Účinok venlafaxínu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

oblasti

Účinná látka Venlafaxín patrí do skupiny antidepresív. Používa sa pri liečení depresií a úzkostných porúch. Venlafaxín veľmi často spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy a gastrointestinálne ťažkosti. Antidepresívum sa nemá používať v kombinácii s liekmi s tlmivým účinkom u detí mladších ako 18 rokov. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch venlafaxínu, vedľajších účinkoch a použití.

Takto účinkuje venlafaxín

Antidepresívum venlafaxín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu. Tieto dve posolské látky, serotonín a noradrenalín, prenášajú nervové signály medzi mozgovými bunkami tak, že sa uvoľňujú z jednej bunky a potom sa viažu na určité dokovacie body (receptory) nasledujúcej bunky. Poslové látky sa potom znovu zachytia v prvej nervovej bunke a tým sa deaktivujú. Venlafaxín inhibuje toto spätné vychytávanie, čo znamená, že norepinefrín a serotonín zostávajú aktívne, a preto účinné dlhšie. Výsledkom je účinok na zlepšenie nálady a na zlepšenie jazdy.
Venlafaxín sa zvyčajne používa vo forme soli ako hydrochlorid venlafaxínu. Po perorálnom užití sa metabolizuje hlavne v pečeni a má biologickú dostupnosť 40 percent (tj. 40 percent z množstva aktívnej zložky prijatej ústami môže telo použiť). Po metabolizácii v pečeni sa väčšina vylučuje obličkami. Maximálna koncentrácia venlafaxínu v krvnom sére sa dosiahne asi po dvoch hodinách. Ak sa užíva niekoľkokrát, hladina v krvi dosiahne konštantné hodnoty asi po troch dňoch.

Kedy sa používa venlafaxín?

Venlafaxín je preferovaný v liekovej terapii depresie, vrátane udržiavacej liečby, aby sa zabránilo opakovaniu nových depresívnych epizód.
Okrem toho majú pacienti s generalizovanými úzkostnými poruchami úžitok z účinkov venlafaxínu. V zriedkavejších prípadoch sa antidepresívum používa ako preventívne opatrenie proti bolestiam hlavy (migrény a tenzné bolesti hlavy), ako aj proti ADHD. Droga vlastne nie je schválená pre obidve oblasti použitia, takže tu uvedená aplikácia predstavuje takzvané „off-label“ použitie.

Takto sa používa venlafaxín

Venlafaxín sa používa hlavne v orálnej forme ako tableta alebo kapsula bez aktívnej zložky alebo s oneskoreným uvoľňovaním (liečivo s predĺženým uvoľňovaním). Pri depresívnych syndrómoch a generalizovanej úzkostnej poruche sa ambulantná liečba zvyčajne začína dávkou venlafaxínu 75 miligramov denne (dve jednotlivé dávky). V prípade potreby môže lekár zvýšiť dávku na 150 miligramov denne (tri jednotlivé dávky). Maximálna dávka je 375 miligramov denne.

Pravidelný príjem venlafaxínu je dôležitý pre úspech liečby, pretože inak sa môže množstvo aktívneho noradrenalínu a serotonínu mimo nervových buniek znížiť. Dodatočné použitie kombinovaného prípravku nie je potrebné a malo by sa užívať iba po konzultácii s lekárom.

Ak chcete vysadiť venlafaxín, mali by ste to urobiť postupným znižovaním dennej dávky, pretože inak sa vyskytnú abstinenčné príznaky z venlafaxínu, ako sú psychologické zmeny (pocity úzkosti, zmätenosť, poruchy vnímania), neurologické poruchy (bolesti hlavy, závraty, poruchy zmyslového vnímania), vegetatívne poruchy a strata chuti do jedla.

Aké vedľajšie účinky má venlafaxín?

Najbežnejšie vedľajšie účinky venlafaxínu (postihujúce viac ako jedného z desiatich ľudí) sú bolesti hlavy, gastrointestinálne poruchy (ako je nevoľnosť, vracanie a zápcha), sucho v ústach, zvýšené riziko zubného kazu v dôsledku sucha v ústach a potenia. Pri užívaní venlafaxínu sa zriedkavo (u jedného z desiatich až sto liečených ľudí) vyskytne úbytok hmotnosti, neobvyklé sny, nespavosť a pokles sexuálnej túžby (strata libida).

Príležitostne (u jedného z jedného zo sto až tisíc liečených ľudí) môže venlafaxín spôsobiť zvýšenie hmotnosti, kožné reakcie, orgazmické poruchy u žien a zmeny chuti.

Čo treba brať do úvahy pri užívaní venlafaxínu?

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov nesmú užívať venlafaxín. Počas tehotenstva a dojčenia sa môžu antidepresíva používať iba v nevyhnutných prípadoch.

Odborníci odporúčajú vyhnúť sa alkoholu pri užívaní venlafaxínu.

Antidepresívum sa nesmie používať spolu s inhibítormi MAO (tiež antidepresívami) alebo prekurzormi serotonínu (napríklad tryptofán na liečbu porúch spánku). Najmä v kombinácii s takýmito liekmi môže venlafaxín vyvolať takzvaný „sérotonínový syndróm“ - život ohrozujúci stav so zvýšením krvného tlaku, vzrušenia, kŕčov a prehriatia tela. Preto musí byť medzi užitím venlafaxínu a inhibítorom MAO interval najmenej dva týždne.

Môžu existovať interakcie s inými liekmi, ktoré sa používajú súčasne, napríklad s:

  • Lieky na potlačenie imunitného systému (imunosupresíva: takrolimus, cyklosporín, sirolimus)
  • Antifungálne látky (protiplesňové látky: klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
  • Rôzne antidepresíva: amitriptylín, klomipramín, imipramín, citalopram, escitalopram, fluoxetín, norfluoxetín, sertralín
  • Silné lieky proti bolesti zo skupiny opiátov/opioidov: alfentanil, kodeín, fentanyl, metadón)
  • Lieky znižujúce hladinu cholesterolu (statíny: atorvastatín, lovastatín, simvastatín)
  • Látky na erektilnú dysfunkciu: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil

Antidepresívum sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

  • Samovražedné myšlienky
  • epilepsia
  • zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm)

Schopnosť posúdiť a reagovať môže byť znížená, najmä na začiatku liečby a pri ukončení liečby venlafaxínom - preto buďte opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.

Ako získať lieky s venlafaxínom

Venlafaxín si vyžaduje lekársky predpis vo všetkých dávkach kvôli možným závažným vedľajším účinkom a interakciám. Malo by sa to brať iba na lekársku pomoc.

Odkedy je venlafaxín známy?

Venlafaxín bol v Nemecku schválený v roku 1995 ako prvý liek zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu. Spočiatku bol schválený na liečbu depresie a až neskôr boli pridané ďalšie oblasti použitia. Patent farmaceutickej spoločnosti Pfizer Inc. vypršal v decembri 2008 a od tej doby existuje veľa napodobňovacích produktov (Venlafaxín-Generiká) prišiel na trh.