Žltý zoznam inhibítorov SGLT-2 (gliflozín)

Inhibítory SGLT-2 predstavujú novú triedu antidiabetických liekov na liečbu cukrovky typu 2 a možno čoskoro aj na liečbu cukrovky typu 1.

Inhibítory SGLT-2 (gliflozín): prehľad

Inhibítory SGLT-2, gliflozín, inhibítory sodík-glukóza kotransporter-2 (SGLT2)

žiadosť

zoznam

Inhibítory SGLT-2, ktoré sú v súčasnosti na trhu, sa používajú na zlepšenie kontroly hladiny cukru v krvi u dospelých pacientov vo veku 18 rokov a starších s diabetes mellitus 2. typu. Používajú sa buď ako monoterapia, keď diéta a cvičenie nie sú dostatočné a liečba metformínom je kontraindikovaná, alebo v kombinácii s metformínom alebo inzulínom, ak sa tieto látky nedajú použiť v kombinácii s diétou a cvičením na dosiahnutie adekvátneho zníženia hladiny cukru v krvi.

účinok

SGLT (sodíkovo závislý kotransportér glukózy) je skratka pre transportný proteín v proximálnom tubule obličiek, ktorý je zodpovedný za reabsorpciu glukózy. Transportéry SGLT sú rozdelené na transportéry SGLT-1 a SGLT-2. Transportéry SGLT-1 sú zodpovedné za reabsorpciu 10% glukózy. Transportéry SGLT-2 reabsorbujú približne 90% glukózy.

Inhibítory SGLT2 inhibujú reabsorpciu glukózy v proximálnom tubule obličiek a znižujú hladinu glukózy v krvi zvýšeným vylučovaním glukózy. Vyskytuje sa osmotická diuréza, ktorá vedie k chudnutiu a zníženiu krvného tlaku. Inhibítory SGLT-2 tiež znižujú hladinu kyseliny močovej pri dlhodobej liečbe a znižujú oxidačný stres.

Vedľajšie účinky

Inhibítory SGLT-2 majú nasledujúce nové účinky:

Interakcie

Tiazidové a kľučkové diuretiká: zvyšuje sa účinok inhibítorov SGLT-2, čo môže viesť k dehydratácii alebo hypotenzii.

V kombinácii s inzulínom a metformínom existuje riziko hypoglykémie.

Kombinácia s pioglitazónom zvyšuje riziko vzniku rakoviny močového mechúra.

Kontraindikácia

Inhibítory SGLT-2 by sa nemali používať pri pokročilej renálnej insuficiencii, objemovej deplécii, hypotenzii, nerovnováhe elektrolytov, infekciách močových ciest a u pacientov starších ako 75 rokov. Nepoužívať u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Aktívne zložky

  • Kanagliflozín
  • Dapagliflozín
  • Empagliflozín
  • Ertugliflozín
  • Ipragliflozin
  • Remogliflozín
  • Sergliflozin
  • Sotagliflozín
  • Tofogliflozín

Rady

Koncom februára 2019 dostalo sotagliflozín odporúčanie na schválenie pre diabetes 1. typu. Na rozdiel od čistých inhibítorov SGLT-2 je sotagliflozín duálnym inhibítorom SGLT, ktorý inhibuje SGLT-2 aj SGLT-1.