Exelon 9,5 mg 24 hodín transdermálna náplasť - Balenie s liekom - Indikácie, podávanie, reakcie
Exelon 9,5 mg/24 hodín transdermálna náplasť
smery:
Symptomatická liečba miernych až stredne ťažkých foriem Alzheimerovej demencie.
kontraindikácie:
Precitlivenosť na liečivo, na iné deriváty karbamátu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok použitých vo výrobnom procese.
Správa:
Liečba by mala byť zahájená a sledovaná lekárom, ktorý má skúsenosti s diagnostikou a liečbou Alzheimerovej demencie. Diagnóza musí byť stanovená na základe súčasných kritérií. Tak ako pri každej liečbe zahájenej u pacientov s demenciou, má sa liečba rivastigmínom začať iba vtedy, ak je k dispozícii spoločník, ktorý bude liečbu pravidelne podávať a monitorovať.
Dávkovanie
Transdermálne náplasti Dávka rivastigmínu obsiahnutá Dávka rivastigmínu uvoľneného in vivo do 24 hodín
Exelon 4,6 mg/24 hodín 9 mg | 4,6 mg
Exelon 9,5 mg/24 hodín | 18 mg | 9,5 mg
Liečba začína dávkou 4,6 mg/24 hodín.
Po minimálne štyroch týždňoch liečby a ak je dobre znášaná, podľa rozhodnutia ošetrujúceho lekára by sa táto dávka mala zvýšiť na 9,5 mg/24 hodín, čo je odporúčaná účinná dávka.
Udržiavacia dávka 9,5 mg/24 hodín je odporúčaná denná udržiavacia dávka, ktorú je možné udržiavať tak dlho, pokiaľ má pacient terapeutické výhody. Ak sa spozorujú gastrointestinálne vedľajšie účinky, liečba sa má dočasne prerušiť, kým tieto nežiaduce účinky nezmiznú. Liečba transdermálnymi náplasťami môže pokračovať rovnakou dávkou, ak sa liečba nezastaví na viac ako niekoľko dní. V opačnom prípade sa má liečba znovu zahájiť dávkou 4,6 mg/24 hodín.
Prechod z kapsúl alebo perorálneho roztoku na transdermálne náplasti Na základe porovnateľnej expozície medzi perorálnym a transdermálnym podaním rivastigmínu (pozri časť 5.2) môžu byť pacienti liečení kapsulami alebo perorálnym roztokom Exelon prevedení na transdermálne náplasti Exelon nasledovne:
· U pacienta liečeného perorálnou dávkou 3 mg rivastigmínu sa môžu transdermálne náplasti zmeniť na 4,6 mg/24 hodín.
· U pacienta liečeného perorálnou dávkou rivastigmínu 6 mg/deň je možné transdermálne náplasti zmeniť na 4,6 mg/24 hodín.
· U pacienta liečeného stabilnou a dobre tolerovanou dávkou rivastigmínu 9 mg/deň perorálne môžu byť transdermálne náplasti zmenené na 9,5 mg/24 hodín. Ak perorálna dávka 9 mg/deň nie je stabilná a dobre tolerovaná, odporúča sa prechod na transdermálne náplasti 4,6 mg/24 hodín.
· U pacienta liečeného perorálnou dávkou rivastigmínu 12 mg/deň môžu byť transdermálne náplasti zmenené na 9,5 mg/24 hodín.
Ak sú po prechode na transdermálne náplasti 4,6 mg/24 hodín dobre znášané najmenej štyri týždne liečby, dávka 4,6 mg/24 hodín by sa mala zvýšiť na 9,5 mg/24 hodín, čo je odporúčaná účinná dávka.
Prvá transdermálna náplasť sa odporúča aplikovať nasledujúci deň po poslednej perorálnej dávke.
Spôsob podávania Transdermálne náplasti sa majú nanášať jedenkrát denne na čistú, suchú, bezsrstú, zdravú a neporušenú pokožku na hornú alebo dolnú časť chrbta, ruky alebo hrudníka na mieste, ktoré sa netiera o odev. tesný. Transdermálna náplasť sa neodporúča nanášať na stehno alebo brucho, pretože pri aplikácii transdermálnej náplasti na tieto oblasti tela bolo pozorované zníženie biologickej dostupnosti rivastigmínu.
Transdermálne náplasti sa nemajú nanášať na začervenanú, podráždenú alebo porezanú pokožku. Je potrebné vyhnúť sa opakovanému nanášaniu na presne tú istú oblasť pokožky do 14 dní, aby sa znížilo potenciálne riziko podráždenia pokožky.
Transdermálna náplasť by mala byť pevne stlačená, kým sa okraje dobre neprilepia. Môže byť použitý v každodenných situáciách vrátane kúpania a v horúcom počasí.
Transdermálna náplasť sa má po 24 hodinách vymeniť za novú. Naraz sa má použiť iba jedna transdermálna náplasť. Transdermálne náplasti by sa nemali rozrábať na kúsky. Pacienti a opatrovatelia by mali byť v tomto zaškolení.
