Účinok kyseliny valproovej, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Účinná látka Kyselina valproová používané na liečbu epilepsie a záchvatov a na stabilizáciu nálady pri bipolárnej poruche. Okrem toho sa kvôli širokému spektru aktivít skúma aj na liečbu iných chorôb, ako sú dedičné choroby, HIV a rakovina. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití kyseliny valproovej, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje kyselina valproová

V ľudskom mozgu nervové bunky (neuróny) navzájom komunikujú uvoľňovaním látok prenášajúcich informácie (neurotransmitery), ktoré sú susednými nervovými bunkami vnímané prostredníctvom určitých dokovacích bodov (receptorov). Tento prenos signálu prostredníctvom neurotransmiterov môže budiť alebo inhibovať nasledujúcu nervovú bunku - v závislosti od typu neurotransmiteru a typu receptora. Napríklad kyselina glutámová je vzrušujúci („excitačný“) neurotransmiter, GABA (kyselina gama-aminomaslová) inhibujúci („inhibičný“) neurotransmiter v mozgu.

U ľudí s epilepsiou a záchvatmi sú nervové bunky v celom mozgu alebo iba v určitých oblastiach mozgu nadmerne vzrušivé. Vyvíjajú mohutné budiace signálne vlny - buď spontánne, alebo v dôsledku určitých spúšťačov. To môže vyvolať klasické príznaky epilepsie: kŕče s napnutými alebo rýchlo sa pohybujúcimi (zášklbami) svalmi a/alebo strata vedomia.

Aktívne zložky, ako je kyselina valproová, na jednej strane tlmia vzrušujúce účinky neurotransmiterov a súčasne zvyšujú účinok inhibičnej látky GABA. Tento tlmivý účinok kyseliny valproovej tiež vysvetľuje, prečo môže znížiť manické fázy u pacientov s bipolárnou poruchou.

Príjem, rozklad a vylučovanie kyseliny valproovej

Po požití sa kyselina valproová vstrebáva v čreve a do krvi sa dostáva do krvi, kde bez problémov prekonáva hematoencefalickú bariéru. Koncentrácia kyseliny valproovej v mozgu dosahuje asi desať percent koncentrácie v krvi.

Účinná látka sa rozkladá v pečeni na mnoho rôznych metabolických produktov, z ktorých niektoré môžu byť účinné aj proti záchvatom. Tie sa vylučujú hlavne močom. Asi dvanásť až 16 hodín po požití sa koncentrácia účinnej látky v krvi opäť znížila na polovicu.

Kedy sa používa kyselina valproová?

Účinná látka kyselina valproová sa používa na liečbu mnohých foriem epilepsie. Patria sem napríklad:

generalizované záchvaty vo forme absencií (petit mal záchvat s krátkou pauzou pri vedomí)
generalizované záchvaty vo forme tonicko-klonických záchvatov (záchvaty typu grand mal so stratou vedomia, pádom, kŕčmi a zášklbami svalových skupín)
parciálne záchvaty komplexnej povahy s poruchou vedomia

Kyselina valproová sa môže tiež použiť spolu s ďalšími účinnými látkami v iných formách epilepsie.

Kyselina valproová je tiež schválená na liečbu manických epizód pri bipolárnej poruche, keď liečivo lítium nie je tolerované alebo ho nemožno použiť z iných dôvodov. Účinná látka sa môže tiež užívať na prevenciu manických epizód.

Kyselina valproová sa zvyčajne používa dlhšiu dobu, ale môže sa tiež použiť iba na krátkodobú liečbu v manických fázach.

Takto sa používa kyselina valproová

Kyselina valproová a jej vo vode rozpustnejšie sodné alebo vápenaté soli (často len nazývané „valproát“) sa ponúkajú ako tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním (tablety s predĺženým uvoľňovaním), gastrorezistentné tablety a ako roztoky na perorálne použitie a na injekciu.

