuje so 400 mg hydroxychlorochin sulfátu denne ďalšie 2 dni (spolu 2 g hydroxychlorochin sulfátu). ). Ukázal sa tiež efektívny alternatívny režim, pri ktorom sa použila jedna dávka 800 mg hydroxychlorochin sulfátu. Dávky pre dospelých možno tiež vypočítať na základe telesnej hmotnosti, podobne ako dávky pre deti (pozri nižšie).

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na hydroxychlórchin-sulfát, na deriváty 4-aminochinolínu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
  • Už existujúca retinopatia vrátane makulopatie;
  • Deti do 6 rokov (s hmotnosťou nižšou ako 35 kg), pretože môže dôjsť k úrazu prehltnutím;
  • Gravidita a laktácia.

Upozornenia

Pred začatím dlhodobej liečby hydroxychlorochínom by mali byť všetci pacienti oftalmologicky vyšetrení. Vyšetrenie by malo zahŕňať testovanie ostrosti zraku, oftalmoskopiu, vyšetrenie fundusu, meranie centrálneho zorného poľa a vnímanie farieb. Toto vyšetrenie sa potom musí opakovať najmenej raz ročne. Výskyt sietnicovej toxicity súvisí s podanou dávkou. Riziko poškodenia sietnice sa znižuje pri denných dávkach až do 6,5 mg/kg telesnej hmotnosti. Prekročenie odporúčanej dennej dávky zvyšuje riziko toxicity sietnice.

Vyšetrenie by sa malo robiť častejšie a malo by sa prispôsobiť každému pacientovi v nasledujúcich situáciách:

  • denná dávka presahuje 6,5 mg/kg (ideálna telesná hmotnosť); na výpočet dávok sa nemá používať absolútna telesná hmotnosť, pretože to môže viesť k predávkovaniu u obéznych pacientov;
  • renálna insuficiencia;
  • kumulatívne dávky nad 200 g;
  • vek nad 65 rokov;
  • zraková ostrosť pod 6/8.

Liečba sa má okamžite prerušiť u každého pacienta s abnormálnou pigmentáciou, poruchami zorného poľa alebo s nevysvetliteľnými zmenami v dôsledku ťažkostí s prispôsobením alebo prítomnosti zákalu rohovky. Pacienti majú byť pozorne sledovaní, pretože zmeny sietnice (a poruchy zraku) môžu postupovať aj po ukončení liečby (pozri časť 4.8).

Pacientom treba odporučiť, aby okamžite vysadili lieky a vyhľadali lekársku pomoc v prípade akýchkoľvek zrakových porúch.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo u pacientov liečených hydroxychlorochínom hlásené samovražedné správanie. U pacientov liečených Plaquenilom sa môžu vyskytnúť extrapyramídové poruchy (pozri časť 4.8).

U pacientov liečených Plaquenilom boli hlásené prípady kardiomyopatie vedúce k srdcovému zlyhaniu, v niektorých prípadoch smrteľnému (pozri časti 4.8 a 4.9). Klinické sledovanie sa odporúča pre prejavy a príznaky kardiomyopatie a prerušenie liečby v prípade kardiomyopatie. Chronická toxicita sa má vziať do úvahy, ak sa diagnostikujú poruchy vedenia vozidla (vetvový blok/atrioventrikulárny blok) alebo biventrikulárna hypertrofia (pozri časť 4.8).

Hydroxychlorochin sulfát sa má používať opatrne u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu spôsobovať vedľajšie účinky na oči alebo pokožku. Opatrnosť je tiež potrebná, ak sa hydroxychlorochin sulfát použije v nasledujúcich situáciách:

  • pacienti s ochorením obličiek alebo pečene a pacienti užívajúci lieky, ktoré ovplyvňujú tieto orgány. U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek a pečene je potrebné zvážiť meranie plazmatických hladín hydroxychlorochínu a vhodnú úpravu dávky;
  • pacienti so závažnými gastrointestinálnymi, neurologickými alebo hematologickými poruchami.

Opatrnosť sa tiež odporúča u pacientov s precitlivenosťou na chinín, deficitu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, neskorej kožnej porfýrie, ktorá sa môže hydroxychlorochínom zhoršovať, ako aj u pacientov so psoriázou, pretože sa zvyšuje riziko kožných reakcií.

U všetkých pacientov na dlhodobej liečbe sa odporúčajú pravidelné kontroly a prerušenie liečby, ak sa vyskytnú abnormálne hodnoty.

