Strogénny žltý zoznam
Rovnako ako progestíny, aj estrogény patria k ženským pohlavným hormónom. Ich na cykle závislá biosyntéza prebieha vo vaječníkoch. Okrem prirodzene sa vyskytujúcich estrogénov existujú aj syntetické estrogény. Na rozdiel od prírodných estrogénov, ktoré sa pri perorálnom podaní inaktivujú účinkom prvého prechodu do pečene, sú syntetické estrogény vďaka svojej molekulárnej štruktúre účinné aj pri perorálnom podaní a používajú sa na inhibíciu ovulácie ako súčasť hormonálnej antikoncepcie.
žiadosť

Okrem endogénnych estrogénov estradiolu a estrónu sa v terapii používajú nasledujúce estrogény: estradiolestery, ako je estradiolbenzoát alebo estradiolvalerát, etinylestradiol a konjugované estrogény izolované z kobyly, t. J. Konské estrogény, estrónsulfát, ekvulin a dihydroekvilín.
Estrogény sú indikované pre
- Hypoplázia maternice a jej následky, ako napr B. Dysmenorea
- Nedostatok estrogénu v dôsledku zlyhania vaječníkov po ooforektómii, röntgenovej kastrácii
- pri klimakterických a postmenopauzálnych ťažkostiach
- pri primárnej a sekundárnej amenoree aplikovanej podľa cyklu a v kombinácii s gestagénmi
- na inhibíciu a potlačenie laktácie
účinok
Farmakokinetika
Estradiol má plazmatický polčas 50 minút. Estrón a estradiolvalerát podliehajú rôznemu metabolizmu, najmä v pečeni. Estriol je metabolit, ktorý sa stále terapeuticky používa na zmeny v genitálnej oblasti.
Účinok depotu a perorálne účinných estrogénov
Pretože estrogény majú iba krátke obdobie parenterálnej aktivity a malú aktivitu, boli vyvinuté estrogénové deriváty, ktoré sú dlhšie alebo účinnejšie orálne. Estradiolvalerát má dlhšiu účinnosť, a preto sa môže podávať parenterálne a orálne. Má však iba nízku biologickú dostupnosť. Etinylestradiol sa inaktivuje v pečeni pomalšie, a preto je účinný orálne. Najčastejšie sa preto podáva perorálne. Používa sa však iba pred menopauzou.
Hormonálna antikoncepcia
Väčšina antikoncepčných prostriedkov patrí do skupiny kombinácií progestín-estrogén. Viac informácií nájdete v skupine liečivých látok hormonálna antikoncepcia. Estradiol, estradiolvalerát alebo etinylestradiol sa používajú v kombinácii s rôznymi gestagénmi ako perorálna, ale aj vaginálna antikoncepcia.
menopauza
Na liečbu klimakterických deficitov sa používajú estrogény (estradiol, estradiolové estery a niekedy konjugované estrogény) s 10 až 14-denným prídavkom gestagénu ako sekvenčná liečba alebo ako kontinuálna kombinovaná liečba estrogén/progestín orálne alebo transdermálne. Estrogénová terapia bez gestagénov je kontraindikovaná u pacientov po hysterektómii.
Vedľajšie účinky
- Zvýšenie rizika tromboembolizmu
- Atrofia vaječníkov s dlhodobým podávaním estrogénu v dôsledku inhibície uvoľňovania gonadotropínov
- Napätie v prsníkoch
- Pribrať
- nevoľnosť
- Retencia sodíka a tvorba edémov
- Hyperpigmentácia
Ak sa estrogény použijú samotné v postmenopauze, môže sa zvýšiť tvorba rakoviny endometria.
Interakcie
Enzýmové induktory, ako sú barbituráty, karbamazepín; Rifampicín alebo ľubovník bodkovaný znižujú účinky estrogénu. Pri súčasnom podávaní antidiabetík sa znižuje glukózová tolerancia.
Kontraindikácia
Estrogény sú kontraindikované pri
- Nádory maternice a prsníkov závislé od hormónov
- Závažná dysfunkcia pečene
- História idiopatického ikteru tehotenstva
- Hyperbilirubinémia
- Tromboembolické choroby
- Ťažký diabetes mellitus
- hypertenzia
- Hyperlipidémia