Cardarine one; SARM, ktorý topí tukové bunky
Pozor! Tento článok slúži iba na informačné účely. Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARM) sú v Nemecku regulované zákonom. Obchodovanie s týmito látkami, ich získavanie a používanie môžu byť stíhané. Účelom tohto článku nie je poskytnúť usmernenie o tom, ako používať SARM. V prípade právnych alebo zdravotných následkov spoločnosť Gannikus GmbH nepreberá zodpovednosť.
V našej sérii článkov o selektívnych modulátoroch androgénových receptorov, skrátene SARM, sme sa už zaoberali niektorými dôležitými predstaviteľmi. Predtým sme sa pozreli na základy právnej situácie, históriu a spôsob pôsobenia tejto skupiny látok. Dnešný príspevok bude o Cardarine, „SARM“, ktorý sa zdá byť obzvlášť zaujímavý, čo sa týka spaľovania tukov.
Cardarine, známy tiež pod skratkou GW-501516, podľa definície nie je skutočným SARM, pretože nepôsobí na androgénny receptor. Funguje však podobným spôsobom ako skutočné SARMs inde. Látka sa viaže a aktivuje vybrané látky Delta peroxidom aktivovaného proliferátora (PPAR-δ). Cardarine má podobne pôsobivý účinok na ľudské telo, ale prostredníctvom iného typu receptora.
GW-501516 bol vyvinutý v 90. rokoch minulého storočia na základe spolupráce medzi farmaceutickými spoločnosťami Glaxo Smith Kline a Ligand Pharmaceuticals [1]. Zámerom vývoja bolo zvýšiť použitie mastných kyselín v porovnaní s uhľohydrátmi vo svaloch s cieľom bojovať proti obezite, diabátom typu 2, dyslipidémii a metabolickému syndrómu [2].
Ak sa GW-501516 viaže na PPAR-5, aktivuje sa na bunkovej úrovni koaktivátor PGC-1α (gama koaktivátor receptora aktivovaného proliferátorom peroxizómu 1-alfa, PPARGC1A). PGC-1α zase reguluje gény, ktoré sa podieľajú na energetickom metabolizme, a je hlavným regulátorom produkcie mitochondrií [3]. Tento proteín sa čoraz viac aktivuje aj pri vytrvalostných športoch a podieľa sa tiež na kontrole krvného tlaku, homeostáze bunkového cholesterolu a vzniku obezity [4].
Potkany, ktorým sa podával GW-501516, preukázali zvýšený metabolizmus mastných kyselín vo svalových bunkách a zvýšenú odolnosť voči obezite súvisiacej so stravou a cukrovke 2. typu. Okrem toho a Zvýšenie HDL cholesterolu, Hovorovo známy aj ako „dobrý cholesterol“ a zníženie VLDL cholesterolu možno nájsť [5].
Ale s touto látkou sa uskutočňovali aj štúdie na ľuďoch. Vedci zistili, že podávanie GW-501516 prediabetickým, obéznym mužom s metabolickým syndrómom môže normalizovať ich metabolické abnormality [6]. V Nemecku trpí nadváhou 59 percent mužov a 37 žien žien a ich počet sa zvyšuje [7]. GW-501516 by sa mohol stať kľúčovým prvkom v boji proti tomuto problému.
Z dôvodu zvýšenej expresie svalových vlákien typu 1, ktoré sú tiež známe ako „pomalé zášklby“ alebo „vytrvalostné svalové vlákna“, a zvýšenej lipolýzy (uvoľňovania mastných kyselín z tkaniva telesného tuku) sa použitie GW-501516 považuje za doping. látka je tiež na zozname zakázaných látok WADA [8, 9, 10]. Aj keď sa GW-501516 dostal do štúdií fázy II, Glaxo Smith Kline ho prestal skúmať z pôvodne neznámych dôvodov [11, 12, 13].
Ako sa ukázalo neskôr, experimenty na potkanoch a myšiach ukázali, že látka okrem drastického zvýšenia fyzickej výkonnosti viedla aj k zvýšenému výskytu nádorov [14, 15, 16]. Tieto štúdie uskutočnili ďalšie výskumné tímy a použili dávky tri miligramy na kilogram telesnej hmotnosti, čo je mnohokrát viac ako množstvo, ktoré viedlo k pozitívnym účinkom bez týchto vedľajších účinkov v štúdiách na zvieratách a ľuďoch, ktoré vypracoval Glaxo Smith Kline.
Pri spätnom pohľade treba povedať, že tu platí ako vždy: Dávka robí jed! Z dôvodu zverejnenia týchto výsledkov v populárno-vedeckých časopisoch, ako sú New York Times a Wall Street Journal, bol Glaxo Smith Kline zjavne nútený prerušiť výskum z dôvodu imidžu.