Malé deti sú obzvlášť citlivé na toxické účinky 4-aminochinolínov; preto je potrebné pacientov upozorniť, aby nenechávali Plaquenil mimo dosahu detí.

U všetkých pacientov dlhodobo liečených je potrebné pravidelne sledovať funkciu kostrového svalstva a šľachové reflexy.

Ak sa objaví svalová slabosť, liečba sa má prerušiť.

Zistilo sa, že hydroxychlórchín spôsobuje ťažkú ​​hypoglykémiu, ktorá súvisí aj so stratou vedomia, ktorá môže byť život ohrozujúca pre pacientov liečených antidiabetikami aj pre tých, ktorí takúto liečbu nedostávajú. Pacienti liečení hydroxychlorochínom majú byť upozornení na riziko hypoglykémie a s ňou spojené klinické príznaky a príznaky.

U pacientov, u ktorých sa počas liečby hydroxychlorochínom vyskytnú klinické príznaky hypoglykémie, je potrebné skontrolovať hladinu glukózy v krvi a v prípade potreby skontrolovať liečbu.

Hydroxychlorochín nie je účinný proti kmeňom P. falciparum rezistentným na chlorochín a nie je aktívny proti exo-erytrocytovým formám P. vivax, P. ovale a P. malariae, preto hydroxychlorochín nemôže zabrániť infekcii alebo relapsu infekcie v dôsledku týchto prvokov.

Plaquenil obsahuje laktózu

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.

interakcie

Bolo pozorované, že súbežné podávanie hydroxychlorochínu a digoxínu zvyšuje plazmatické koncentrácie digoxínu; u pacientov súbežne liečených je potrebné starostlivo sledovať plazmatické koncentrácie digoxínu.

Možno tiež vziať do úvahy, že hydroxychlorochín môže mať známe interakcie s chlorochínom, hoci neboli hlásené žiadne špecifické prípady. Patria sem: zosilnenie jeho priameho účinku blokovania nervovosvalového spojenia aminoglykozidovými antibiotikami; inhibícia jeho metabolizmu cimetidínom, čo môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu antimalarika; antagonizujúci účinok neostigmínu a pyridostigmínu; zníženie syntézy protilátok v reakcii na primárnu imunizáciu vakcínou proti besnote na ľudské diploidné bunky.

Pretože hydroxychlorochín môže zvyšovať účinky hypoglykemickej liečby, môže byť potrebné znížiť dávku inzulínu alebo perorálnych antidiabetík.

Rovnako ako v prípade chlorochínu, antacidá môžu znižovať absorpciu hydroxychlorochin sulfátu, preto sa odporúča 4-hodinový interval medzi plaquenilom a antacidami.

Halofantrín predlžuje QT interval a nemal by sa podávať s inými liekmi, ktoré môžu vyvolať srdcovú arytmiu, vrátane hydroxychlorochínu. Môže sa tiež vyskytnúť zvýšené riziko indukcie ventrikulárnej arytmie, ak sa hydroxychlorochín podáva súbežne s inými proarytmickými liekmi, ako je amiodarón a moxifloxacín.

Ak sa súčasne podávali cyklosporín a hydroxychlórchín, bol hlásený zvýšený sérový cyklosporín.

Hydroxychlorochín môže znížiť prah pre vznik záchvatov. Súbežné podávanie hydroxychlorochínu s inými antimalarickými liekmi so známym účinkom na zníženie prahu pre vznik záchvatov (napr. Meflochín) môže zvýšiť riziko vzniku záchvatov.

Aktivita antiepileptík môže byť ovplyvnená, ak sa podáva v kombinácii s hydroxychlorochínom.

V interakčnej štúdii s jednou dávkou sa uvádzalo, že chlorochín znižuje biologickú dostupnosť praziquantelu.

Nie je známe, či sa podobný účinok vyskytne aj pri podávaní hydroxychlorochínu a praziquantelu v kombinovanej liečbe. Extrapoláciou, na základe podobností v štruktúre a farmakokinetických parametroch hydroxychlorochínu a chlorochínu, sa dá očakávať podobný účinok aj u hydroxychlorochínu.

Ak sa hydroxychlorochín podáva v kombinácii s agalzidázou, existuje teoretické riziko inhibície intracelulárnej aktivity α-galaktozidázy.

Úloha

Hydroxychlorochín prechádza fetoplacentárnou bariérou. Údaje o použití hydroxychlorochínu počas tehotenstva sú obmedzené. Je potrebné poznamenať, že 4-aminochinolíny v terapeutických dávkach boli spojené s léziami v centrálnom nervovom systéme, vrátane ototoxicity (sluchová a vestibulárna toxicita, vrodená hluchota), krvácania do sietnice a abnormálnej pigmentácie sietnice. Preto sa hydroxychlorochín nemá používať počas tehotenstva.

