BLOXAN x 30 KOMPR
Tento produkt NELZE kúpiť online.
Produkt si môžete rezervovať online a neskôr si ho osobne vyzdvihnete v lekárni
PROFESIONÁLNA FARMALÍNA.
Popis
Charakteristiky
Recenzie
Cenové upozornenie
Popis
1. NÁZOV LIEKU
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 100 mg metoprololiumtartarátu, čo zodpovedá 78,08 mg metoprololu.
Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy (48,00 mg - podľa APP).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Okrúhle, biele tablety, s vyrazeným na jednej strane so strednou drážkou.
4.1 Terapeutické indikácie
- Všetky typy hypertenzie; môžu byť použité samotné alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami;
- Profylaktická liečba anginy pectoris,
- Arytmie: najmä pri supraventrikulárnych tachyarytmiách,
- Infarkt myokardu (potvrdený alebo podozrivý); hemodynamicky stabilní pacienti môžu byť liečení metoprololom ihneď po srdcovom infarkte, najlepšie počas prvých 12 hodín alebo medzi tretím a desiatym dňom po infarkte.
- Liečba kardiovaskulárnych symptómov u pacientov s tyreotoxikózou
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Pacienti s hypertenziou začnú liečbu 100 mg metoprololu denne, podávaných ako jedna dávka alebo v dvoch dávkach. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť najmenej o jeden týždeň. Kontrola krvného tlaku sa dosahuje dennou dávkou 100 - 200 mg metoprololu, ktorá sa podáva v jednej dávke alebo sa rozdelí na dve dávky, ráno a večer. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg. Liečba sa uskutoční podľa pokynov lekára.
Počiatočná dávka pri angíne alebo supraventrikulárnej tachyarytmii je 50 mg (1/2 tablety) metoprololu dvakrát denne. Dávky sa môžu postupne zvyšovať v priebehu 1 - 2 týždňov. Dávka metoprololu sa môže podať aj v troch denných dávkach. Maximálna denná dávka je 200 mg; bezpečnosť a účinnosť vyšších dávok neboli stanovené. Liečba sa uskutoční podľa pokynov lekára.
Po infarkte myokardu sa metoprolol môže podávať iba vtedy, ak je hemodynamický stav stabilný. Metoprolol zmenšuje veľkosť oblasti srdcového infarktu a zlepšuje mieru prežitia pacientov. Tablety sa môžu pacientom podať okamžite alebo sa môžu zmeniť z počiatočného podania i.v. orálnym podaním. Pokiaľ to stav pacienta dovoľuje, metoprolol sa podá čo najskôr, počas prvých 12 hodín po infarkte. Počas prvých 48 hodín je perorálna dávka metoprololu 50 mg každých 6 hodín. Ak celková dávka nie je dobre tolerovaná, môže sa znížiť na polovicu. Tretí deň sa dávka metoprololu upraví na 100 mg dvakrát denne (udržiavacia dávka). Ak sa metoprolol neodporúča od začiatku, liečba sa môže podať tretí až desiaty deň po infarkte, pokiaľ to klinický stav umožňuje. Udržiavacia dávka sa bude podávať priamo (100 mg dvakrát denne). Liečba bude trvať najmenej 3 mesiace. Na prevenciu možného následného infarktu sa odporúča dlhodobá liečba.
Dávka na adjuvantnú liečbu pri hypertyreóze je 50 mg dvakrát až štyrikrát denne. Ak liečba základného stavu normalizuje hladinu hormónov štítnej žľazy, dávka metoprololu by sa mala postupne znižovať.
Pri profylaxii migrény sa podáva 50 - 100 mg metoprololu dvakrát denne.
Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí neboli stanovené.
Starší pacienti a pacienti s poškodením funkcie obličiek
U starších pacientov a u pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa dávky znížia.
Dávky by mali byť individuálne. Čím vyššia je dávka metoprololu, tým nižšia je kardioselektivita.
Metoprolol sa odporúča užívať s jedlom alebo bez jedla.
Liečba metoprololom sa nemá ukončiť náhle (pozri Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Ak pacient zabudne užiť dávku, podá sa iba ďalšia dávka bez zdvojnásobenia dávky.
Precitlivenosť na metoprolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Metoprolol je kontraindikovaný u pacientov s bradykardiou, atrioventrikulárnym blokom 2. alebo vyššieho stupňa, syndrómom chorého sínusu, Printzmetalovou angínou pectoris, hypotenziou, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, kardiogénnym šokom, metabolickou acidózou, neliečeným feochromocytómom a závažnou CHOCHP alebo astmou. Raynaudov syndróm a ochorenie periférnych tepien, anafylaktické reakcie v anamnéze.
Metoprolol sa neodporúča pacientom s potvrdeným alebo suspektným infarktom myokardu, ak vykazujú významné klinické príznaky bradykardie, hypotenzie, atrioventrikulárneho bloku 1. alebo vyššieho stupňa alebo stredne závažného alebo závažného srdcového zlyhania.
