Bupropion - prihláška, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka zo skupiny antidepresív pomáha pacientom s depresiou. Tablety Retard s bupropiónom sa tiež používajú na odvykanie od fajčenia

žiadosť

Bupropion sa používa na liečbu depresie a na odvykanie od fajčenia u pacientov závislých od nikotínu.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Účinok bupropiónu je založený na skutočnosti, že amfetamín v centrálnom nervovom systéme inhibuje spätné vychytávanie katecholamínov norepinefrínu a dopamínu v neurónoch. Vďaka tomu je antidepresívum. Bupropión tiež zmierňuje abstinenčné príznaky nikotínu u ľudí, ktorí prestali fajčiť - mechanizmus účinku tu nie je presne známy. Pre obe indikácie - depresia a stiahnutie nikotínu - je bupropión predpísaný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, to znamená tabliet s pomalším uvoľňovaním účinných látok. Spätné vychytávanie serotonínu inhibuje bupropión iba mierne a monoaminooxidázu vôbec.

Farmakokinetika

Predpokladá sa, že najmenej 87% užitej dávky je absorbovaných. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne približne dve a pol až tri hodiny po užití bupropiónovej tablety. Pri pravidelnom používaní nastáva ustálený stav asi po piatich až ôsmich dňoch. Liečivo a jeho aktívne metabolity sa mierne viažu na plazmatické bielkoviny. Polčas eliminácie bupropiónu sa dosiahne asi po 20 hodinách

dávkovanie

V závislosti od indikácie sa tablety s bupropiónom s predĺženým uvoľňovaním majú užívať raz alebo dvakrát denne. To sa dá urobiť bez ohľadu na jedlo. Odporúčajú sa nasledujúce dávky:

Depresívne epizódy alebo veľká depresia

Dospelí spočiatku užívajú 150 mg bupropiónu raz denne. Ak sa príznaky nezlepšia do štyroch týždňov, možno dávku zdvojnásobiť - na 300 mg jedenkrát denne. Medzi dennými dávkami má byť časový odstup 24 hodín.

Podporovať odvykanie od fajčenia

Dospelí by mali začať liečbu ešte počas fajčenia - 150 mg bupropiónu raz denne. Po šiestich dňoch sa dávka zdvojnásobí, s odstupom ôsmich hodín medzi jednotlivými dávkami.

Starší ľudia by nemali užívať viac ako 150 mg bupropiónu jedenkrát denne, pretože sa dá očakávať, že budú citlivejší.

Viac informácií

Rovnako ako všetky antidepresíva, ani bupropión nefunguje okamžite. Nástup účinku možno očakávať po 14 dňoch pravidelného užívania, plný účinok možno až po niekoľkých týždňoch.

Ak sa plánuje vysadenie tabliet, malo by sa zvážiť zúženie liečby. Inak sa môže vyskytnúť rebound efekt alebo abstinenčné príznaky.

Pri depresiách by sa bupropión mal užívať najmenej šesť mesiacov.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tablety obsahujúce bupropión môžu mať nežiaduce účinky. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky antidepresíva patria gastrointestinálne ťažkosti, bolesti hlavy a sucho v ústach. Z tabliet môže vyplynúť aj nespavosť - v takom prípade je potrebné zvážiť vynechanie večer. Celkovo možno pri užívaní bupropiónu očakávať rôzne šance na nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi často:

nespavosť
bolesť hlavy
Suché ústa
gastrointestinálne poruchy s nevoľnosťou a vracaním.

Často:

Reakcie z precitlivenosti, ako je urtikária
Strata chuti do jedla
Agitovanosť
úzkosť
Chvej sa
závrat
Poruchy chuti
Poruchy videnia
Tinnitus
hypertenzia
Sčervenanie tváre
bolesť brucha
Zápcha
kožná vyrážka
svrbenie
potiť sa
horúčka
Bolesť v hrudi
Asténia.

Príležitostne:

Strata váhy
depresia
zmätok
Ťažkosti so sústredením
Tachykardia.

Zriedkavé:

Veľmi ojedinelý:

závažné reakcie z precitlivenosti ako angioedém, dýchavičnosť, anafylaktický šok
Kolísanie hladiny cukru v krvi
agresivita
nepriateľské správanie
Podráždenosť
Nepokoj
Halucinácie
Nočné mory alebo neobvyklé sny
Odosobnenie
Bludy
paranoidné nápady
Dystónia
Ataxia
Parkinsonizmus
Nekoordinovanosť
Problémy s pamäťou
Parestézie
synkopa
Palpitácie
Vazodilatácia
ortostatická hypotenzia
zvýšené hladiny pečeňových enzýmov
Žltačka
hepatitída
Erythema multiforme
Stevensov-Johnsonov syndróm
Exacerbácia psoriázy
Svalové zášklby
zmenená frekvencia močenia
Retencia moču
Inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

anémia
Leukopénia
Trombocytopénia
Hyponatrémia
samovražedné myšlienky
samovražedné správanie
Psychózy.

Interakcie

Pretože bupropión je substrát aj inhibítor CYP2D6, pravdepodobnosť interakcií je vysoká. Môžu sa vyskytnúť interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

Lieky, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov
Antidepresíva, ako je desipramín, imipramín, paroxetín
Antipsychotiká, ako je risperidón, tioridazín
Beta blokátory
Antiarytmiká typu 1C, ako je propafenón, flekainid
Tamoxifén
Citalopram
Digoxín
Cyklofosfamid
Ifosfamid
Orfenadrín
Ticlopedin
Klopidogrel
Karbamazepín
Fenytoín
Ritonavir
Efavirenz
Valproát
Lopinavir
prípadne levodopa
prípadne amantadín.

Poznámka: Počas liečby bupropiónom by sa mala konzumácia alkoholu obmedziť na minimum alebo sa úplne vyhnúť.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce bupropión by sa nemali užívať, ak:

Precitlivenosť na účinnú látku alebo zložky tablety
sklon k epileptickým záchvatom
nádor v centrálnom nervovom systéme
plánované vysadenie, ktoré môže byť sprevádzané zvýšeným sklonom ku kŕčom
Bulímia alebo anorexia
závažná cirhóza pečene
súčasné užívanie IMAO
bipolárna choroba vrátane minulosti
súčasná liečba iným liekom obsahujúcim bupropión.

Gravidita/laktácia

Tablety obsahujúce bupropión sa nemajú užívať počas tehotenstva.

Pretože účinná látka prechádza do materského mlieka, nemala by sa používať ani počas dojčenia. Dojčiace ženy by mali spolu so svojím lekárom zvážiť, kedy je celkový prínos väčší a či je riziko pre dieťa z tohto hľadiska prijateľné - a potom buď prestať dojčiť alebo sa vyhnúť bupropiónu.

Nie je známe, či bupropión ovplyvňuje plodnosť človeka. V pokusoch na zvieratách o tom neboli dôkazy.

Schopnosť viesť vozidlo

Bupropión môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože pôsobí na centrálny nervový systém. Pacienti, ktorí majú v úmysle urobiť ktorýkoľvek z týchto dvoch liekov, by sa mali vopred ubezpečiť, že liek im nebude spôsobovať vedľajšie účinky, ako sú závraty.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.