Diuretiká - 1. časť

Celosvetovo a tiež v Nemecku patria diuretiká medzi najčastejšie predpisované lieky. Preto by vám mali byť k dispozícii potrebné základné vedomosti.

Diuretiká sú zastrešujúcim pojmom pre látky, ktoré spôsobujú zvýšené vylučovanie moču. Ak je zvýšené vylučovanie vody spojené so zvýšeným vylučovaním solí, hovorí sa o saluretikách, niekedy aj natriuretikách. Na druhej strane akvaretika sú účinné látky, ktoré iba vynútia vylučovanie vody, ale nezvyšujú vylučovanie chloridu sodného.

Bod útoku obličky Ľudia majú spravidla dve obličky, orgány v tvare fazule, dlhé asi desať až dvanásť centimetrov a široké päť až sedem centimetrov, ktoré ležia vľavo a vpravo od chrbtice nad pásom. Obličky vykonávajú v tele zásadné úlohy: V prvom rade sa vylučuje voda, minerály, metabolické a degradačné produkty z nášho tela. Podieľajú sa na štiepení plazmatických bielkovín a peptidových hormónov a riadia rovnováhu elektrolytov a vody. Je zabezpečený stály objem tekutín v organizme.

Udržiava sa tiež osmotická koncentrácia a iónová rovnováha, reguluje sa acidobázická rovnováha a nastavuje sa hodnota pH vhodná pre telo. Obličky navyše produkujú hormón renín, a tým zohrávajú kľúčovú úlohu pri regulácii krvného tlaku v tele prostredníctvom renín-angiotenzínového systému. V neposlednom rade sa hormóny kalcitriol (vitamín D3) a erytropoetín tvoria tiež v obličkách.

Povrch obličiek je pokrytý pevnou kapsulou spojivového tkaniva. Obličkovú kôru, obličkovú dreň a obličkovú panvu s vyústeným močovodom je už v pozdĺžnom reze možné vidieť makroskopicky. V samotnej obličke sú milióny drobných obličkových teliesok (nefrónov), obličkových tubulov a zberných trubičiek.

„Pri užívaní diuretík je preto potrebné všeobecne dbať na to, aby nedošlo k žiadnemu alebo len malému posunu elektrolytov.“

Nefrón (priemer 100 až 150 mikrometrov) je najmenšia funkčná jednotka obličky. Skladá sa z glomerulu (spleť kapilár) obklopeného Bowmanovou kapsulou, proximálneho tubulu s blízkymi tubulmi, distálneho tubulu s vzdialenejšími tubulami a zberných hadičiek. Rovné časti proximálneho a distálneho tubulu sa tiež nazývajú „Henleho slučka“. Spletité tubulárne úseky sú umiestnené v obličkovej kôre, slučkovité úseky primárne v obličkovej dreni.

Každá zberná trubica, ktorá je dlhá asi 2,2 palca, má niekoľko prítokov od susedných nefrónov. Jednotlivé zberné trubice sa spájajú pod ostrým uhlom a vytvárajú väčšie trubice, ktoré ústia do kalichov. Tieto tubulárne obličkové kalichy zachytávajú hotový moč (konečný moč) a nakoniec ho vedú do zberného priestoru obličkovej panvičky. Rúrkový systém je stále obklopený kapilárnou sieťou, ktorá zaisťuje prísun krvi. Krv prúdi do obličky a v skutočnosti je každý jeden obličkový teliesko mini filtračnou stanicou, cez ktorú je krv lisovaná.

Nádoba, ktorá dodáva krv do obličkových teliesok, sa nazýva „vas afferens“, nádoba na odvádzanie krvi sa nazýva „vas efferens“. Filtračné procesy prebiehajú v glomerule a zadržiavajú dôležité zložky krvi určitej veľkosti, zatiaľ čo voda a menšie zložky krvi prechádzajú filtrom. Vytvára sa primárny moč, ultrafiltrát väčšinou neobsahujúci bielkoviny. V druhom kroku, presnejšie v tubuloch a zberných tubách, dôjde k opätovnému vstrebávaniu látok, ktoré sú pre organizmus stále cenné, ako aj vody v potrebnom množstve, aby človek nevyschol.