Deti do 6 rokov.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pacienti majú byť poučení, aby užívali svoje lieky pravidelne a aby neukončili liečbu bez lekárskeho indikácie. Náhle prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje potením, tachykardiou a dýchavičnosťou; u pacientov s angínou pectoris môže dôjsť k exacerbácii stavu so zvýšeným rizikom infarktu myokardu. Liečba sa odporúča vysadzovať postupne; dávky sa majú opatrne znižovať v priebehu 1 - 2 týždňov a pacient dostane dávku 25 mg metoprololu denne za posledných 6 dní. Ak táto dávka zhoršuje klinický stav, mala by sa dávka opäť zvýšiť.
Aj keď je účinok metoprololu na beta2-adrenergné receptory v dýchacom trakte veľmi malý, jeho použitie u pacientov s astmou sa neodporúča, pokiaľ to neodporúča výlučne lekár. U týchto pacientov sa odporúča súbežné podávanie beta2-stimulantov. U pacientov s akútnym IM a astmou sa treba vyhnúť preventívnemu podávaniu beta2-stimulantov.
Títo pacienti majú byť starostlivo sledovaní - pri výskyte bronchiálnej obštrukcie je potrebné vysadiť metoprolol a opatrne nasadiť bronchodilatanciá.
Pretože metoprolol spôsobuje bradykardiu, môže maskovať príznaky hypoglykémie u diabetických pacientov alebo príznaky tyreotoxikózy u pacientov s hypertyreózou.
Pacienti s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním môžu užívať metoprolol, ak je stav úspešne zvládnutý pomocou digitalisu alebo diuretika.
Metoprolol sa metabolizuje pomalšie u pacientov s poškodením funkcie pečene, takže u týchto pacientov sú potrebné nižšie dávky.
Pred chirurgickým zákrokom by pacienti mali informovať svojho lekára alebo zubného lekára, že užívajú metoprolol. Pred veľkým chirurgickým zákrokom sa na zabezpečenie normálnej srdcovej reaktivity na anestéziu odporúča postupne znižovať dávku až do dočasného prerušenia liečby. V niektorých prípadoch je potrebný metoprolol.
Metoprolol môže zhoršiť klinický obraz periférnej angiopatie (pozri Interakcie s inými liekmi, ďalšie interakcie).
U pacientov s anafylaktickými reakciami v anamnéze sa pri používaní tohto lieku vyžaduje opatrnosť, pretože ak sa stav zhorší, môže byť jeho stav závažnejší. Pri liečbe týchto pacientov sú niekedy potrebné vyššie dávky adrenalínu.
Metoprolol znižuje odpoveď na alergické testy.
Športovci by si mali uvedomiť, že tento liek môže mať pozitívny test na doping.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Bloxanu
Bloxan obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie
Príjem potravy zlepšuje absorpciu metoprololu.
Metoprolol a nasledujúce lieky majú synergický účinok:
- verapamil a diltiazem: nemali by sa používať s metoprololom, pretože atrioventrikulárne vedenie je veľmi narušené a môže sa vyskytnúť hypotenzia, bradykardia a dokonca aj asystola.
- niektoré antiarytmiká, celkové anestetiká, antianginózne lieky (antagonisty vápnika, nitráty), digitalis, antihypertenzíva, inhibítory lymfatických uzlín a inhibítory MAO, -blokátory (napr. vo forme očných kvapiek): pri súbežnom podávaní s metoprololom sa odporúča opatrnosť; často je potrebné znížiť dávky jedného alebo oboch liekov.
- rohaté ražné alkaloidy majú synergický účinok na periférnu cirkuláciu, preto sa pri ich súčasnom podávaní odporúča opatrnosť, najmä u pacientov s periférnou arteriálnou angiopatiou.
Lieky, ktoré znižujú aktivitu pečeňových enzýmov (napr. Cimetidín), zvyšujú plazmatickú koncentráciu metoprololu, zatiaľ čo lieky, ktoré zvyšujú aktivitu pečeňových enzýmov, znižujú plazmatické koncentrácie metoprololu.
Súbežné podávanie adrenalínu môže viesť k paradoxnej hypotenzii a bradykardii.
Pri súčasnom podávaní s -agonistami je ich účinok znížený.
Pri súbežnom podávaní klonidínu sa má vysadiť metoprolol niekoľko dní pred vysadením klonidínu.
U diabetických pacientov liečených hypoglykemikami spôsobuje podanie metoprololu zriedkavo hypo alebo hyperglykémiu.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Metoprolol sa podáva tehotným ženám iba v nevyhnutných prípadoch po analýze potenciálneho rizika pre plod/prínos pre matku.