Ale späť k údajom, ktoré máme. Účinky GW-501516 na PGC-1α, zvýšenie HDL cholesterolu a zvýšenie svalových vlákien typu 1 umožňujú dospieť k záveru, že jednoduché užívanie tejto látky vyvoláva pre organizmus rovnaké pozitívne vlastnosti ako vytrvalostné športy. Súčasné štúdie dokonca ukazujú, že aktivácia PPAR môže mať pozitívny vplyv na bunkovú proliferáciu a opravu srdcového tkaniva [17].
Je potrebné poznamenať, že k posunu svalových vlákien k typu 1 nedochádza ľahko. Aby ste podporili také prispôsobenie, musíte svaly veľmi namáhať [10]. Športovci, ktorí sa zameriavajú na maximálny objem svalov alebo maximálnu silu, sa nemusia obávať, že GW-501516 im bude stáť v ceste za ich cieľmi.
Štúdie na ľuďoch, ktoré máme k dispozícii, sa zaoberali hlavne potenciálom v boji proti metabolickým abnormalitám. Bolo možné určiť zníženie triglyceridov, LDL cholesterolu, apolipoproteínu B a inzulínu, ako aj zvýšenie HDL cholesterolu a citlivosti na inzulín. Jedna zo štúdií dokonca preukázala významné zníženie tuku v pečeni [18, 19, 20, 21].
Výhody Cardarinu
- Zvýšené uvoľňovanie tuku z tkaniva
- Viac energie, aj pri dlhodobom deficite kalórií
- Vylepšená (svalová) vytrvalosť
- Zlepšenie hladín lipidov v krvi a HDL cholesterolu
Kardarínové vedľajšie účinky
- V extrémne vysokých dávkach: zvyšujúce sa riziko rakoviny
Príjem a dávkovanie kardarínu
Ako všeobecné pravidlo: 10 až 20 miligramov denne počas šiestich až dvanástich týždňov
Omša budova: 10 miligramov denne počas šiestich až dvanástich týždňov
Čistá hromadná stavba: 10 miligramov denne počas šiestich až dvanástich týždňov
strava: 10 až 20 miligramov denne počas šiestich až dvanástich týždňov
Vo fitness komunite sa GW-501516 primárne používa na zlepšenie vytrvalostného výkonu a odbúravania tukov. Preto sa nezdá prekvapujúce, že látka môže prejaviť svoj plný potenciál, najmä vo fázach stravovania. Správy o skúsenostiach ukazujú, že užívanie Cardarinu môže výrazne znížiť vedľajšie účinky prísnej diéty, ako je apatia, letargia a slabý kognitívny výkon.
Jednou z kategórií doplnkov, ktorá je mimoriadne populárna u kulturistov aj u tých, ktorí chcú schudnúť, sú takzvané spaľovače tukov. Jedná sa o prípravky, ktoré podporujú odbúravanie tukov a tým uľahčujú stravu. Aké užitočné sú však také doplnky výživy? Presne to a niekoľko ďalších vecí, o ktorých diskutujeme v [...]
Tiež sa zdá, že použitie GW-501516 je schopné lepšie uchovať silu v rozsahu viac ako osem opakovaní počas silového tréningu, čo sa dá vysvetliť zvýšenou výdržou, lipolýzou a použitím mastných kyselín. Zvýšená lipolýza, teda uvoľňovanie tuku z tkaniva, nemusí nutne znamenať, že stratíte viac tuku. Ak sa uvoľnené mastné kyseliny nespália, znova sa uložia. Ak však máte nedostatok kalórií, spaľuje sa viac mastných kyselín.
GW-501516 navyše posúva využitie sacharidov vo svalových bunkách kúsok po kúsku smerom k mastným kyselinám a zaisťuje tak, že sa viac mastných kyselín spáli aj pri silovom tréningu alebo intenzívnejšom kardio tréningu. Zvýšená lipolýza však tiež znamená, že telo má k dispozícii viac energie zo svojich tukových zásob. Preto by teoreticky malo byť možné udržiavať vyšší kalorický deficit bez zníženia svalovej hmoty. Aspoň správy o skúsenostiach ukazujú, že sa zdá, že negatívne vedľajšie účinky, ako napríklad nedostatok energie, sú výrazne znížené.
Z dôvodu možného posunu svalových vlákien na vlákna typu 2 odporúčame silovým športovcom neužívať látku dlhšie ako dvanásť týždňov súčasne. Ďalším možným vedľajším účinkom môžu byť problémy so spánkom, najmä v prvých dňoch užívania. Pretože sa zdá, že GW-501516 nemá žiadny vplyv na produkciu steroidných hormónov, PCT nie je v tomto okamihu potrebný.
Celkovo je študijná situácia na Cardarine dosť hustá a sľubná. Avšak, bohužiaľ, výskum bol prerušený z dôvodu niektorých výskumov na hlodavcoch, ktoré používali nadmerné dávky a preukázali zvýšený výskyt nádorov. V antidopingovom zákone je GW-501516 zaradený do triedy látok „metabolických modulátorov“. Z tohto dôvodu je definované, nie zanedbateľné množstvo, 75 miligramov. Okrem tejto maximálnej výšky držby platia pre látku rovnaké právne predpisy ako pre skutočné SARM, ako sme už diskutovali.