Doxycyklín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Doxycyklín je širokospektrálne antibiotikum zo skupiny tetracyklínov a vďaka svojej penetrácii cez membránu je vhodné na liečbu intracelulárne lokalizovaných patogénov.

účinok

žiadosť

Doxycyklín je širokospektrálne antibiotikum a môže sa používať na liečbu rôznych infekčných chorôb. Patria sem infekcie v gastrointestinálnom trakte, infekcie močových ciest, infekcie dýchacích ciest, infekcie kože a borelióza, Whippleova choroba, aktinomykóza pri alergii na penicilín, leptospiróza, tularémia, rickettsióza, melioidóza, mor, trachóm a malária spôsobené plazmódami rezistentnými na chlorochín. Špeciálnou vlastnosťou aktívnej zložky je jej priepustnosť pre membránu. Je preto vhodný aj na intracelulárne lokalizované patogény, ako sú chlamýdie alebo brucella.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Doxycyklín zabraňuje množeniu baktérií blokovaním syntézy bielkovín, t. J. Produkciou bielkovinových stavebných blokov, ktoré sú pre baktérie nevyhnutné. Vďaka tomu sa baktérie už nemôžu rozširovať a spôsobený zápal sa môže hojiť.

Lieky tiež obsahujú účinnú látku ako doxycyklín hyklát alebo doxycyklín-1 voda.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je doxycyklín takmer úplne absorbovaný. Biologická dostupnosť je 90 až 100%, plazmatický polčas je 12 až 18 hodín. Účinná látka sa vylučuje v pečeni. Tam je spojený s kyselinou glukurónovou a vylučovaný žlčou. V neaktívnej forme, ako konjugáty alebo cheláty, je možné ho vylúčiť stolicou. Funkcia obličiek nie je ovplyvnená.

dávkovanie

Doxycyklín sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Je dostupný vo forme tabliet, mäkkých a tvrdých kapsúl v dávkach 40 mg, 50 mg, 100 mg a 200 mg a vo forme injekcií v dávkach 50 mg/5 ml a 100 mg/5 ml.

Dávkovanie závisí od choroby. Pokiaľ nie je predpísané inak, ako štandardná liečba sa používajú nasledujúce dávky:

  • Dospievajúci a dospelí s telesnou hmotnosťou medzi 50 a 70 kg užívajú prvý deň 200 mg doxycyklínu. Dávka 100 mg denne je stanovená na nasledujúce dni.
  • Pacienti s ťažkým ochorením alebo s hmotnosťou viac ako 70 kg zostávajú po celú dobu liečby na dávke 200 mg doxycyklínu denne.
  • Deti s telesnou hmotnosťou nad 50 kg a vo veku do 8 rokov dostávajú prvý deň 4 mg na kg telesnej hmotnosti a nasledujúce dni 2 mg na kg telesnej hmotnosti.

Liek sa má užívať ráno s raňajkami alebo s iným jedlom a zapiť približne pohárom vody. Pri požití sa treba vyhýbať mliečnym výrobkom. Liečba trvá 5 až 21 dní.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky doxycyklínu patria gastrointestinálne príznaky, ako je pálenie záhy, vracanie, plyn, mastná stolica a hnačka. Typické sú tiež zápaly slizníc, alergické kožné reakcie a zvýšená fotocitlivosť.

Rovnako ako všetky tetracyklíny, aj doxycyklín môže v prípade predávkovania spôsobiť poškodenie pečene a pankreatitídu. Môže tiež dôjsť k nefrotoxickému poškodeniu alebo k zhoršeniu existujúceho poškodenia funkcie obličiek.

Doxycyklín môže tiež selektovať kolónie Candida na koži alebo slizniciach a spôsobiť príznaky ako zápal úst a hrdla, akútny zápal vonkajších pohlavných orgánov a vagíny a svrbenie v análnej oblasti.

Ďalšie možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Často:

  • gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, pálenie záhy, tlak žalúdka, vracanie, meteorizmus, mastná stolica a mierna hnačka.

Príležitostne:

  • Zápal úst a hrdla
  • chrapot
  • ťažkosti s prehĺtaním
  • čierny vlasový jazyk
  • fototoxické reakcie podobné silnému úpalu
  • alergické reakcie => exantém, erytém, žihľavka, svrbenie kože, erythema exudativum multiforme, reverzibilný lokálny opuch kože a slizníc, angioedém, astma, anafylaktický šok, fixná erupcia lieku na genitálie a ďalšie oblasti tela
  • Reakcie podobné sérovej chorobe s horúčkou, bolesťami hlavy a kĺbmi
  • ireverzibilné zafarbenie zubov a poškodenie skloviny a reverzibilné oneskorenie rastu kostí u detí do 8 rokov
  • Poruchy krvácania a hematúria.

