Sulfónamidy - účinok, aplikácia a riziká
Sulfónamidy sú syntetické chemické antibiotiká, ktoré zabraňujú množeniu baktérií. Dnes sa pre ľudí používajú pomerne slabo, pretože majú pomerne slabý spôsob účinku a veľa vedľajších účinkov. Na prevenciu rezistencie sa zvyčajne používajú kombinované prípravky sulfónamidov s diaminopyrimidínmi.
Obsah
Čo sú sulfónamidy?
Sulfónamidy sa používajú ako antibiotiká kvôli svojmu antimikrobiálnemu účinku. Dnes sú vo veľkej miere nahradené penicilínmi, ktoré sú účinnejšie. Napriek tomu sa stále často používajú na nekomplikované ochorenia močových ciest. Stále sa obzvlášť často používajú vo veterinárnej medicíne.
Sulfónamidy majú charakteristickú atómovú skupinu SO2NHR. Pomocou tejto skupiny atómov rozvíjajú svoj účinok proti baktériám. Z veľkého množstva sulfónamidov sa v súčasnosti u ľudí stále používa iba zopár. Patria sem lieky sulfametoxazol, sulfamerazín, sulfadiazín strieborný alebo sulfadiazín.
Účinnosť sulfanilamidu proti baktériám objavil patológ Gerhard Domagk v roku 1935. Sulfanilamid prišiel na trh ako antibiotikum pod značkou Prontosil®. Prontosil však pôsobil iba in vivo (v organizme), pretože sa v tele mohol previesť iba na svoju účinnú formu.
Prvé sulfónamidy boli nahradené účinnejšími penicilínmi už v druhej svetovej vojne. Nie sú však úplne vysídlené a dodnes sa používajú na niektoré infekcie.
Farmakologický účinok
Na rozdiel od eukaryotických buniek baktérie produkujú kyselinu listovú ako súčasť svojho metabolizmu. Eukaryotické organizmy vrátane človeka musia prijímať kyselinu listovú prostredníctvom potravy. To vysvetľuje špecifické toxické účinky sulfónamidov na baktérie.
Existujú však aj baktérie, ktoré neprodukujú kyselinu listovú. Tieto bakteriálne kmene sú rezistentné na sulfónamidy. Samotné sulfónamidy však baktérie nezabíjajú. Inhibíciou tvorby nukleových kyselín však zabraňujú tvorbe nových baktérií delením buniek. Imunitný systém organizmu teraz ničí prítomné baktérie. To skracuje trvanie infekcie.
Lekárske použitie a použitie
Sulfónamidy pôsobia proti rôznym bakteriálnym kmeňom, ako sú črevné baktérie Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella alebo Salmonella. Ďalej vykazujú aktivitu proti streptokokom, stafylokokom, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia alebo Neospora caninum.
Liečivo kotrimoxazol sa používa na liečbu nekomplikovaných infekcií močových ciest. Cotrimoxazol je kombinácia sulfametoxazolu a trimetoprimu. Liečivo sa používa ako kombinovaný prípravok na prevenciu rezistencie na sulfónamidy. Sulfónamidy aj trimetoprim blokujú tvorbu kyseliny listovej. Zasahujú však v rôznych bodoch rovnakej metabolickej cesty. Kombinácia oboch aktívnych zložiek tiež vytvára synergický, baktericídny účinok, to znamená, že baktérie sú dokonca usmrtené.
Sulfametoxazol sa však používa samotný na liečbu Pneumocystis jirovecii. Používa sa tiež na iné respiračné infekcie a gastrointestinálne infekcie. Sulfadiazín strieborný sa používa na antibiotické ošetrenie rán a popálenín. Nanáša sa na mieste.
Sulfadiazín sa zase podáva orálne v prípade plazmódií, Toxoplasma gondii alebo Pneumocystis jiroveci. Liečivo sulfamerazín sa používa na choroby dýchacích ciest, choroby uší, nosa a hrdla a infekcie močových ciest. Sulfamerazín sa väčšinou používa v kombinácii s trimetoprimom. Podáva sa vo forme tabliet alebo infúziou.
Aj keď sa sulfónamidy u ľudí používajú zriedka, vo veterinárnej medicíne sa považujú za bežné antibiotiká. Tam sa často používajú proti gastrointestinálnym infekciám, infekciám dýchacích ciest a infekciám močových ciest. V hydinovom sektore sa už dlho používajú na kontrolu kokcídií.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Sulfónamidy sú nebezpečné počas tehotenstva. Porucha bilirubínu u plodu je narušená, čo môže viesť k nebezpečnej hyperbilirubinémii u novorodenca. Sulfónamidy často spôsobujú alergiu na pokožke. V kombinácii so slnečným žiarením môže dôjsť k fototoxickej reakcii. Koža reaguje svrbením, začervenaním, odlupovaním a vysušovaním.
Ďalej môžu nastať zmeny v krvnom obraze. Dedičná methemoglobinémia môže spôsobiť vážne hemolytické krízy. Vedľajším účinkom je tiež zníženie tlaku komorovej sústavy v oku. Z tohto dôvodu sa dnes liečba glaukómu často vykonáva očnými kvapkami, ktoré obsahujú upravené sulfónamidy.
Sulfónamidy sa nesmú podávať spolu s niektorými liekmi, pretože spôsobujú nežiaduce interakcie. Napríklad, ak sa sulfónamidy používajú súčasne s lokálnymi anestetikami, ako sú prokaín alebo tetrakaín, ich účinok sa zruší. Existujú tiež nežiaduce interakcie s urotropínom, ktorý sa používa ako konzervant potravín. Existujú tiež nežiaduce interakcie s protizápalovým liekom fenylbutazónom. Súčasné užívanie sulfónamidov s cyklosporínom A hrozí poškodením obličiek.
Existujú jasné kontraindikácie intolerancie na sulfónamidy, ochorenia obličiek a takzvaný syndróm dlhého QT. Syndróm dlhého QT je ochorenie srdca spôsobené poruchami iónových kanálov. Je charakterizovaná srdcovými arytmiami, ktoré môžu viesť k fibrilácii komôr. Antibiotiká ako sulfónamidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť stav.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.