Bravecto® - druhovo vhodné zviera
Prečo tak cynický? Pozrime sa bližšie:
Tento veterinárny liek s účinnou látkou Fluralaner od spoločnosti Intervet Deutschland GmbH, spoločnosti MSD Tiergesundheit, zabíja blchy (Ctenocephalides felis) a kliešte (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, D. variabilis) okamžite a nepretržite po dobu 12 týždňov; hnedý kliešť (Rhipicephalus sanguineus) okamžite a vytrvalo 8 týždňov. Na zaistenie optimálnej kontroly blchov by sa preto liečba mala uskutočňovať každé 3 mesiace.
„Fantastické! Problém kliešťov a bĺch je teraz konečne vyriešený “, povedia si mnohí s úľavou. Pozor: Nie je to zjavne také jednoduché.
Spôsob činnosti
Po prvé, Fluralaner pôsobí systémovo proti blchám a kliešťom. To znamená, že účinná látka sa distribuuje cez žalúdok a črevnú sliznicu a potom cez krvný obeh v tele psa. Parazity musia prísť do styku s Fluralanerom prostredníctvom krvnej múčky, t. J. Sať hostiteľa. Potom sa blchy usmrtia do 8 hodín a kliešte do 12 hodín.
A tu je problém. Nedosiahnete to, čo chcete dosiahnuť: Zatiaľ čo paraziti jedia jedlo na hostiteľovi „(...) nemožno vylúčiť riziko prenosu chorôb na parazity.“ Výrobca to pripúšťa (www.msd-tiergesundheit.de/products /bravecto/bravecto.aspx). Ale presne o to by malo ísť.
Po druhé, Bravecto nemá repelent, t.j. H. odpudzujúci účinok. Na to by ste potrebovali druhý liek, teda ďalšiu zbytočnú toxickú ďalšiu záťaž pre psa. Len sa nad tým zamyslite: Je chválený veterinárny liek, ktorý nemá odpudzujúci účinok na blchy a kliešte, a preto neposkytuje žiadnu ochranu pred prenosom patogénov. Z pohľadu farmaceutickej loby by pravdepodobne pomohlo „ochranné“ očkovanie. To znamená ďalšie zdravotné ťažkosti pre psa a bezpečné zdroje príjmu pre veterinárnych lekárov a farmaceutický priemysel. Je zrejmé, že dôvera a dobrá viera majiteľov zvierat sa využívajú na získanie komerčnej výhody. Perfektný prístup!
Po tretie, dlhý interval účinku Fluralaneru je založený na určitých farmakokinetických vlastnostiach (farmakokinetika = súhrn všetkých procesov, ktorým liečivo v tele prechádza):
- silné hromadenie hlavne v tukovom tkanive, po ktorom nasledujú pečeň, obličky a svaly
- relatívne pomalý pokles plazmatickej koncentrácie (polčas 12 dní)
Účinná látka teda zostáva v tele psa dlho. Psy s nadváhou alebo obezitou sú viac vystavené toxickému hromadeniu ako psy s normálnou hmotnosťou (podobne ako ľudia).
Ak sa aplikácia opakuje každé tri mesiace podľa odporúčaní, mohlo by to viesť k kumulatívnym účinkom. Telo sa nikdy „nezbaví“, pečeň a obličky musia neustále pracovať na plné obrátky. Sotva šanca na detox. Namiesto toho hrozí dlhodobé poškodenie pečene a obličiek s príslušnými príznakmi a prejavmi ochorenia.
V tomto zmysle sa pes na psa skutočne dostal!
Nie je možné jednoznačne vylúčiť ani toxickú kontamináciu mozgu Fluralanerom u psov: Fluralaner inhibuje nervový systém bĺch a kliešťov blokovaním prenosu nervových stimulov na bunkové membrány. Parazity sú paralyzované a zomierajú na ne.
Naozaj len jedovatý pre parazity?
Presnejšie povedané: Fluralaner má afinitu k takzvaným GABA (kyselina y-aminomaslová) a glutamátovým receptorom. „Kontrolou“ týchto receptorov sa otvárajú chloridové kanály v bunkových membránach nervových a svalových buniek. Zvyšuje sa prítok chloridu do bunky a hyperpolarizácia bunkovej membrány bráni vedeniu excitácie. Tento proces zahŕňa všetky časti tela a orgány (končatiny, dýchacie orgány atď.).