Zriedkavé:

  • intrakraniálne zvýšenie tlaku (pseudotumor cerebri) => reverzibilné; symptomaticky charakterizovaná bolesťami hlavy, nevoľnosťou, vracaním a poruchami zraku
  • Odlupovanie nechtov a zmena farby
  • Leukocytopénia
  • Leukocytóza
  • Trombocytopénia
  • anémia
  • Lymfadenopatie
  • atypické lymfocyty
  • toxická granulácia granulocytov
  • Poškodenie obličiek, ako je intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek a anúria
  • závažné príznaky akútnej precitlivenosti až po hrozivý šok a zástavu srdca => edém tváre, opuch jazyka, vnútorný opuch hrtana so zúžením dýchacích ciest, rýchly tlkot srdca, dyspnoe, pokles krvného tlaku
  • závažné kožné príznaky s život ohrozujúcimi všeobecnými reakciami ako napr B. Exfoliatívna dermatitída, Lyellov syndróm
  • Parestézia
  • Tachykardie
  • Myalgias
  • Artralgia
  • Nepokoj a úzkosť
  • Narušenie alebo strata čuchu a chuti.

Veľmi ojedinelý:

  • pseudomembranózna enterokolitída
  • Záchvaty.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • dočasná krátkozrakosť (myopia)
  • Záchvaty => najmä pri intravenóznom podaní.

Interakcie

Účinné látky, ako je doxycyklín, majú afinitu k vápniku, horčíku, hliníku a železu. Pri súčasnom podávaní s minerálnymi antacidami a prípravkami obsahujúcimi železo môžu vzniknúť zle rozpustné cheláty. To zníži biologickú dostupnosť doxycyklínu a železa. Medzi každou dávkou by preto mali byť najmenej dve až tri hodiny.

Kvôli rovnakým cestám rozkladu nemusí byť cieľová dávka doxycyklínu možná ani pri súčasnej liečbe rifampicínom, niektorými barbiturátmi a antikonvulzívami, ako je karbamazepín, difenylhydantoín a primidón. Na oplátku môžu byť posilnené niektoré perorálne antidiabetiká, antikoagulanciá typu dikumarol a cyklosporín A.

V kombinácii s anestéziou metoxyfluránom sa zvyšuje riziko zlyhania obličiek. Predchádzajúca liečba akné izotretinoínom môže zvýšiť riziko mozgového pseudotumoru a je potrebné sa mu vyhnúť. Je tiež potrebné sa vyhnúť kombinovanej liečbe s betalaktámovými antibiotikami, pretože môže znížiť antibakteriálnu účinnosť.

Pretože doxycyklín môže tiež pôsobiť na hormonálnu antikoncepciu, pokiaľ nie je možná iná liečba, majú sa použiť ďalšie nehormonálne antikoncepčné opatrenia.

V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť aj sfalšované laboratórne testy v moči.

Kontraindikácia

Doxycyklín je kontraindikovaný v prípade známej precitlivenosti na tetracyklíny a závažnej poruchy funkcie pečene. Deti do 8 rokov (alebo 10 rokov podľa vývoja zubov), tehotné a dojčiace ženy a pacienti s myasthenia gravis by tiež nemali byť liečení doxycyklínom.

Gravidita/laktácia

Doxycyklín môže znižovať ochranu poskytovanú perorálnymi kontraceptívami, prechádzať placentou a prechádzať do materského mlieka. Pretože existuje zvýšené riziko poškodenia pečene liečivom, najmä počas tehotenstva, doxycyklín sa má používať počas tehotenstva, iba ak je to mimoriadne prísne indikované.

To isté platí pre dojčenie, kojencov a deti do 8 rokov, pretože účinná látka môže poškodiť zuby a kosti.

Schopnosť viesť vozidlo

Pretože sa počas liečby doxycyklínom môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú schopnosť reagovať, môže byť ovplyvnená schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Inštrukcie na používanie

  • Vedľajšie účinky, ako sú zažívacie ťažkosti, sa dajú zmierniť, ak sa doxycyklín užíva po jedle alebo s jedlom.
  • Ak sa doxycyklín podáva dlhšie ako 21 dní, majú sa robiť pravidelné krvné, pečeňové a obličkové testy.

Alternatívy

Alternatívne sa môžu použiť ďalšie tetracyklíny, ako je minocyklín alebo tigecyklín.