Poškodenie funkcie obličiek: U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Deti a dospievajúci (do 18 rokov): Rivastigmín sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich.
Zloženie:
Každá transdermálna náplasť uvoľní 9,5 mg rivastigmínu do 24 hodín.
Každá 10 cm transdermálna náplasť obsahuje 18 mg rivastigmínu.
Nosná vrstva:
-lakovaný polyetyléntereftalátový film.
Lieková matrica:
-alfa-tokoferol,
-poly (butylmetakrylát, metylmetakrylát),
-akrylový kopolymér.
Lepiaca matrica:
-alfa-tokoferol,
-silikónový olej,
-dimetikón.
Ochranný uvoľňovací kryt:
-polyesterová fólia potiahnutá fluórpolymérom.
Prevencia:
Všeobecne sa výskyt a závažnosť vedľajších účinkov zvyšuje pri vyšších dávkach, najmä pri zmenách dávok. Ak sa liečba preruší na viac ako niekoľko dní, mala by sa znovu začať s dávkou 4,6 mg/24 hodín.
S dávkou sa vyskytujú gastrointestinálne poruchy, ako je nauzea a vracanie, ktoré sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby a/alebo pri zvyšovaní dávky.
Pacienti s Alzheimerovou chorobou môžu počas užívania inhibítorov cholínesterázy vrátane rivastigmínu schudnúť. Počas liečby transdermálnymi náplasťami Exelon sa má sledovať hmotnosť pacienta.
Pri predpisovaní transdermálnych náplastí Exelon je potrebná opatrnosť:
· Pacienti so syndrómom chorého sínusu alebo s poruchami riadenia (sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok)
· Pacienti s aktívnym žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom alebo pacienti náchylní na tieto ochorenia, pretože rivastigmín môže zvyšovať sekréciu žalúdka
· Pacienti náchylní na upchatie močových ciest a záchvaty, pretože cholinomimetiká môžu tieto choroby vyvolávať alebo zhoršovať.
· Pacienti s anamnézou astmy alebo obštrukčnej choroby pľúc.
Rivastigmín môže zhoršiť alebo vyvolať extrapyramídové príznaky.
Po použití transdermálnych náplastí Exelon sa treba vyhnúť kontaktu s očami.
Špeciálne skupiny pacientov:
· U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa môže vyskytnúť viac vedľajších účinkov a je pravdepodobnejšie, že kvôli vedľajším účinkom liečbu ukončia.
· Porucha funkcie pečene: U pacientov s klinicky významnou poruchou funkcie pečene sa môže vyskytnúť niekoľko nežiaducich reakcií.
Výstraha:
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Alzheimerova choroba môže spôsobiť postupné znižovanie schopnosti viesť vozidlá alebo znižovať schopnosť obsluhovať stroje. Rivastigmín môže navyše spôsobiť synkopu alebo delírium. Preto má rivastigmín malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. U pacientov s demenciou liečených rivastigmínom by mal preto schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať zložité prístroje pravidelne hodnotiť ošetrujúci lekár.
Vedľajšie účinky:
Celkový výskyt nežiaducich udalostí (AD) u pacientov liečených Exelonom 9,5 mg/24 h transdermálne náplasti bol nižší ako u pacientov liečených 3 až 12 mg/deň kapsulami Exelon (50,5%). s Exelon 9,5 mg/24 hodín transdermálne náplasti v porovnaní so 63,3% s kapsulami Exelon; EA hlásilo 46,0% pacientov liečených placebom). Gastrointestinálne nežiaduce reakcie vrátane nauzey a zvracania boli najčastejšími nežiaducimi reakciami u pacientov užívajúcich liečivo a vyskytli sa v podstatne nižšom pomere v transdermálnej náplasti Exelon 9,5 mg/24 hodín v porovnaní s Kapsuly Exelon (7,2% v porovnaní s 23,1% na nauzeu a 6,2% v porovnaní s 17,0% na zvracanie; 5,0% a 3,3% pacientov užívajúcich placebo hlásilo nevoľnosť a resp,
Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa databázy prístrojov, systémov a orgánov MedDRA. Kategórie frekvencií sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1/10); bežné (? 1/100 a
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Časté: Kožné reakcie v mieste aplikácie (napr. Erytém v mieste aplikácie, svrbenie v mieste aplikácie, edém v mieste aplikácie, dermatitída v mieste aplikácie, podráždenie v mieste aplikácie), asténne stavy (napr., únava, asténia), pyrexia, strata hmotnosti
Ak sa vo vyššie uvedenej štúdii použili dávky vyššie ako 9,5 mg/24 hodín, nežiaduce reakcie ako závraty, nespavosť, nepokoj, znížená chuť do jedla, fibrilácia predsiení a srdcové zlyhanie sa pozorovali častejšie ako u 9,5 mg/24 hodín alebo placebo, čo naznačuje vzťah závislý od dávky. Tieto reakcie sa však pri transdermálnych náplastiach Exelon 9,5 mg/24 h neobjavili s vyššou frekvenciou.
