Canagliflozin - látka znižujúca hladinu cukru v krvi a účinná proti srdcovým chorobám

Štruktúrny vzorec kanagliflozínu.

canagliflozin

V zásade má kanagliflozín spôsobiť tubulárne zníženie hladiny cukru v krvi pri cukrovke. Antidiabetikum môže mať pozitívny vplyv aj na kardiovaskulárne ochorenia.

Pacienti s antidiabetikom kanagliflozínom môžu v zásade dosiahnuť neustále zníženie hladiny cukru v krvi - zníženie HbA1c - raz denne. Pri monoterapii neexistuje riziko hypoglykémie - zníženie koncentrácie glukózy v krvi ako najbežnejší vedľajší účinok liečby znižujúcej hladinu cukru v krvi. A nakoniec, zníženie krvného tlaku a zníženie hmotnosti boli dôležitými výhodami tohto antidiabetického lieku. Štúdia teraz ukázala, že kanagliflozín tiež znižoval riziko kardiovaskulárnej smrti a hospitalizácie pre zlyhanie srdca v rôznych podskupinách pacientov u pacientov s diabetes mellitus 2. typu a so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych chorôb.

Kanagliflozín v zameraní

Takzvaný glukózový kotransportér typu 2 kanagliflozín patrí do skupiny inhibítorov SGLT-2. SGLT-2 je skratka pre sodík-závislý kotransportér glukózy typu 2. Sodík-závislý kotransportér glukózy typu 2 zaisťuje 90% reabsorpcie glukózy z primárneho moču v proximálnom tubule. Špecifická inhibícia jeho funkcie inhibítormi SGLT-2 vedie k umelej glukozúrii so znížením hladiny cukru v krvi nezávislým od inzulínu. Kanagliflozín je nerozpustný vo vode a jeho veľkosť častíc nemá žiadny vplyv na biologickú dostupnosť.

Kanagliflozín spúšťa osmotickú diurézu vrátane glukozúrie v závislosti od dávky a glukózy v krvi. Vďaka tomu organizmus každý deň vylúči okolo 200 až 300 kilokalórií. Výsledkom je, že požadovaný úbytok hmotnosti je na úkor tukového tkaniva.

Lekári predpisujú ako začiatočnú dávku 100 mg kanagliflozínu jedenkrát denne. Ak je rýchlosť glomerulárnej filtrácie dostatočná, mala by sa v prípade potreby zvýšiť na 300 mg raz denne. Účinnosť kanagliflozínu závisí od funkcie obličiek a pri strednej nedostatočnosti je znížená. V prípade závažnej renálnej insuficiencie už pravdepodobne nedochádza k žiadnym účinkom.

Renálne regulujte rovnováhu glukózy

V zásade sú pečeň a obličky orgány, ktoré môžu dostať glukózu do obehu. Obličky hrajú dôležitú úlohu v homeostáze glukózy. Samotné obličky tvoria asi 25% fyziologickej glukoneogenézy. Preto tiež sami potrebujú glukózu, aby mohli dodávať energiu svojim renálnym transportným systémom.

U pacientov s diabetom typu 2 je renálna glukoneogenéza a expresia transportného proteínu SGLT-2 významne zvýšená. To zvyšuje reabsorpciu glukózy z moču do krvi. Výsledkom je, že cukor ešte nie je v moči, aj keď je hladina glukózy v plazme príliš vysoká. Na druhej strane vyvíja toxický účinok v krvi.

Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Canagliflozin a zlyhanie srdca pri cukrovke typu 2. Obeh. 2018 Jul 31; 138 (5): 458-468. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.034222.