Enalapril - biológia
rozpustný vo vode: 25 g · l −1 [2]
| žiadne piktogramy GHS |
2973 mg kg -1 (potkan p.o.) [1]
Enalapril je liek zo skupiny ACE inhibítorov, ktorý sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku) a srdcového zlyhania. Samotný enalapril je neaktívny proliečivo. Jeho aktívny princíp je založený na aktivácii Enalaprilat o inhibícii enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE).
chémia
Enalapril je založený na ACE-inhibujúcich peptidoch jedu vretenice druhu Jararaca (Bothrops jararaca), brazílskeho druhu hada. Enalapril obsahuje stabilizovanú dipeptidovú štruktúru a je kondenzačným produktom aminokyselín (S.) - Prolín a (S.) -Alanín a z etylesteru 2-oxo-4-fenylmaslovej kyseliny. [3]
Enalapril je neaktívne proliečivo, ktoré sa dosiahlo esterifikáciou funkcie voľnej karboxylovej kyseliny etanolom. Táto etanolová skupina sa v organizme štiepi v pečeni pomocou esteráz, čím sa vytvára aktívny enalaprilát.
Enalapril obsahuje tri stereocentrá, a preto existuje osem rôznych stereoizomérov. Iba stereochemicky jednotné (všetky-S.) Použitý izomér. Sedem ďalších stereoizomérov nemá zmysel.
farmakológia
oblasti použitia
Enalapril sa používa jednotlivo (v monoterapii) a v kombinácii s inými antihypertenzívami (kombinovaná liečba, najmä s diuretikami alebo blokátormi kalciových kanálov), hlavne na liečbu vysokého krvného tlaku. Je to tiež prvá voľba pri liečbe srdcového zlyhania. Na rozdiel od niektorých ďalších ACE inhibítorov, ako sú napr B. Ramipril, Enalapril nepreukázali žiadnu účinnosť v profylaxii (prevencii) infarktu myokardu.
Mechanizmus akcie
Ako inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu vedie enalapril k zníženej tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I. Táto znížená tvorba angiotenzínu II spôsobuje zníženie tonusu krvných ciev a tým pokles krvného tlaku. Pokles hladiny angiotenzínu II tiež vedie k zníženiu uvoľňovania aldosterónu z kôry nadobličiek, a tým k ovplyvneniu vodnej bilancie (pozri tiež systém renín-angiotenzín-aldosterón).
Vedľajšie účinky
Väčšina vedľajších účinkov enalaprilu bola spojená s pomalším rozpadom a hromadením bradykinínu v dôsledku ACE inhibítorov. Patria sem kožné reakcie ako napr B. exantém a žihľavka, tiež angioneurotický edém. Závažné alergické kožné reakcie sú však pozorované len veľmi zriedka.
Medzi vedľajšie účinky na dýchanie patrí suchý kašeľ, zachrípnutie a bolesť hrdla. Môžu sa vyskytnúť aj astmatické záchvaty a dýchavičnosť, aj keď zriedka.
V dôsledku hlavného pôsobenia enalaprilu môže dôjsť k nadmernému zníženiu krvného tlaku. Vďaka tomu možno príležitostne pozorovať závraty, bolesti hlavy a ospalosť. Závažné kardiovaskulárne príhody ako angina pectoris, infarkt myokardu a synkopa boli hlásené iba v ojedinelých prípadoch.
V dôsledku interferencie s rovnováhou vody a elektrolytov možno príležitostne pozorovať dysfunkciu obličiek. Na druhej strane sa zriedka pozoruje bielkovina v moči (vylučovanie bielkovín močom).
Od enalaprilu v tehotenstve okrem iného. Enalapril nesmie v tomto období užívať a môže spôsobiť poruchy rastu a tvorby kostí u dieťaťa v spojení so zvýšenou úmrtnosťou, a mal by byť nahradený inými vhodnými terapeutickými opatreniami.
Interakcie
Enalapril zvyšuje účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík na zníženie cukru v krvi, ako aj účinky imunosupresív ovplyvňujúcich krvný obraz.
Interferenciou s rovnováhou vody a elektrolytov sa môže spomaliť eliminácia elektrolytov, čo je potrebné vziať do úvahy najmä pri liečbe diuretikami šetriacimi lítiom a draslíkom.
Pri kombinácii s inými antihypertenzívami je potrebné vziať do úvahy zvýšené zníženie krvného tlaku.
Obchodné názvy
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Reniten (CH), Xanef (D), početné generiká (D, A, CH)
Veterinárne lieky: Enacard, Enadog, Enalatab, Prilenal
Baroprin (A), Benalapril PLUS (D), Carmen ACE (D), Cenipress (A), Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Corvo HCT (D), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Lercaprel (A), Renacor (D), Renitec plus (A), Reniten plus (CH), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A) a rôzne generiká s prílohami „comp“, „HCT“ alebo „plus“ (D, A, CH) alebo predponou „Co-“ (A, CH)