Racecadotril - biológia

IUPAC: (RSBenzylester kyseliny) - (2-acetylsulfanylmetyl-3-fenylpropionylamino) octovej

biológia

Racecadotril je liek, ktorý sa používa na symptomatickú liečbu hnačiek. Racecadotril účinkuje tak, že inhibuje enzým enkefalinázu. V Nemecku predáva Racecadotril od apríla 2007 spoločnosť Abbott Laboratories pod značkou Tiorfan ®. Predtým ponúkal Tiorfan Trommsdorff Arzneimittel GmbH od septembra 2004. Výdaj lieku Tiorfan je viazaný na lekársky predpis.

farmakológia

oblasti použitia

Racecadotril je schválený na doplnkové použitie ako liek proti hnačke pre dojčatá od 3 mesiacov a malé deti spolu s príjmom tekutín a elektrolytov. U tejto skupiny pacientov je riziko život ohrozujúcej dehydratácie v dôsledku hnačiek veľmi vysoké.

Mechanizmus akcie

Racekadotril sa nazýva proliečivo. Po perorálnom podaní sa v tele aktivuje iba enzýmami z esterázovej skupiny hydrolytickým štiepením na metabolit tiorfán. Tento metabolit je inhibítorom enkefalinázy a inhibuje rozklad endogénnych enkefalínov. Enkefalíny inhibujú vylučovanie vody a elektrolytov do lúmenu čreva prostredníctvom δ-opiátových receptorov.

Vedľajšie účinky

Počas liečby s racecadotrilom boli často pozorované zvracanie a horúčka. Tieto vedľajšie účinky však možno považovať aj za príznaky základnej choroby. Ďalej sa pozorovala príležitostná hypokaliémia, črevná obštrukcia a bronchospazmus a izolované kožné vyrážky. V klinických štúdiách s dospelými sa okrem nešpecifických vedľajších účinkov ako bolesť hlavy, nevoľnosť, zápcha a závraty vyskytli aj bolesti brucha, plynatosť, strata chuti do jedla, smäd a horúčka.

Interakcie

Interakcie s inými liekmi nie sú v súčasnosti známe.

Stereoizoméria

Racecadotril je chirálny, takže obsahuje stereocentrum. Existujú teda dva enantioméry, ktoré (R.) Tvar a (S.) - Tvar. Komerčné prípravky obsahujú liečivo ako racemát (zmes enantiomérov 1: 1).