Vyššie uvedené receptory však existujú aj v mozgu psa (a všetkých ostatných cicavcov). Receptory GABA sú rozšírené v CNS (mozog a miecha), neurotransmiter GABA tvorí asi 30% množstva neurotransmiterov! Je to najdôležitejšia inhibičná látka prenášajúca nervy u ľudí.
Intaktná hematoencefalická bariéra chráni CNS - a teda aj receptory GABA - pred toxickými látkami alebo zlúčeninami. Nie je však jasné, či Fluralaner skutočne nemôže prekonať hematoencefalickú bariéru. Anthelmintiká (odčervovacie prostriedky) s avermektínmi ako účinnou látkou zjavne fungujú na rovnakom princípe ako fluralaner. Inhibujú tiež nervový systém kvôli svojej afinite k receptorom GABA.
Preto uvádzam niekoľko citátov o účinkoch avermektínov:
„Okrem toho je intaktná hematoencefalická bariéra u stavovcov ťažko priepustná pre avermektíny, ale GABA-ergické procesy sú zosilnené aj v neurónoch mozgu cicavcov ...“, uvádza sa v dizertačnej práci z Mníchovskej univerzity z roku 2011 (http: //edoc.ub.uni-muenchen.de/13502/1/Schnerr_Cornelia_U.pdf).
V jednoduchej angličtine: hoci v mozgu cicavcov existuje avermektíny neporušená hematoencefalická bariéra - ťažko! - má byť priepustný, keď sa podáva toto liečivo, dochádza k zvýšeným reakciám na nervové bunky špecifické pre GABA. Krvno-mozgová bariéra potom asi nie je taká nepriepustná! Napríklad vtáky (najmä pinky a andulky) reagujú na tento liek slabo. U psov s takzvaným defektom MDR1 môžu byť aj malé množstvá smrteľné!
„Pretože sa GABA vyskytuje aj v mozgu cicavcov, väzba na receptory GABA sa tiež považuje za príčinu toxických účinkov avermektínov ...“ ( Zoonosepage veterinárne ).
Avermektíny sú preto lipofilné (tukomilné) zlúčeniny
Je známe, že bunkové membrány pozostávajú prevažne z molekúl tuku!
Riziko akumulácie
V tejto súvislosti vyšla publikácia o avermektínoch (krátka verzia) Dr. Andreas Becker. Spomína neurodegeneratívne zmeny v kmeni bígla a v malom mozgu v 53-týždňovej štúdii s avermektínom! Nie je preto možné vylúčiť dlhodobé škody. A to ani pre avermektíny, ani pre izoxazolíny (fluralaner), ktoré „fungujú“ podľa rovnakého farmakokinetického princípu. Tvrdenia o možných vedľajších účinkoch týchto liekov sú pravdepodobne založené na krátkodobejších experimentoch ako sú uvedené vyššie. Zaznamenáva sa akútna toxická expozícia, ale nie kumulatívne účinky látok.
„Platí Haberovo pravidlo, ktoré pripomína holandský toxikológ Henk Tennekes: V prípade kumulatívnych alebo sumárnych jedov je produkovaným účinkom produkt koncentrácie a času expozície, ak účinná látka nie je eliminovaná alebo odbúraná. Tj. ak je smrteľné množstvo takého jedu 365 gramov denne, smrť nastáva aj pri dennom príjme 1 gramu za rok. Keď bol avermektín „Ivermektín“ schválený EMA (Európska agentúra pre lieky), zohľadňovala sa iba akútna toxicita. V 53-týždňovej štúdii s avermektínom „eprinomektín“ na psoch bíglov sa neurodegeneratívne zmeny v drieku a mozočku zistili už v roku 1994. “
Všeobecne sa vynára otázka, prečo sa Bravecto tiež nepredáva ako antihelmintikum? Môže sa zvýšiť ziskovosťou pomocou dvoch samostatných, údajne špecifických antiparazitických liekov?
Niekoľko ďalších slov k medzinárodnému významu Fluralaneru.
Lieky ako valdekoxib a parekoxib, ktoré sú selektívnymi inhibítormi cyklooxigenázy v nesteroidných protizápalových liekoch, patria do rovnakej skupiny účinných látok ako fluralany, konkrétne izoxazolíny.
Valdecoxib nebol schválený od roku 2005. Parekoxib bol z bezpečnostných dôvodov stiahnutý z trhu vo Švajčiarsku; tento liek nemá v USA povolenie. V Nemecku je však parekoxib stále na trhu. Každý čitateľ si urobí svoj úsudok ...
DR. Frauke Garbers, biológ
Nové informácie od spoločnosti BVL: Novinky o spoločnosti Bravecto®