Tocolitics Drug Class Drugs

Tocoliticele sú lieky, ktoré inhibujú? kontrakcie myometria a vyvolávajú relaxáciu maternice?.

Tiež sa nazývajú lieky proti kontrakcii, používajú sa na liečbu hroziacich potratov a na prevenciu predčasného pôrodu. Tokolitici môžu predĺžiť graviditu až o 72 hodín, čo je interval, ktorý ponúka možnosť intramuskulárneho podania betametazónu (glukokortikoid, ktorý urýchľuje produkciu povrchovo aktívnej látky pneumocytmi druhého stupňa a vyžaduje si účinnosť 24 - 48 hodín) a možnosť transportu tehotnej ženy -porodnica s intenzívnou starostlivosťou o novorodencov. Blokátory vápnika a antagonisty oxytocínu môžu oddialiť pôrod až o 2-7 dní.

Poskytnutím času na ďalší vývoj plodu v maternici tokolýza znižuje novorodeneckú úmrtnosť a riziko neurologických následkov u predčasne narodených detí.

načasovanie predčasného pôrodu, získanie času na dozretie pľúc (každý deň oneskoreného pôrodu zvyšuje mieru prežitia o 3%)
zaobchádzanie s blížiacim sa potratom
operácia tehotnej maternice (napr. popruh na krk)
hyperkinetický pôrod s poruchou plodu

pôrodné stavy - abruptio placentae, prasknuté membrány, chorioamniotitis
podmienky plodu - letálne abnormality (anencefália, agenéza obličiek), ťažkosti plodu (opakované neskoré spomalenia), plod nad 34 týždňov s hmotnosťou nižšou ako 2 500 g, vnútromaternicové obmedzenie rastu alebo placentárna nedostatočnosť
stav matky - eklampsia, silná preeklampsia, pokročilá dilatácia krčka maternice (nad 4 cm), aktívne vaginálne krvácanie, srdcové choroby
kontraindikácie pre tokolytické lieky (napr. srdcové choroby, cukrovka alebo glaukóm pre beta-adrenergné agonisty)

Síran horečnatý - je kompetitívny inhibítor vápnika, ktorého prvé použitie je pri eklampsii, na boj proti záchvatom. Ako tokolytikum sa volí u pacientov, ktorí netolerujú sympatomimetiká. Klinické sledovanie sa vykonáva hodnotením reflexov hlbokých šliach, ktoré musia byť zmenšené, ale detegovateľné. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať: letargiu, svalovú slabosť až neuromuskulárnu blokádu, útlm dýchania, pľúcny edém, diplopiu, xerostómiu. V prípade predávkovania sa podáva intravenózne glukónový vápnik. Síran horečnatý je kontraindikovaný pri zlyhaní obličiek a myasthenia gravis. Nemá sa používať súbežne s blokátormi kalciových kanálov, pretože existuje riziko kardiovaskulárneho kolapsu.

Blokátory vápniku (nifedipín) - majú tokolytický účinok znižovaním dostupnosti intracelulárneho vápnika. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať hypotenziu, reflexnú tachykardiu, návaly horúčavy, závraty, nevoľnosť a depresiu myokardu. Podávanie sa vykonáva za monitorovania krvného tlaku a komorovej frekvencie.

Nesteroidné protizápalové lieky (indometacín, sulindak) - indukujú tokolýzu znížením produkcie prostaglandínov kyselinou arachidónovou. Prostaglandíny majú oxytocídny účinok, stimulujú pohyblivosť maternice a vyvolávajú fázické kontrakcie maternice. Indometacín používaný ako tokolytikum môže spôsobiť vedľajšie účinky na plod: reverzibilné zníženie funkcie obličiek s oligohydramniónom, uzáver maternice, pľúcna hypertenzia, nekrotizujúca enterokolitída, hyperbilirubinémia, intraventrikulárne krvácanie.

Etylalkohol - vo veľkých dávkach spôsobuje uvoľnenie maternice.

Antagonista atosiban - oxytocínového receptora. Má minimálne vedľajšie účinky.