Okrem toho sa môžu v trubicovom systéme vylučovať aj ďalšie látky. Koncentrovaný moč nakoniec prúdi zo zberných trubičiek do obličkovej panvičky a odtiaľ cez močovod (močovod) do močového mechúra. Nefróny filtrujú okolo 180 litrov primárneho moču z krvi denne, z čoho iba jeden až dva litre skutočne opúšťajú telo ako konečný moč (moč). Pri nedostatku vody sa moč stáva koncentrovanejšou. Ak je však vody dostatok, zriedi sa. Zvyšok sa znovu vstrebáva. Takže obsah vody a elektrolytov v tele zostáva prevažne konštantný. Obličky sú - zjednodušene povedané - životne dôležitý systém čistenia tela.

Žiadne „lieky na obličky“ Napriek svojmu útoku na obličky nie sú diuretiká „obličkovými liekmi“. Nemôžu vyliečiť alebo zmierniť ochorenie obličiek. Nemôžu oddialiť začiatok dialýzy, ak majú zlyhanie obličiek. Naopak: Početné diuretiká (tiazidy, draslík šetriace diuretiká, ale nie slučkové diuretiká) vedú aspoň v krátkodobom horizonte a pri vyšších dávkach k zníženiu vylučovania močových látok v dôsledku zníženia rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Výsledok: Renálna insuficiencia sa môže dokonca dočasne zhoršiť! Čo teda robia diuretiká? Zvyšujú vylučovanie tekutín a tým znižujú obsah vody v tele. Používajú sa vždy, keď na organizmus pôsobí nadpriemerné množstvo vody. Používajú sa preto pri všetkých ochoreniach, ktorých zlepšenie sa dá dosiahnuť týmto spôsobom: typickými oblasťami indikácie sú vyplachovanie edému, znižovanie vysokého krvného tlaku, uľahčenie práce srdca a tým zmierňovanie srdcovej nedostatočnosti (zlyhanie srdca).

Okrem toho môžu byť zmiernené ďalšie ochorenia so zadržiavaním vody, ako je cirhóza pečene, zlyhanie obličiek (najmä pri použití slučkových diuretík) a vo väčšej miere môžu byť z tela vyplavované toxíny. Použitie pri chudnutí alebo dopingu, napríklad v kulturistike, je naopak mimo bežných oblastí použitia a nebezpečné.

Hlavné oblasti použitia podrobne Použitie pri opuchoch je zrejmé, pretože účinná látka sa nazýva diuretikum alebo presnejšie saluretikum, keď spôsobuje nadmerné vylučovanie chloridu sodného a vody potrebné na spláchnutie opuchov. Pôsobia však iba proti symptómu a nemôžu nahradiť liečbu špecificky zameranú proti základnému ochoreniu pri liečbe opuchy.

Ani prípadná nevyhnutná a rozumná kompresívna liečba nenahrádza diuretiká; v najlepšom prípade môžu spočiatku poskytovať podporu. Navyše nie každý edém musí a nesmie byť liečený saluretikami. Edém nie je indikáciou pre saluretiká u gravidných žien, pretože existuje riziko zahustenia krvi, t. J. Zvýšenia viskozity krvi, a mohlo by to utrpieť prísun kyslíka pre rastúce dieťa.

Keď krvný tlak začne stúpať alebo je mierne zvýšený, u starších ľudí sa spočiatku ako monoterapia často používajú nízkodávkové diuretiká. A približne 80 percent všetkých pacientov s krvným tlakom s miernymi príznakmi dobre reaguje na túto liečbu, takže podľa klinických štúdií sa dá skutočne vyhnúť kardiovaskulárnym ochoreniam a úmrtiam - prinajmenšom dovtedy, kým u postihnutých nedôjde k hypokaliémii alebo iným závažným zmenám elektrolytov.

Ďalšou veľkou oblasťou použitia pre „tablety na odvodnenie“ je srdcové zlyhanie, tj srdcové zlyhanie, ktoré sa často vyskytuje v dôsledku artériosklerózy alebo infarktu. Najmä antagonisty aldosterónu (draslík šetriace diuretiká) nielenže vykazujú symptomatický diuretický účinok, ale tiež zabraňujú patologickým, to znamená patologickým zmenám na srdci v prípade nedostatočnosti. Samozrejme, bohužiaľ existujú aj nesprávne aplikácie.

Kulturisti si pred súťažami vážia „tablety na odvodnenie“, aby vynikli ich svaly. A ako „diétny pomocník“ vedú diuretiká k chudnutiu - ale iba stratou vody, nie stratou tuku. V športoch, kde je veľmi dôležitá váha, súťažiaci športovci radi používajú túto funkciu na krátkodobé zníženie hmotnosti. Diuretiká však už dávno patria na dopingový zoznam.

