Askorbíny; ure - žltá listina, prihláška, účinok, vedľajšie účinky

Kyselina askorbová patrí do skupiny vo vode rozpustných vitamínov a je známa ako vitamín C. Podieľa sa na ochrane vlastného obranného systému tela pred patogénmi a tým na posilňovaní imunitného systému.

askorbíny

žiadosť

Kyselina askorbová patrí do skupiny vo vode rozpustných vitamínov, známejšej ako vitamín C. Podieľa sa na ochrane obranného systému tela pred patogénmi a tým na posilňovaní imunitného systému.

Okrem týchto funkcií vitamín C preberá mnoho ďalších dôležitých úloh v ľudskom tele, ako sú detoxikačné procesy a vstrebávanie železa. Vitamín C chráni oko, spojivové a podporné tkanivo a je pre telo nepostrádateľný v čase stresu. Vitamín sa podieľa na niekoľkých metabolických cestách, ako je syntéza steroidných hormónov a metabolizmus žlčových kyselín. Ako účinný liek na oxidačný stres, vitamín C zmierňuje poškodenie buniek spôsobené voľnými radikálmi alebo kyslíkovými radikálmi. Ďalšou oblasťou použitia kyseliny askorbovej sú bakteriálne infekcie vagíny a nešpecifická kolpitída.

Najbežnejšie použitie, pri ktorých je vitamín C medicínsky indikovaný, je malabsorpcia a methemoglobinémia. Rozsah, v akom je kyselina askorbová ochranná a liečivá pri nachladnutí, je kontroverzný. Okrem toho je vitamín C často obsiahnutý v liekoch ako tetraizopalmitát kyseliny askorbovej ako ďalšia zložka ako testovacia zóna kyseliny askorbovej pri testoch moču.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Kyselina askorbová je silné redukčné činidlo a ako taká má dôležitú funkciu v mnohých metabolických cykloch v tele. Enzýmy, ktorých aktívne centrum obsahuje ióny kovov, vyžadujú ako kofaktor kyselinu askorbovú, aby sa mohli vrátiť do redukovaného stavu alebo v ňom zostať. Tie obsahujú:

  • Prolyl a lyzylhydroxyláza
  • Hydroxylázy v biosyntéze karnitínu
  • Dopamínové β-monooxygenázy
  • 4-hydroxyfenylpyruváthydroxyláza
  • Enzýmy cytochrómu P450.

Znížený stav enzýmov je potrebný napríklad na syntézu kolagénu, katecholamínu alebo karnitínu. Pri odbúravaní tyrozínu, hydroxylácii transkripčného faktora HIF a steroidov, regenerácii kyseliny tetrahydrofolovej a metabolizme fázy I mnohých liekov má kyselina askorbová tiež redukčnú úlohu v enzýmoch.

Účinná látka, ktorá sa podáva spolu s doplnkami železa, redukuje ióny železa v čreve a podporuje tvorbu komplexov, ako sú cheláty železa. To uľahčuje vstrebávanie železa. Kyselina navyše v tele pôsobí ako lapač radikálov. Ovplyvňuje imunitnú obranu, najmä chemotaxiu, aktiváciu komplementu a produkciu interferónu. Presné mechanizmy pôsobenia zatiaľ nie sú známe.

Farmakokinetika

Kyselina askorbová sa primárne absorbuje črevne v proximálnom tenkom čreve. Biologická dostupnosť závisí od podanej dávky - čím vyššia je dávka, tým nižšie je absorbované množstvo. Neabsorbovaná časť sa vylučuje ako CO2 a organické kyseliny. Aktívna zložka sa dostane do buniek ako kyselina L-askorbová cez transportéry vitamínu C závislé od sodíka SVCT-1 a SVCT-2 alebo ako kyselina dehydroaskorbová (DHA) cez transportéry glukózy GLUT1, GLUT3 a GLUT4. Kyselina askorbová sa hromadí v hypofýze, nadobličkách, očných šošovkách a bielych krvinkách.