Dlhodobá liečba kyselinou valproovou sa vykonáva väčšinou pomocou perorálnych dávkových foriem, pričom perorálny roztok je vyhradený pre deti do šiestich rokov a pacientov s poruchami prehĺtania. Liečba sa začína nízkou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu niekoľkých týždňov. Obvyklé dávky pre dospelých sú 1 000 až 1 800 miligramov kyseliny valproovej (čo zodpovedá asi 1 200 až 2 100 miligramom valproátu sodného). Celková denná dávka sa má po konzultácii s lekárom rozdeliť na dve až štyri jednotlivé dávky, v závislosti od individuálnej znášanlivosti. Liečivo sa má užiť na prázdny žalúdok a zapiť pohárom vody asi hodinu pred jedlom.

Aké vedľajšie účinky má kyselina valproová?

Najbežnejším vedľajším účinkom je zvýšenie koncentrácie amoniaku v krvi. Samotné toto zvýšenie nie je dôvodom na obavy; vysoké hladiny amoniaku však môžu vyvolať príznaky ako zvracanie, zhoršená koordinácia pohybov, zakalenie vedomia, nízky krvný tlak a zvýšená tendencia k záchvatom. Ak sa také príznaky objavia, liečba kyselinou valproovou sa má ukončiť alebo dávka sa má znížiť (po konzultácii s lekárom). U jedného až desiatich percent pacientov sa tiež vyskytujú vedľajšie účinky kyseliny valproovej, ako je zníženie počtu krvných doštičiek (v dôsledku zníženej tvorby v kostnej dreni), nepravidelný menštruačný cyklus, tras rúk, neobvyklé pocity, bolesti hlavy, únava, rednutie vlasov, vypadávanie vlasov, zvýšená alebo znížená chuť do jedla a zvýšenie alebo zníženie hmotnosti.

Čo treba brať do úvahy pri užívaní kyseliny valproovej?

Lieky obsahujúce účinnú látku kyselinu valproovú sa môžu používať na liečbu detí od troch rokov (vo výnimočných prípadoch aj nižšie), u dospievajúcich, dospelých a starších ľudí.

Kombinácia s inými liekmi môže znížiť alebo zvýšiť koncentráciu kyseliny valproovej v tele. Napríklad účinné látky, ako je meflochín (látka proti malárii) a karbapenémy (antibiotiká), môžu znižovať hladinu kyseliny valproovej v tele. Zvyšujú ju ďalšie účinné látky, vrátane antiepileptík (fenobarbital, fenytoín, primidón, karbamazepín, felbamát), inhibítorov žalúdočnej kyseliny (cimetidín), určitých antibiotík (erytromycín, rifampicín) a antidepresíva fluoxetín.

Naopak, kyselina valproová môže tiež ovplyvňovať účinok iných účinných látok. Napríklad čiastočne zvyšuje účinok iných antiepileptík, preto by kombinovanú liečbu mal vykonávať skúsený lekár. Kyselina valproová môže tiež zvýšiť účinok antikoagulancií, a tým aj sklon ku krvácaniu.

Kyselina valproová môže potenciálne poškodiť pečeň. Pred a počas liečby by sa preto mala skontrolovať funkcia pečene, aby bolo možné v prípade potreby rýchlo reagovať. V prípade dysfunkcie pečene lekár starostlivo rozhodne o žiadosti.

Pretože kyselina valproová je teratogénna, nesmú sa tehotné a dojčiace ženy liečiť kyselinou valproovou. Okrem toho sa počas liečby kyselinou valproovou musí vždy používať primeraná antikoncepcia.

Ako dostať lieky obsahujúce kyselinu valproovú

Kyselina valproová je dostupná iba na lekársky predpis v akejkoľvek dávke a forme podania, t. J. Iba po predložení lekárskeho predpisu v lekárni.

Odkedy je známa kyselina valproová?

Kyselinu valproovú prvýkrát vyrobila chemička Beverly Burtonová v roku 1881. Pretože je kyselina veľmi vhodná na rozpúšťanie látok nerozpustných vo vode, často sa používala v chémii. Až v roku 1962 si francúzsky vedec Pierre Eymard všimol počas skúmania rastlinných zložiek, že antispazmodický účinok rastlinných extraktov nebol spôsobený týmito zložkami, ale rozpúšťadlom kyselina valproová. Kyselina valproová bola vo Francúzsku schválená ako antiepileptikum už v roku 1967. Pretože účinná látka už nie je chránená patentom, mnoho farmaceutických výrobcov teraz ponúka prípravky obsahujúce túto účinnú látku Kyselina valproová o.