Spironolaktón - účinok, aplikácia a riziká
O Spironolaktón je to takzvaný kompetitívny antagonista receptora pre mineralokortikoidy. Účinná látka spironolaktón patrí do farmakologickej skupiny diuretík, ktoré majú vlastnosti šetriace draslík. Droga je na zozname WHO ako nepostrádateľná droga.
Obsah
Čo je spironolaktón?
Spironolaktón je farmakologické činidlo, ktoré sa používa ako liečivo na liečbu rôznych chorôb a chorôb. Spôsobuje vyplavovanie väčšieho množstva vody z tela.
Jeho užívaním sa znižuje účinok steroidného homónu aldosterónu, a preto sa znižuje vylučovanie sodíka. Z tohto dôvodu je možné, že zostane vyšší podiel draslíka. Pretože aldosterón bráni alebo úplne znemožňuje jeho začlenenie do sodíkového kanála. V dôsledku tohto mechanizmu dochádza k zvýšenému vylučovaniu vody.
Farmakologický účinok
Ak sa liek spironolaktón užíva perorálne, biologická dostupnosť je viac ako 90 percent. Najskôr sa látka absorbuje v tenkom čreve. Liečivo sa potom metabolizuje na účinnú látku canrenoát. Vo väčšine prípadov je polčas aktívnej zložky okolo 90 minút.
V zásade sa však plný účinok spironolaktónu prejaví až po niekoľkých dňoch. Pretože je potrebné, aby sa aktívne metabolity hromadili v dostatočnom množstve. Najväčší možný diuretický účinok lieku sa dosiahne vo väčšine prípadov asi po piatich dňoch. Je potrebné poznamenať, že nástup účinku spironolaktónu nemožno dosiahnuť rýchlejšie ani zvýšením dávky.
Spironolaktón blokuje zberné kanály v obličkách. Látka aldosterón už nie je schopná viazať sa na svoj receptor. Sodíkové kanály sú pri ich inštalácii blokované, pričom je súčasne blokovaná luminálna membrána na hlavných bunkách. To závažne ovplyvňuje reabsorpciu sodíka. Vďaka tomu sa voda nepresúva do takzvaných zberných potrubí obličiek. To znamená, že do krvi sa už nedostane žiadna voda.
Namiesto toho dochádza k zvýšenému vylučovaniu sodíka a vody. Preto klesá aj množstvo krvi v organizme. Takto sa uľaví srdcu, a preto sa zníži krvný tlak. Okrem toho sa vyplavujú akumulácie vody v tkanive.
Strata draslíka, ktorá je dôsledkom mnohých diuretík, sa kompenzuje kombinovanou liečbou spironolaktónom. Klinické štúdie preukázali, že liečba účinnou látkou spironolaktón má pozitívny vplyv na prognózu a šance na prežitie pri chronickom srdcovom zlyhaní.
Absorpcia látky spironolaktón zvyčajne prebieha dobre po perorálnom podaní. Po jednej hodine sa účinná látka v plazme úplne vylúči. Rôzne metabolické produkty však zostávajú. Tieto metabolity sú v zásade do veľkej miery zodpovedné za účinok lieku.
Metabolizmus lieku je v zásade zložitý. Látka canrenon v tom hrá dôležitú úlohu a prejavuje sa v moči aj v krvi. Početné produkty metabolizmu z tohto procesu sa vylučujú stolicou a žlčou.
Lekárske použitie a použitie
Liečivo spironolaktón sa používa hlavne na liečbu cirhózy pečene a srdcového zlyhania. V závislosti od individuálnej indikácie ošetrujúci lekár predpisuje dávky od 25 do 100 miligramov denne.
Okrem toho sa liečivo spironolaktón používa aj pri zvýšených koncentráciách aldosterónu. Základnými chorobami sú zvyčajne cirhóza pečene alebo primárny hyperaldosteronizmus.
Spironolaktón je veľmi účinný pri chronickom srdcovom zlyhaní. V Európe sa však na tento účel zvykne používať zriedka, zatiaľ čo v USA sa používa ako štandardná droga.
Spironolaktón sa používa aj v endokrinológii u ľudí s transsexualitou. Liečivo pôsobí ako blokátor testosterónu tým, že bráni syntéze hormónu a jeho väzbe na zodpovedajúce androgénové receptory.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Pri vysokých dávkach lieku sú možné aj hormonálne poruchy. Vyjadrujú sa napríklad tým, že ženy nemajú menštruáciu. Muži môžu mať erektilnú dysfunkciu alebo zmeny hlasu. U transsexuálnych ľudí sú presne tieto účinky niekedy žiaduce.
Interakcie možno pozorovať napríklad pri súčasnom užívaní účinnej látky digoxínu. Možné sú zvýšené koncentrácie srdcového glykozidu v plazme. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí hyperkaliémia, gynekomastia alebo impotencia.
Niektoré z vedľajších účinkov spironolaktónu vedú k tomu, že sa tento liek používa ako dopingový prostriedok v športe. Je potrebné poznamenať, že nesprávne užívanie účinnej látky a predávkovanie významne zvyšuje riziko poškodenia obličiek.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.