Citalopram - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Citalopram je antidepresívum z triedy inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Účinná látka sa používa pri duševných chorobách, najmä pri liečbe depresií, porúch osobnosti a úzkostných porúch.

účinky

žiadosť

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Citalopram má stereocentrum, čo znamená, že existujú dva enantioméry účinnej látky. Ak je predpísaný citalopram, jedná sa o zmes S a R enantiomérov, z ktorých je predovšetkým antidepresívny účinok S enantiomér (escitalopram). Účinok je založený na kompetitívnej inhibícii serotonínového transportéra. Táto inhibícia zvyšuje koncentráciu serotonínu v presynapse a prispieva tak k účinku.

Po niekoľkých týždňoch užívania SSRI sú serotonínové neuróny znecitlivené na nadmerné množstvo serotonínu. Pretože sú transportéry stále blokované, hromadí sa v synapse viac serotonínu. Čas potrebný na desenzibilizáciu autoreceptorov a postsynaptických receptorov je v súlade s oneskorenými klinickými účinkami SSRI a s postupnou toleranciou na vedľajšie účinky.

Farmakokinetika

Citalopram sa metabolizuje v pečeni. Enzýmy cytochrómu P450 CYP2D6, CYP2C19 a CYP3A4 hrajú dôležitú úlohu v metabolizme. Desmetylcitalopram je hlavný metabolit, ktorý je demetylovaný na didemetylcitalopram prostredníctvom CYP2D6. Systémový klírens citalopramu klesá s vekom v dôsledku zníženia metabolickej aktivity. U zdravých starších ľudí sa polčas eliminácie zvyšuje v priemere o 30 percent v porovnaní s mladou populáciou. Polčas rozpadu citalopramu je okolo 35 hodín.

dávkovanie

Lieky obsahujúce účinnú látku citalopram sa majú dávkovať postupne na začiatku liečby depresie. Zvyčajne to začína dávkou 10 mg denne a zvyšuje sa to pomaly niekoľko týždňov.

Účinná látka je k dispozícii aj vo forme kvapiek, takže dávku je možné zvyšovať vo veľmi malých krokoch (napr. 1 kvapka denne).

Dávka 40 mg denne by sa nemala prekročiť.

Vedľajšie účinky

Medzi možné vedľajšie účinky patrí sexuálna dysfunkcia, nevoľnosť, zvracanie, únava, zmeny hmotnosti, závraty, zvýšené potenie, hučanie v ušiach, hnačky, nadmerné zívanie.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky patria kŕče, halucinácie a citlivosť na svetlo.

Ak sa pacienti cítia unavení pri užívaní citalopramu, účinná látka sa má užiť večer, nie ráno.

Interakcie

  • Citalopram sa nemá užívať spolu s ľubovníkom bodkovaným (alebo hypericínom, hyperforínom) alebo inými účinnými látkami, ktoré zvyšujú hladinu serotonínu. Pri tejto kombinácii existuje zvýšené riziko serotonínového syndrómu, ktorý môže byť dokonca životu nebezpečný.
  • Pretože citalopram zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania, nemal by sa tiež užívať spolu s perorálnymi antikoagulanciami (napr. Warfarínom) alebo NSAID (nesérovými protizápalovými liekmi, ako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, diklofenak, naproxén).
  • Súbežné použitie s omeprazolom môže zvýšiť plazmatické hladiny citalopramu a viesť tak k zvýšeniu vedľajších účinkov. Preto je potrebná úprava dávky.

Kontraindikácia

Kontraindikáciou je kombinácia s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO), ako je moklobemid, tranylcypromín, selegilín, rasagilín.

Gravidita/laktácia

Citalopram sa nemá používať počas tehotenstva. Aj keď publikované údaje o gravidných ženách nepreukazujú ani malformačné, ani fetotoxické účinky a žiadnu neonatálnu toxicitu, citalopram sa má používať iba v nevyhnutných prípadoch a po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Novorodenci by mali byť sledovaní, ak matka pokračuje v užívaní citalopramu aj v neskorých štádiách tehotenstva (najmä v poslednom trimestri) a počas tehotenstva sa má zabrániť náhlemu prerušeniu liečby. Po pôrode sa môžu u novorodencov do 24 hodín po pôrode vyskytnúť príznaky ako dýchavičnosť, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilná telesná teplota, ťažkosti s pitím, vracanie, hypoglykémia, svalová hypertenzia, svalová hypotenzia, hyperreflexia, tremor, nervové chvenie, podráždenosť, letargia, neustále kričanie. Vyskytuje sa ospalosť a problémy so spánkom.

Rovnako použitie citalopramu v poslednom trimestri môže u novorodencov zvýšiť riziko vzniku primárnej pľúcnej hypertenzie.

Citalopram sa vylučuje do materského mlieka. U dojčených detí neboli pozorované žiadne alebo menšie účinky. Pretože dostupné informácie nie sú dostatočné, je potrebná opatrnosť pri používaní počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Pretože každý psychotropný liek môže narušiť úsudok a obratnosť, počas liečby escitalopramom je potrebné poukázať na potenciálne riziko, že môže byť znížená schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Inštrukcie na používanie

  • FDA v roku 2011 oznámila, že citalopram môže v závislosti od dávky predĺžiť QT interval. Z tohto dôvodu by sa účinná látka nemala predpisovať v dávkach vyšších ako 40 mg denne.
  • V roku 2012 sa odporúčalo, aby pacienti starší ako 60 rokov alebo užívajúci inhibítor CYP2C19 obmedzili maximálnu dávku na 20 mg denne.

Alternatívy

Ďalšie SSRI okrem citalopramu sú:

Rozdiely medzi zástupcami:

Citalopram, fluvoxamín, paroxetín a sertralín sa pomaly vstrebávajú a majú dlhý polčas okolo 20 hodín. Dlhý polčas môže viesť k akumulácii príslušnej účinnej látky.

Účinné látky fluoxetín a norfluoxetín (metabolit fluoxetínu) majú veľmi dlhé plazmatické polčasy 2 až 4 dni, respektíve 7 dní.

Potenciál interakcie:

Fluoxetín a paroxetín inhibujú izoenzým CYP2D6 cytochrómu P450.
Fluvoxamín inhibuje CYP1A2 a CYP2C19.
Citalopram, escitalopram a sertralín majú nízky potenciál interakcie.