Ukázalo sa, že hydroxychlórchín sa v malom množstve vylučuje do mlieka a je známe, že novorodenec je mimoriadne citlivý na toxické účinky 4-aminochinolínov. Preto sa hydroxychlorochín nemá používať počas dojčenia.

Jazda autom

Pacienti majú byť upozornení na možnosť zhoršenej schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, pretože hydroxychlorochín môže ovplyvniť schopnosť prispôsobiť sa a spôsobiť poruchy zraku ihneď po začiatku liečby. Ak tieto poruchy časom neustúpia, použije sa zníženie dávky alebo prerušenie liečby.

Predávkovanie 4-aminochinolínmi je nebezpečné, najmä u dojčiat; intoxikácie v dávkach iba 1 - 2 g sa ukázali ako smrteľné.

Medzi príznaky predávkovania patria: bolesť hlavy, poruchy zraku, kardiovaskulárny kolaps, záchvaty, hypokaliémia, poruchy rytmického a intrakardiálneho vedenia vrátane predĺženia QT intervalu, torsade de pointes, ventrikulárna tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, po ktorých nasleduje zástava srdca a dýchania, a potenciálne smrteľné.

Je nutná okamžitá lekárska pomoc, pretože tieto účinky sa môžu vyskytnúť krátko po predávkovaní. Žalúdočný obsah je potrebné okamžite evakuovať, a to buď zvracaním alebo výplachom žalúdka. Aktívne uhlie v dávke najmenej 5-násobku požitého predávkovania môže inhibovať pokračovanie absorpcie, ak sa do žalúdka zavedie sondou, po umytí a počas prvých 30 minút po podaní predávkovania.

V prípade predávkovania je potrebné zvážiť parenterálne podanie diazepamu, pretože sa preukázalo, že pomáha regulovať srdcovú toxicitu chlorochínu.

V prípade potreby je potrebné zahájiť podporu dýchania a liečbu šokom.

Farmakoterapeutická skupina: antimalariká, aminochinolíny, ATC kód: P01BA02

Hydroxychlorochin je antimalarikum triedy 4-aminochinolínov s rýchlym schizontocídnym a gametocídnym účinkom; je to tiež pomaly pôsobiace antireumatikum.

Antimalarické lieky, ako je chlorochín a hydroxychlorochín, majú niekoľko farmakologických účinkov, ktoré sa môžu podieľať na terapeutickom účinku reumatických chorôb, ale úloha každého z nich nie je známa. Títo

zahŕňajú interakciu so sulfhydrylovými skupinami, moduláciu aktivity enzýmu (vrátane fosfolipázy, NADH-cytochróm-C-reduktázy, cholínesterázy, proteázy a hydrolázy), väzbu DNA, stabilizáciu lyzozomálnych membrán, inhibíciu syntézy prostaglandínov, chemotaktickú funkciu polymorfonukleárnych buniek a možná interferencia s produkciou monocytov interleukínu-1 a inhibícia uvoľňovania superoxidových iónov neutrofilmi.

Koncentrácia v intracelulárnych kyslých vezikulách a následné zvýšenie pH v nich môže vysvetliť antimalarický aj antireumatický účinok hydroxychlorochínu.

Hydroxychlorochin má farmakodynamické, farmakokinetické vlastnosti a vlastnosti podobné chlorochínu. Hydroxychlorochín sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. V jednej štúdii sa po podaní jednej dávky 400 mg zdravým jedincom priemerné vrcholové plazmatické koncentrácie hydroxychlorochínu pohybovali od 53 do 208 ng/ml, v priemere 105 ng/ml. Priemerný čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie bol 1,83 hodiny. Priemerný polčas eliminácie bol variabilný, v závislosti od intervalu po podaní, nasledovne: 5,9 hodiny (po dosiahnutí Cmax - 10 hodín), 26,1 hodiny (v čase 10-48 hodín) a 299 hodín. (o 48-504 hodinách).

Liečivo a jeho metabolity sú v tele široko distribuované a vylučovanie je prevažne močom; V jednej štúdii sa 3% podanej dávky našli v moči do 24 hodín.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Okrem tých, ktoré sú už uvedené v iných častiach tohto súhrnu, nie sú k dispozícii žiadne predklinické údaje o bezpečnosti.