Účinok letrozolu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
Účinná látka Letrozol je takzvaný nesteroidný inhibítor aromatázy. Používa sa na liečbu rakoviny prsníka. Enzým aromatáza, ktorý je inhibovaný letrozolom, prevádza prekurzory hormónov na estrogény, ako je estradiol a estrón. Tieto často stimulujú rast nádorov prsníka. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití letrozolu, vedľajších účinkoch a interakciách.
Takto funguje letrozol
Počas puberty, najmä u žien, je prsné tkanivo stimulované k rastu pomocou estrogénov. Bunky v prsníku majú preto obzvlášť veľký počet dokovacích bodov (receptorov) pre ženské hormóny.
Keď takéto bunky degenerujú, prirodzená hranica bunkového delenia sa zvýši. Bunky sa začnú nekontrolovane deliť a množiť - vzniká rakovina prsníka. Pretože majú nádorové bunky vo veľmi mnohých prípadoch estrogénové receptory na svojom povrchu, stimuluje ich rast normálna hladina týchto ženských hormónov v krvi.
Účinná látka letrozol inhibuje enzým aromatázu, ktorú telo potrebuje na produkciu estrogénov z prekurzorov testosterónu a androstendiónu. To znižuje hladinu estrogénu. Výsledkom je, že zhubný nádor v prsníku už nie je stimulovaný k rastu.
Letrozol sa tiež používa spolu s testosterónom ako dopingový prostriedok pri posilňovaní. Mužský pohlavný hormón sa používa na budovanie svalov a zvyšovanie výkonu. Ak je v tele príliš veľa testosterónu, časť z neho sa premení na estrogén. To potom vedie k vedľajším účinkom, ako je rast prsníkov u mužov (gynekomastia). Letrozol tomu má zabrániť: Zabraňuje tomu, aby sa viac testosterónu premenilo na estrogén.
Príjem, degradácia a vylučovanie letrozolu
Po požití sa letrozol rýchlo a úplne vstrebáva v črevách. Inhibítor aromatázy je rýchlo transportovaný do tkaniva krvou. Odtiaľ sa krvou pomaly dostáva iba do pečene, kde sa rozkladá. Zúčastnené pečeňové enzýmy prevádzajú letrozol na neaktívne produkty rozkladu. Dva až štyri dni po požití sa väčšina účinnej látky vylučuje močom.
Kedy sa používa letrozol?
Účinná látka letrozol sa používa u postmenopauzálnych žien samotných alebo spolu s inými protirakovinovými liekmi na liečbu rakoviny prsníka, ak je jeho rast podporovaný estrogénmi (hormonálne citlivý karcinóm prsníka). Letrozol sa môže používať ako úvodná liečba aj ako následná liečba (zvyčajne po liečbe tamoxifénom).
Liečba letrozolom zvyčajne trvá niekoľko mesiacov (napríklad na zmenšenie nádoru pred operáciou) až päť rokov.
Takto sa používa letrozol
Letrozol sa užíva vo forme tabliet. Zvyčajná dávka je dva a pol miligramu letrozolu denne. Užíva sa raz denne, nezávisle od jedla, zapíja sa pohárom vody.
Ak zabudnete dávku letrozolu za jeden deň, môžete ju užiť až tri hodiny pred ďalšou plánovanou dávkou. Ak do nasledujúcej plánovanej dávky zostávajú iba tri hodiny alebo menej, zabudnutá tableta sa nemá užiť, aby sa zabránilo vysokej hladine v krvi.
Aké vedľajšie účinky má letrozol?
Počas liečby letrozolom sa u viac ako jedného z desiatich pacientov vyskytnú nežiaduce účinky, ako je vysoká hladina cholesterolu v krvi, návaly horúčavy, zvýšené potenie a potenie, bolesti kĺbov a únava s pocitom slabosti a malátnosti.
U jedného až desiatich percent pacientov sa vyskytujú vedľajšie účinky letrozolu, ako je strata alebo zvýšená chuť do jedla, bolesti hlavy, závraty, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, zápcha, hnačky, bolesti brucha, vypadávanie vlasov, vyrážky a suchá pokožka, bolesti kostí a svalov, znížená hustota kostí ( niekedy spojené so zlomeninami kostí), vaginálnym krvácaním, zadržiavaním tekutín v rôznych tkanivách a nárastom hmotnosti.
Väčšina z týchto vedľajších účinkov sa vyskytne iba počas prvých niekoľkých týždňov liečby a potom sa zníži.
Čo treba brať do úvahy pri užívaní letrozolu?
Liečba letrozolom by sa mala používať iba u žien po menopauze. Ak nie je jasné, či žena prešla menopauzou alebo nie, lekár by mal pred začatím liečby skontrolovať hladinu príslušných hormónov v krvi (LH a FSH).
U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene sa účinná látka letrozol môže štiepiť a vylučovať iba pomalšie. V klinických štúdiách sa čas eliminácie zhruba zdvojnásobil v porovnaní so ženami so zdravou pečeňou. Pretože existuje riziko, že sa účinná látka v tele akumuluje, je potrebné u týchto pacientov v prípade potreby starostlivo sledovať hladinu liečiva v krvi.
Letrozol môže mať negatívny vplyv na hustotu kostí a tým na pevnosť kostí. U žien s rizikovými faktormi alebo preexistujúcou osteoporózou by sa preto mala pravidelne kontrolovať hustota kostí. Možno bude potrebné vziať ďalšie lieky na zvýšenie hustoty kostí.
Súčasné podávanie antiestrogénov, ako je tamoxifén, môže znížiť hladinu v krvi, a tým aj účinnosť letrozolu. Počas liečby letrozolom sa tiež neodporúča užívať estrogény (vrátane tých, ktoré sú určené na lokálnu liečbu vo forme krémov alebo gélov).
Účinná látka letrozol je štiepená enzýmovým systémom CYP450 v pečeni. Tieto enzýmy tiež štiepia množstvo ďalších aktívnych zložiek. Aj keď zatiaľ neexistujú žiadne štúdie o interakciách medzi letrozolom a takýmito účinnými látkami, sú možné a mali by sa zohľadniť pri užívaní iných liekov počas liečby letrozolom. To platí najmä pre účinné látky s úzkym terapeutickým rozsahom, to znamená tie, ktoré sa pri prekročení účinnej dávky rýchlo stanú toxickými. Týka sa to napríklad fenytoínu (na epilepsiu a záchvaty) a klopidogrelu (antikoagulanciá).
Pretože účinná látka môže spôsobovať únavu a závraty, nemali by ste viesť vozidlá ani používať ťažké stroje, ak sa vyskytnú tieto vedľajšie účinky.
Užívanie letrozolu môže poškodiť dieťa počas tehotenstva a dojčenia.
Ako dostať lieky s letrozolom
Účinnú látku letrozol je možné kúpiť v lekárni na lekársky predpis. Vyžaduje si lekársky predpis v každej dávke a veľkosti balenia.