Etinylestradiol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, strana 2, žltý zoznam
Etinylestradiol je synteticky vyrobený estrogénový derivát (derivát estrogénu), ktorý sa používa ako liek hlavne na kontrolu pôrodnosti (antikoncepcia) a na hormonálnu substitučnú liečbu. Hormón je často kombinovaný s progestínom v antikoncepčných tabletkách a potláča ovuláciu.
žiadosť
oblasti použitia
- Antikoncepcia pre ženy
- Rakovina prostaty
- Amenorea
- Hormonálna substitučná liečba
farmakológia
Farmakodynamika
Etinylestradiol sa viaže na estrogénové receptory (ER) ERα a ERβ v tele. V porovnaní s estradiolom je liečivo štrukturálne upravené tak, že má silnejší účinok na centrálne estrogénové receptory a zvlášť efektívne potláča uvoľňovanie gonadotropínov, ktoré sú zodpovedné za dozrievanie a ovuláciu vajíčok. Ďalej nie je etinylestradiol metabolizovaný tak silno ako estradiol, čo umožňuje orálne podávanie v tolerovateľnej dávke.
Farmakokinetika
- Orálna biologická dostupnosť podlieha vysokej interindividuálnej variabilite a môže byť medzi 20 a 65 percentami.
- Vďaka vysokému metabolizmu prvého prechodu etinylestradiolu v pečeni ostáva nezmenené iba asi 1 percento účinnej látky.
- Etinylestradiol je sulfátovaný a hydroxylovaný. Terminálny polčas môže byť medzi 7 a 36 hodinami.
- Metabolit získaný oxidáciou ireverzibilne inhibuje enzýmy CYP450.
- Eliminácia prebieha hlavne stolicou, menší podiel močom.
Vedľajšie účinky
V závislosti od indikácie alebo kombinácie sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky, ktoré sú uvedené v príslušných odborných informáciách.
Interakcie
- Lieky, ktoré zvyšujú gastrointestinálnu motilitu, ako je metoklopramid
- Účinné látky, ktoré indukujú mikrozomálne enzýmy v pečeni, napríklad rifampicín, rifabutín, barbituráty, antiepileptiká (napr. Barbexaclon, karbamazepín, fenytoín, primidón, oxkarbazepín, topiramát, felbamát), griseofulvín, modafinil a niektoré inhibítory proteázy.
Kontraindikácia
Kombinovaná perorálna antikoncepcia je kontraindikovaná v nasledujúcich prípadoch: