Etanol - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Etanol (alkohol) je prchavá, vysoko horľavá, bezfarebná kvapalina s mierne štipľavým zápachom. Molekulárny vzorec je C2H5OH. Etanol sa používa hlavne ako dezinfekčný prostriedok, rozpúšťadlo alebo extrakčné činidlo.

etanol

žiadosť

Základná štruktúra etanolu pozostáva z dvoch atómov uhlíka, z ktorých jeden má hydroxylovú skupinu.

Etanol sa používa vo farmácii ako:

  • solventný
  • Pomocná látka
  • Konzervanty
  • Extrakty
  • antiseptikum
  • Dezinfekčné prostriedky

Etanol je rozpustný vo vode v akomkoľvek pomere, pretože asymetrická elektrónová hustota pozdĺž hydroxylovej skupiny robí z etanolu dipól.

Etanol naďalej zabíja organizmy denaturáciou ich bielkovín a rozpúšťaním ich lipidov. Pôsobí proti väčšine baktérií a plesní, ako aj proti mnohým vírusom. Etanol je však proti spóram baktérií neúčinný. Účinnosť (dezinfekcia) alkoholov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou reťazca (až 8 atómov uhlíka), ale v opačnom pomere k znášanlivosti, takže alkoholy s viac ako 4 atómami uhlíka sa nepoužívajú na dezinfekciu rúk.

Pri koncentrácii 60 - 70% etanolu sa dosiahne optimálny dezinfekčný účinok (čistý alkohol sa neabsorbuje tiež do bunky, čo podporuje najmä prežitie grampozitívnych baktérií).

Protijed

Etanol sa môže použiť ako protijed pri otrave metanolom a otrave etylénglykolom.

Etanol ako droga

Etanol sa môže použiť pri obliterácii nádorov a obliterácii nervových ganglií. Napríklad v prípade karcinómu pečeňových buniek je možné pokúsiť sa vyvolať nekrózu injekciou 95% etanolu do zapuzdreného nádoru. Alkoholová neurolýza sa používa aj pri silných, inak nekontrolovateľných bolestivých stavoch. Vysoký percentuálny podiel etanolu sa vstrekuje do príslušných nervových ganglií, aby sa vyhladili.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Pri perorálnom požití je etanol extenzívne metabolizovaný v pečeni, najmä prostredníctvom enzýmu CYP450. Metabolit acetaldehyd je zodpovedný za väčšinu krátkodobých a dlhodobých účinkov toxicity etylalkoholu.

Alkohol sa vstrebáva v celom zažívacom trakte. V malej miere začína resorpcia v ústnej sliznici. Alkohol absorbovaný tam prechádza priamo do krvi. Alkohol absorbovaný v čreve sa najskôr dostane do pečene, kde sa čiastočne metabolizuje: Etanol sa štiepi enzýmom alkohol dehydrogenázou za vzniku acetaldehydu a ten sa potom metabolizuje acetaldehyddehydrogenázou za vzniku acetylkoenzýmu A. Kyselina octová sa rozkladá na CO2 prostredníctvom cyklu kyseliny citrónovej a dýchacieho reťazca pri výrobe energie. Pri vyšších koncentráciách alkoholu v krvi sa až 10 percent etanolu rozkladá aj v mikrozomálnom systéme oxidácie etanolu (MEOS) v pečeni. CYP2E1 je podstatnou súčasťou MEOS. Chronická konzumácia alkoholu vedie k indukcii CYP2E1, čo vedie k zrýchlenému odbúravaniu substrátov CYP2E1.

Rýchlosť odbúravania alkoholovou dehydrogenázou je približne 1 g alkoholu na 10 kg hmotnosti a hodinu, pričom doby odbúravania sa u mužov a žien mierne líšia.

Najvyššia koncentrácia alkoholu v krvi sa dosiahne asi 30 až 60 minút po užití etanolu a neskôr, ak je gastrointestinálna náplň ťažká.