Rôzne ciele Diuretiká napádajú niekoľko miest v močových tubuloch: prítok, distálny tubul, výtok, proximálny tubul alebo spojovací kúsok medzi nimi, Henleho slučka. Podľa toho, kde útočia na nefrón a ako pracujú, sa diuretiká delia do rôznych skupín:

Benzotiadiazíny (tiazidy) a analógy: útočia predovšetkým na skorý distálny tubul.
Slučkové diuretiká: útočia predovšetkým na silnú časť Henleho slučky.
Šetriace draslík, často tiež nazývané draslík zadržujúce diuretiká alebo lieky proti kalóriám: útočí predovšetkým na neskorý distálny tubul a zbernú trubicu.
Akvaretika: útočí predovšetkým na distálny tubus a zbernú trubicu.

Vývoj týchto vysoko účinných a do značnej miery dobre tolerovaných farmaceutických prípravkov viedol k tomu, že mnoho starších výrobkov zostalo prakticky zastaraných. To platí pre

Deriváty xantínu;
Inhibítory karboanhydratázy: napadajú hlavne proximálny tubul;
Osmodiuretiká: bez konkrétneho bodu útoku

Posledne menovaní dvaja si však ponechali určitý dôvod existencie pre veľmi zvláštne označenia. Existujú aj rastliny s diureticky aktívnymi zložkami. Okrem chemicky synteticky vyrábaných účinných látok však majú tieto látky v lekárskom ošetrení iba veľmi podradný terapeutický význam. Pri samoliečbe sú však občas žiadané a cenené.

Vedľajšie účinky/kombinované výrobky Diuretiká ako skupina účinných látok zohrávajú v každodennom živote mnohých ľudí hlavnú úlohu vďaka širokému spektru ich použitia, aj keď môžu viesť k závažným vedľajším účinkom, komplikáciám a dokonca k nevyhnutnej hospitalizácii nielen všeobecne, ale najmä u starších ľudí. Hlavné dôvody: nerovnováha elektrolytov, hypovolémia a ďalšie účinky na metabolizmus. Pretože všetky saluretiká môžu - je to z dôvodu ich funkcie - viesť k narušeniu rovnováhy elektrolytov a vody (viac v revíznej časti 2).

Pri používaní diuretík je preto potrebné všeobecne dbať na to, aby nedošlo k žiadnemu alebo čo najmenšiemu posunu elektrolytov. Toto by sa malo pravidelne kontrolovať pomocou laboratórnych kontrol. Bolo by samozrejme optimálne mať aktívnu zložku ako diuretikum, ktoré by dokázalo odvádzať elektrolyty z organizmu v presne rovnakom pomere koncentrácie, aký sú v medzibunkovej tekutine (tekutina v bunkovom priestore, medzibunkový priestor). Bohužiaľ, takéto diuretikum zatiaľ neexistuje ako jedna látka.

Tiazidy a kľučkové diuretiká vedú k požadovanému zvýšeniu vylučovania chloridu sodného. Zároveň však dochádza k strate iónov draslíka a horčíka. Draslík šetriace diuretiká zase vedú k zvýšenej retencii, teda návratu draslíka a často iónov horčíka. Jednotlivé nevýhody by sa dali aspoň čiastočne vyrovnať kombináciou vhodných skupín aktívnych zložiek do fixných kombinovaných prípravkov.

Pri súčasnom podávaní slučkového diuretika alebo tiazidu s draslík šetriacou účinnou látkou je možné takmer dosiahnuť neutrálnu rovnováhu draslíka a horčíka napriek pôvodne zvýšenému vylučovaniu solí. Pri použití týchto kombinovaných produktov je však naďalej potrebné starostlivé sledovanie hladín elektrolytov v krvi, najmä hladiny draslíka. Hladinu draslíka je potrebné stanoviť pred začatím liečby a najmenej raz ročne. Ak je poškodená funkcia obličiek, musí sa analýza vykonať dôkladnejšie.

V druhej časti revízneho kurzu sú jednotlivé diuretické skupiny podrobnejšie preskúmané.

Článok nájdete tiež v Die PTA IN DER APOTHEKE 01/15 zo strany 64.

DR. Eva-Maria Stoya, farmaceutka/novinárka