Diabetes inkretín 20 vo vývoji PZ - Pharmazeutische Zeitung

PZ/dpa
24.01.2019 11:00 hod.

Plánom pre analógy inkretínu bol Exendin-4, peptid zo slín severoamerického kôrovca ​​Gila./Foto: Shutterstock/Kris Wiktor

inkretín

Inkretínové mimetiká, tiež známe ako agonisty receptora GLP-1, samy o sebe neznižujú hladinu cukru v krvi ako inzulín, ale stimulujú uvoľňovanie inzulínu z pankreasu - rovnako ako inkretínové hormóny z čriev zdravých ľudí. Inhibujú tiež uvoľňovanie glukagónu, ktoré spôsobuje zvýšenie hladiny cukru v krvi, a spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka. Pôsobia tiež v mozgu, znižujú hlad a zvyšujú pocit sýtosti.

Prvý zástupca tejto triedy účinných látok, Exenatide (Byetta ®), je na trhu od roku 2007. „Odvtedy nastal pokrok vo vývoji, ktorý opäť výrazne zlepšil kvalitu liekov,“ hovorí profesor Dr. Michal Nauck, vedúci klinického výskumu v Diabetes Center Bochum/Hattingen, povedal tlačovej agentúre dpa krátko pred začiatkom kongresu o inkretínovom výskume v Bochume.

Inkretínové mimetiká, tiež známe ako agonisty receptora GLP-1, majú veľa výhod: dávkujú sa ľahšie ako inzulín a menej často. Spektrum dostupných prípravkov sa pohybuje od dvakrát denne do raz týždenne, napríklad semaglutid (Ozempic®), ktorý bol schválený v roku 2018. Na rozdiel od inzulínu nemusí byť dávka neustále upravovaná. Riziko hypoglykémie je veľmi nízke. Celkovo je teda denné stanovenie hladiny cukru v krvi podľa Naucka nadbytočné. Nastavenie s liekom je také stabilné, že stačí štvrťročná kontrola dlhodobej hladiny cukru v krvi. Ďalšia rozhodujúca výhoda: klinické štúdie preukázali, že analógy GLP-1 môžu znížiť riziko niektorých obávaných komplikácií cukrovky 2. typu.

Nikolaus Scheper, prvý predseda Federálnej asociácie rezidentných diabetológov, vidí hlavnú výhodu analógov GLP-1 v tom, že väčšina pacientov na začiatku liečby schudne okolo 4 až 5 kíl. S ďalšou generáciou inkretínových mimetík to môže byť dokonca viac ako 8 kilogramov. "To má priamy vplyv na metabolizmus." Každé kilo sa počíta. ““ Juris Meier, hlavná lekárka v Diabetes Center Bochum/Hattingen, tiež považuje chudnutie za obrovskú príležitosť. «To pacienta výrazne motivuje. Už sme videli, že pacienti, z ktorých si už niektorí injekčne podali inzulín, sa z toho dostanú inkretínom a sprievodným školením o zmene životného štýlu. ““

„Nové prípravky nenahradia inzulín pri liečbe cukrovky,“ uviedol Scheper, ktorý v Marl vedie diabetologickú prax. „Ale s prostriedkami máme na ošetrenie k dispozícii lepšie vyplnený prípad nástroja.“

Orálna terapia v nedohľadne

Nauck, ktorý hral kľúčovú úlohu vo výskume terapeutík, predpokladá, že budúca generácia prípravkov bude mať ešte účinnejší vplyv na váhu a tiež účinnejšie zníži hladinu cukru v krvi. Inkretínové mimetiká, ktoré sa môžu užívať perorálne, sú navyše krátke pred podaním žiadosti o schválenie a mohli by sa na trh dostať vo forme tabliet v roku 2020. „Toto je skutočný prielom.“ Veľmi malá, zatiaľ nepublikovaná štúdia dospela k záveru, že tento typ príjmu tiež znižoval riziko kardiovaskulárnych komplikácií.

U asi 5 až 10 percent jeho pacientov je inkretínová terapia vylúčená z dôvodu vedľajších účinkov, hovorí Scheper. Sú to predovšetkým pocity sýtosti, nevoľnosti alebo dokonca zvracania. Pre týchto pacientov je k dispozícii množstvo zavedených prípravkov, v neposlednom rade inzulín.

U pacientov liečených inkretínovými mimetikami bude možno niekedy potrebné prejsť na inzulín. Ak sa dosiahne bod, v ktorom pankreas už sám neprodukuje dostatok inzulínu, musí sa podať externe. „Cukrovka je chronické a progresívne ochorenie. Nezastavíte ich len tak. ““ Ale: „Teraz máme šancu dostať chorobu oveľa lepšie pod kontrolu, vyhnúť sa vykoľajeniam a znížiť komplikácie či dokonca úmrtia,“ hovorí Nauck.