predávkovanie:
Príznaky Väčšina prípadov náhodného predávkovania perorálnym rivastigmínom nebola spojená so žiadnymi klinickými príznakmi alebo príznakmi a takmer všetci zúčastnení pacienti pokračovali v liečbe rivastigmínom. Keď sa objavili príznaky, zahŕňali nevoľnosť, zvracanie a hnačky, vysoký krvný tlak alebo halucinácie. Taktiež kvôli známemu vagotonickému účinku inhibítorov cholínesterázy na srdcovú frekvenciu sa môže vyskytnúť bradykardia a/alebo synkopa. V jednom prípade bolo hlásené požitie 46 mg perorálne podaného rivastigmínu; po udržiavacej liečbe sa pacient úplne zotavil do 24 hodín. Predávkovanie transdermálnou náplasťou Exelon bolo hlásené po chybnom použití/dávkovaní (súčasné použitie viacerých náplastí) po uvedení na trh. Typické príznaky hlásené v týchto prípadoch sú podobné príznakom pozorovaným v prípadoch predávkovania súvisiaceho s perorálnymi prípravkami Exelon.
Liečba Pretože rivastigmín má polčas približne 3,4 hodiny a trvanie inhibície acetylcholínesterázy približne 9 hodín, odporúča sa v prípade asymptomatického predávkovania okamžite odstrániť všetky transdermálne náplasti Exelon a počas nasledujúcich 24 hodín už viac transdermálne náplasti nepoužívajte. Pri predávkovaní s ťažkou nevoľnosťou a vracaním je potrebné zvážiť použitie antiemetík. Ak je to potrebné, má sa vykonať symptomatická liečba pre ďalšie vedľajšie účinky.
Pri nadmernom predávkovaní sa môže použiť atropín. Odporúča sa intravenózne podanie úvodnej dávky 0,03 mg atropínsulfátu/kg, pokračovanie dávkami v závislosti od klinickej odpovede. Použitie skopolamínu ako antidota sa neodporúča.
Interakcie s inými liekmi:
Neuskutočnili sa žiadne špecifické interakčné štúdie s transdermálnymi náplasťami Exelon.
Ako inhibítor cholínesterázy môže rivastigmín počas anestézie zosilňovať účinky svalových relaxancií sukcinylcholínového typu. Pri výbere anestetík sa odporúča opatrnosť. V prípade potreby sa môže zvážiť možnosť úpravy dávky alebo dočasného prerušenia liečby.
Vzhľadom na svoje farmakodynamické účinky sa rivastigmín nemá podávať súčasne s inými cholinomimetikami a môže interferovať s účinkom anticholinergík.
V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch sa nepozorovali žiadne farmakokinetické interakcie medzi perorálnym rivastigmínom a digoxínom, warfarínom, diazepamom alebo fluoxetínom. Zvýšenie protrombínového času vyvolané warfarínom nie je ovplyvnené perorálnym podávaním rivastigmínu. Po súbežnom podaní digoxínu a perorálne podaného rivastigmínu neboli pozorované žiadne nepredvídateľné účinky na intrakardiálne vedenie.
Súbežné podávanie rivastigmínu s bežne predpisovanými liekmi, ako sú antacidá, antiemetiká, antidiabetiká, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, betablokátory, blokátory kalciových kanálov, inotropné lieky, antianginózne lieky, nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, analgetiká, antihistaminiká, benzodiazepíny. nesúvisel so zmenou kinetiky rivastigmínu alebo so zvýšeným rizikom klinicky významných nepredvídateľných účinkov.
Vzhľadom na cestu metabolizmu sú interakcie s inými liekmi nepravdepodobné, hoci rivastigmín môže inhibovať metabolizmus iných látok sprostredkovaný butyrylcholínesterázou.
Gravidita a laktácia
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku. U potkanov a králikov sa nepozorovali žiadne účinky na plodnosť alebo embryo-fetálny vývoj, s výnimkou dávok, ktoré spôsobovali toxicitu pre matku. V peri/postnatálnych štúdiách na potkanoch sa pozorovalo predĺženie doby gravidity. Rivastigmín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné.
U zvierat sa rivastigmín vylučuje do mlieka. Nie je známe, či sa rivastigmín vylučuje do materského mlieka. Ženy liečené rivastigmínom preto nemajú dojčiť.
Balenie:
Každá náplasť je tenká transdermálna náplasť matricového typu, ktorá sa skladá z troch vrstiev. Vonkajšia strana krycej vrstvy je béžová a má označenie „Exelon“ ?, „9,5 mg/24 h“ ? a „BHDI“ ?.
Podmienky skladovania:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Transdermálnu náplasť uchovávajte vo vrecku až do použitia.