Akútne účinky etanolu

Interakcie

Pri užívaní alkoholu môžu existovať interakcie s nasledujúcimi liekmi:

  • Centrálne depresívne lieky ako napr B. opioidy, benzodiazepíny alebo antihistaminiká
  • Antidiabetiká → riziko hypoglykémie sa zvyšuje inhibíciou pečeňovej glukoneogenézy
  • Inhibítory aldehyddehydrogenázy → okrem disulfiramu. to pravdepodobne tiež inhibujú griseofulvín, nifuratel, nitroimidazoly, ako je metronidazol, ketokonazol a prokarbazín
  • Verapamil a gallopamil môžu inhibovať oxidačný metabolizmus etanolu, takže sú možné zvýšené plazmatické koncentrácie a zodpovedajúcim spôsobom zvýšené účinky.

H2 antihistaminiká ako ranitidín, cimetidín a nizatidín → inhibícia žalúdočnej alkoholovej dehydrogenázy → zvýšené koncentrácie etanolu

  • Izoniazid a protionamid → inhibujú odbúravanie etanolu a tým zosilňujú jeho akútne účinky (pravdepodobne inhibíciou CYP2E1)
  • Klometiazol → kardiovaskulárna depresia a niekedy závažná hypotenzia, možná respiračná depresia
  • Perorálne antikoagulanciá → Akútne požitie veľkého množstva etanolu môže zosilniť účinok perorálnych antikoagulancií. Chronický príjem to oslabí. Predpokladá sa, že príčinou je vplyv na oxidačný metabolizmus.
  • Perorálne antidiabetiká a inzulíny → Účinok sa môže zosilniť hypoglykemickým účinkom etanolu a varovné príznaky ako tremor, tachykardia, nepokoj, pocit hladu a bolesť hlavy sa dajú skryť.
  • Metformín → zvýšené riziko laktátovej acidózy
  • NSAID → môže sa zosilniť negatívny vplyv na žalúdočnú sliznicu
  • Acitretin → Etanol zjavne podporuje esterifikáciu acitretinu na jeho etylester etretinát. Vďaka svojej vysokej lipofilite sa tento ukladá v tukovom tkanive a pomaly sa z neho uvoľňuje
  • Paracetamol → Paracetamol je toxickejší pre pečeň u ľudí závislých od alkoholu.
  • Teofylín a kofeín → etanol inhibuje CYP2E1, takže sa spomalí degradácia súčasne podávaných substrátov tohto enzýmu a môže sa zosilniť ich účinok

    • Etanol ako dezinfekčný prostriedok

    Etanol má mikrobiostatický účinok od asi 10%, to znamená, že inhibuje rast mikroorganizmov. Od koncentrácie 30% etanolu má etanol mikrobiocídny účinok, to znamená, že ničí mikroorganizmy. V dezinfekčných prostriedkoch na ruky sa etanol používa ako samostatná látka v koncentrácii 50 až 96%. V kombinovaných prípravkoch sa môžu použiť nižšie koncentrácie.

    Optimálna koncentrácia etanolu proti baktériám je medzi 70 a 80%. Zahalené vírusy detekujú všetky alkoholy spôsobom závislým od koncentrácie, ale etanol je účinnejší ako propanoly, najmä proti neobaleným vírusom.

    Na inaktiváciu neobalených vírusov sú zvyčajne potrebné vysoké koncentrácie etanolu (> 80%) alebo kombinácia so synergickými kombinovanými partnermi.

    Naproti tomu absolútny etanol (takmer 100%) nie je účinný proti baktériám alebo vírusom, pretože na jeho dosiahnutie je potrebné určité množstvo vody. Vysoko percentné roztoky etanolu však pôsobia na pokožku lepšie, ako sa očakávalo, pretože ruky majú vždy určité množstvo vlhkosti.

    Etanol je vhodný na dezinfekciu rán iba čiastočne, pretože môže spôsobiť podráždenie pokožky a silné popáleniny.