Priemerný polčas v plazme je niečo menej ako tri hodiny. Účinná zložka sa vylučuje obličkami v proximálnom tubule glomerulárnou filtráciou a následnou reabsorpciou. Asi 80% vstupuje do moču v nezmenenej podobe.

dávkovanie

Kyselina askorbová sa môže používať orálne, intravenózne alebo vaginálne. Na perorálne podanie sú tvrdé kapsuly zvyčajne dostupné vo forme s predĺženým uvoľňovaním (500 mg), filmom obalené tablety (100 mg, 200 mg, 500 mg, 1 000 mg), šumivé tablety (1 000 mg) a pastilky (500 mg). Sú dostupné ako ampulky v dávkach 7,5 g/50 ml, 300 mg/2 ml, 500 mg/5 ml, 750 mg/50 ml a 1 000 mg/5 ml. Dávka 250 mg sa ponúka ako vaginálne tablety.

Dávkovanie a forma aplikácie závisia od indikácie a od toho, koľko dennej potreby je možné pokryť stravou. Pri parenterálnej výžive sa podáva intravenózne 100 až 500 mg denne pre dospelých a 5 až 7 mg na kg telesnej hmotnosti denne. U detí s methemoglobinémiou sa môže podať intravenózne 500 až 1 000 mg kyseliny askorbovej. Maximálna denná dávka 100 mg na kg telesnej hmotnosti a deň by sa však nemala prekročiť.

Vo forme tvrdých kapsúl sa kyselina askorbová môže podávať raz alebo dvakrát denne ako prípravok s predĺženým uvoľňovaním alebo alternatívne v dávke 500 až 1 000 mg denne pre dospelých. Po odznení príznakov chorôb z nedostatku je potrebné liečbu ukončiť.

Ako vaginálna tableta sa kyselina askorbová zavádza do vagíny raz denne večer. Normálna doba používania je šesť dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie, ktoré by obmedzovali dĺžku liečby.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky závisia od toho, ako sa kyselina askorbová užíva a s akou indikáciou sa podáva, a sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Príležitostne

  • Pálenie alebo svrbenie v pošve (vaginálne tablety).

Veľmi ojedinelý

  • Reakcie z precitlivenosti ako ťažkosti s dýchaním, alergické kožné reakcie (injekcie).

Interakcie

Ak sa kyselina askorbová podáva súčasne s doplnkami železa, absorbuje sa viac železa z tráviaceho traktu. V prípade potreby je potrebné upraviť dávkovanie doplnkov železa.

Salicyláty môžu spôsobiť rýchlejšie vylučovanie kyseliny askorbovej.

Estrogény zlepšujú absorpciu kyseliny askorbovej do tela.

Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciami môže byť účinok antikoagulancií oslabený.

Veľmi vysoké dávky vitamínu C môžu viesť k sfalšovaným klinicko-chemickým parametrom v moči. Na detekciu okultnej krvi v stolici môžu mať vplyv aj falošné negatívy.

Kontraindikácia

Užívanie vitamínu C je kontraindikované pri:

  • Precitlivenosť na kyselinu askorbovú.
  • V závislosti od formy aplikácie by sa kyselina askorbová mala podávať pacientom so známou oxalátovou urolitiázou alebo ochorením na ukladanie železa, ako je talasémia, hemochromatóza a sideroblastická anémia, iba po konzultácii.
  • Vysoké dávky kyseliny askorbovej, najmä ak sa podávajú intravenózne, môžu byť tiež kontraindikované v prípade zlyhania obličiek a predispozície na vývoj obličkových kameňov kvôli riziku zrážania. Denné maximálne dávky 100 až 200 mg by sa nemali prekročiť. Pri terminálnej alebo závažnej renálnej insuficiencii, ako sú pacienti na dialýze, je maximálna denná dávka už 50 až 100 mg.
  • U pacientov s nedostatkom erytrocytov glukóza-6-fosfát dehydrogenázy sa môže pri vysokých dávkach vyskytnúť závažná hemolýza. Uvedená dávka by sa preto u týchto pacientov nemala prekročiť.

Gravidita/laktácia

Uvedené dávkovanie sa nemá prekročiť počas tehotenstva a dojčenia. Kyselina askorbová sa vylučuje do materského mlieka.

Inštrukcie na používanie

Kyselinu askorbovú má podávať iba intravenózne zdravotnícky personál a pomaly.