Tramadol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Tramadol patrí do skupiny účinných látok nazývaných opioidné analgetiká a používa sa na liečbu bolesti. Okrem analgetického účinku má prostriedok proti bolesti aj antitusické vlastnosti.

účinky

žiadosť

Tramadol je schválený na liečbu stredne silných až silných bolesti. Účinná látka by sa nikdy nemala používať na liečbu bolesti dlhšie, ako je nevyhnutne potrebné.

Dávková forma

Tramadol je na nemeckom trhu dostupný ako filmom obalené tablety, tvrdé kapsuly, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, perorálny roztok, injekčný roztok, šumivá tableta, čapík, perorálne kvapky a ampulky. Aktívna zložka sa môže podávať orálne, intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Tramadol je centrálne pôsobiace opioidné analgetikum. Účinná látka sa viaže na μ-, δ- a κ-opioidné receptory. Účinná látka tiež inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu. Tramadol má analgetický a antitusický účinok, ale nemá respiračný depresívny účinok vo veľkom rozmedzí dávok a neovplyvňuje ani gastrointestinálnu motilitu.

Farmakokinetika

Tramadol sa po perorálnom užití absorbuje z viac ako 90 percent a má absolútnu biologickú dostupnosť približne 70 percent bez ohľadu na súčasnú konzumáciu potravy. Účinná látka podlieha iba nízkemu metabolizmu prvého prechodu a asi 20 percent sa viaže na sérové ​​bielkoviny. Tramadol prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou a tiež sa vylučuje do materského mlieka. Polčas eliminácie je asi 6 hodín bez ohľadu na aplikáciu.

Tramadol sa metabolizuje N- a O-demetyláciou a konjugáciou O-demetylačných produktov s kyselinou glukurónovou. O-demetyltramadol je farmakologicky aktívny metabolit, ktorý dvojnásobne prevyšuje účinnosť pôvodnej látky.

Inhibícia CYP3A4 a/alebo CYP2D6 môže ovplyvniť plazmatické koncentrácie tramadolu a jeho aktívneho metabolitu.

Tramadol sa vylučuje hlavne obličkami, takže v prípade porúch funkcie pečene a obličiek treba počítať s miernym predĺžením polčasu.

dávkovanie

Výdaj liekov s účinnou látkou tramadol je viazaný na lekársky predpis. Dávkovanie tramadolu závisí od závažnosti bolesti a od individuálnej citlivosti pacienta.

U dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov je zvyčajná jednotlivá dávka 50 - 100 mg 3 až 4-krát denne, každých 4 až 6 hodín (s výnimkou prípravkov s predĺženým uvoľňovaním!).

Vedľajšie účinky

Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami (≥ 10 percent pacientov) sú nevoľnosť a závraty.

Interakcie

Pri užívaní tramadolu existujú nasledujúce interakcie:

  • Tramadol sa nesmie užívať súbežne s inhibítormi MAO
  • súčasné použitie látok s centrálnym tlmením
  • Súčasné podávanie karbamazepínu (induktor enzýmov) -> zníženie sérovej koncentrácie tramadolu
  • Kombinácia zmiešaných agonistov/antagonistov (napr. Buprenorfín, nalbufín, pentazocín) -> môže byť oslabený analgetický účinok čistého agonistu
  • Deriváty kumarínu (napr. Warfarín) -> možné zvýšené hodnoty INR a ekchymózy
  • Inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklické antidepresíva, neuroleptiká a ďalšie lieky, ktoré znižujú záchvatový prah (ako je bupropión, mirtazapín a tetrahydrokanabinol) -> môžu byť spustené záchvaty
  • Serotonínergické lieky, inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva, mirtazapín -> riziko sérotonínového syndrómu
  • Inhibítory CYP3A4 (napr. Ketokonazol, erytromycín) -> metabolizmus tramadolu môže byť inhibovaný -> avšak klinický význam tejto interakcie nie je známy
  • 5-HT3 antagonisti (ondansetron) -> zvýšila potrebu tramadolu v klinických štúdiách pooperačnej bolesti
  • Sedatíva-> Riziko sedácie, depresie dýchania, kómy a smrti v dôsledku aditívneho tlmivého účinku na CNS sa zvyšuje

Kontraindikácia

  • Známa precitlivenosť na tramadol
  • Akútna otrava alkoholom, práškami na spanie, analgetikami, opioidmi a psychotropnými látkami
  • Súčasné užívanie inhibítorov MAO alebo pred 14 dňami
  • epilepsia
  • Substitúcia liekov

Gravidita/laktácia

Ak je potrebné používať tramadol počas tehotenstva, má sa to obmedziť na jednorazové dávky. Je potrebné sa vyhnúť chronickému použitiu, pretože tramadol prechádza placentou a u novorodenca po narodení sú možné abstinenčné príznaky.

Tramadol sa nemá používať počas dojčenia. Po jednej dávke tramadolu však spravidla nie je potrebné prerušiť dojčenie. Najskôr sa však treba pokúsiť o krátkodobú liečbu paracetamolom a/alebo ibuprofénom.

Schopnosť viesť vozidlo

Pretože užívanie tramadolu môže viesť k ospalosti a závratom, schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje je za týchto okolností znížená. V takom prípade by pacienti nemali viesť vozidlá a obsluhovať stroje.