Ak sa metoprolol podáva počas tehotenstva, môžu sa u novorodenca vyskytnúť beta-blokátory, čo pretrváva niekoľko dní po narodení; je možné znížiť kontraktilitu myokardu, ktorá si vyžaduje zavedenie intenzívnej starostlivosti; Môže sa tiež vyskytnúť bradykardia, dýchacie ťažkosti, hypoglykémia. Preto je nevyhnutný starostlivý a špecializovaný lekársky dohľad (srdcová frekvencia a hladina cukru v krvi) novorodenca v prvých 3 - 5 dňoch života.
Beta-blokátory sa vylučujú do mlieka. Výskyt hypoglykémie a bradykardie u dojčiat bol opísaný u niektorých betablokátorov so slabou väzbou na plazmatické bielkoviny. Dojčenie sa preto počas liečby neodporúča
- veľmi zriedkavé: zmätenosť, halucinácie.
Poruchy nervového systému
- časté: závraty, bolesti hlavy,
- zriedkavé: parestézie, epizodická strata pamäti.
- veľmi zriedkavé: poruchy videnia, xeroftalmia.
Akustické a vestibulárne poruchy
- zriedkavé: kongestívne zlyhanie srdca, srdcové arytmie, palpitácie
- veľmi zriedkavé: poruchy atrioventrikulárneho vedenia, exacerbácia anginy pectoris.
- časté: ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo spojená so synkopou)
- zriedkavé: arteriálna nedostatočnosť (zvyčajne Raynaudov syndróm)
- veľmi zriedkavé: zhoršenie periférnej angiopatie, vertigo.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
- časté: námahové dyspnoe
- menej časté: bronchospazmus.
- časté: bolesť v epigastriu, nevoľnosť, zápcha
- menej časté: hnačka, vracanie, plynatosť, pálenie záhy
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- veľmi zriedkavé: fotocitlivosť, hyperhidróza, zhoršenie psoriázy, alopécia.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
- zriedkavé: bolesť svalov a kostí.
Poruchy genitálneho traktu a prsníka
- veľmi zriedkavé: Peyronieho choroba, poruchy potencie.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
- časté: únava, studené končatiny
- menej časté: periférny edém.
- menej časté: prírastok hmotnosti
zriedkavé: zmena pečeňových funkčných testov. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. To umožňuje nepretržité sledovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Podrobné informácie sú zverejnené na webových stránkach Národnej agentúry pre lieky a zdravotnícke pomôcky http://www.anm.ro.
Nadmerné dávky môžu spôsobiť bradykardiu a hypotenziu. Vo väčšine prípadov stačí zníženie dávky alebo dočasné prerušenie liečby. Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút až 2 hodiny po požití.
Okrem spomenutých reakcií môže požitie vysokých dávok spôsobiť sipot v dôsledku bronchospazmu, porúch vedenia, srdcového zlyhania a v najťažších prípadoch kardiogénneho šoku, porúch vedomia až kómy a zástavy srdca. Vyskytlo sa niekoľko smrteľných prípadov.
Ak je pacient vedome doma, mal by sa pokúsiť o zvracanie, pokiaľ to jeho klinický stav umožňuje. Každý pacient, ktorý užil veľké množstvo metoprololu, musí byť starostlivo sledovaný na jednotke intenzívnej starostlivosti (kardiovaskulárne, dýchacie a obličkové funkcie, elektrolyty a glukóza v krvi). Odporúča sa výplach žalúdka a adsorpcia na aktívnom uhlí.
Ak je to potrebné, pacientovi sa podajú tekuté infúzie, atropín, agonisty beta2-adrenoreceptorov, dopamín, dobutamín a glukagón. Pri poruchách vedenia je niekedy potrebné na stimuláciu srdca použiť intrakardiálnu elektródu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektívne betablokátory, ATC kód: CO7AB02
Metoprolol je látka blokujúca beta1-adrenergné receptory. Špecificky pôsobí na beta1-adrenergné receptory v srdci a krvných cievach.
Metoprolol je kompetitívny kardioselektívny blokátor beta1-adrenergných receptorov v srdci.
Znižuje krvný tlak, srdcovú frekvenciu a srdcovú frekvenciu. Vďaka týmto účinkom chráni myokard a predchádza rozvoju anginy pectoris. Účinky terapeutických dávok sú obmedzené na srdce; vyššie dávky môžu tiež ovplyvniť dýchacie cesty, periférny krvný obeh a hladinu cukru v krvi. Riziko vzniku depresie myokardu je tiež nízke, pretože metoprolol nestabilizuje bunkovú membránu. Počas liečby sa elektrolyt nemení. Účinok metoprololu nastáva 1 hodinu po podaní a trvanie účinku je závislé od dávky.
Ak sa liečba začne bezprostredne po infarkte myokardu, metoprolol zmenší veľkosť infarktovej oblasti, zabráni fibrilácii komôr a zvýši prežitie pacienta.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Liečivo obsahuje metoprolol tartrát v zmesi enantiomérov, z ktorých je S enantiomér účinnejší a L enantiomér menej farmakologicky aktívny. Medzi týmito dvoma enantiomérmi nie sú žiadne významné farmakokinetické rozdiely.