Exenatid
| Technická informácia (Exenatid) | |
| Chemické vlastnosti | |
| Nie je k dispozícii žiadny štruktúrny vzorec Názov IUPAC: - | |
| Molekulárny vzorec | C184H282N50O60S |
| Molárna hmota | 4 186,57 g/mol -1 |
Exenatid je biotechnologicky vyrobený exendín-4, polypeptid nachádzajúci sa v slinách severoamerického kôrovca Gila (Heloderma suspectum) našlo sa. Štruktúra peptidu je podobná ľudskému hormónu podobnému glukagónu ako peptid 1 (GLP-1). Tento hormón tenkého čreva, ktorý sa uvoľňuje po jedle, stimuluje uvoľňovanie hormónu znižujúceho hladinu cukru v krvi inzulínu v β bunkách pankreasu (pozri tiež inkretínový účinok). Exenatid pozostáva z 39 aminokyselín. [1] V tele sa rozkladá menej rýchlo ako ľudský GLP-1, a preto je účinnejší. Preto je vhodný na použitie so zníženým uvoľňovaním inzulínu, čo je pravidlo pri cukrovke 2. typu. Exanatid sa schválením v apríli 2005 stal vedúcou látkou v novej triede inkretínových mimetík.
Ďalšie odporúčané odborné znalosti
Správne váženie s laboratórnymi váhami: Sprievodca vážením
Vyšší výkon váženia v 6 jednoduchých krokoch
Trvale presné testovacie závažia vďaka 12 tipom zadarmo
Obsah
Terapeutické aspekty
Stav prijatia
Klinická účinnosť a bezpečnosť exenatidu bola dokázaná v rôznych štúdiách, takže v apríli 2005 bol v USA schválený ako liek pod obchodným názvom Byetta ®. V novembri 2006 ho schválila aj Európska agentúra pre lieky (EMEA) [2]. Táto látka je v Nemecku k dispozícii od 18. apríla 2007.
Aplikácia a účinok
Exenatid sa podáva subkutánne približne 30 až 60 minút pred jedlom. Stimuláciou sekrécie inzulínu spôsobom závislým od glukózy a znížením uvoľňovania inzulínového náprotivku glukagónu má priamy účinok na zníženie hladiny cukru v krvi. Okrem toho oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje chuť do jedla a zvyšuje pocit sýtosti. Pretože účinok závisí od hladiny cukru v krvi, neexistuje pri liečbe exenatidom prakticky žiadne riziko hypoglykémie.
Ďalším pozitívnym účinkom bolo zníženie hmotnosti pri dlhodobom užívaní exenatidu, na rozdiel od zvýšenia telesnej hmotnosti pri liečbe inzulínom alebo mnohými hlavne staršími perorálnymi antidiabetikami. Strata hmotnosti nezávisí od výskytu gastrointestinálnych vedľajších účinkov, ako je nevoľnosť alebo zvracanie. Okrem toho existujú náznaky ochranných účinkov účinnej látky na beta bunky produkujúce inzulín.
hodnotenie
Komplexné hodnotenie terapeutických prínosov Exenatidu v porovnaní s vedľajšími účinkami, rizikami a nákladmi nie je v súčasnosti možné, pretože chýbajú štúdie s tvrdými koncovými bodmi a porovnávacie štúdie, pretože na trhu je stále málo. Prínos liečby exenatidom preto nie je zatiaľ dokázaný [3] .
Nežiaduce účinky (vedľajšie účinky)
Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú gastrointestinálne poruchy, ako sú nauzea, vracanie a hnačky, ktoré sa vyskytnú aspoň raz počas liečby u približne polovice pacientov. U väčšiny pacientov sú tieto reakcie mierne až stredne závažné a závisia od dávkovania; frekvencia a závažnosť týchto vedľajších účinkov sa v priebehu liečby znižujú. Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, závrat, dočasná slabosť a nepokoj.
Americký úrad pre kontrolu liečiv (FDA) dostal správy o akútnej pankreatitíde u pacientov s diabetom 2. typu, ktorí dostávali exenatid. V niektorých prípadoch vidí FDA priame spojenie s novým antidiabetickým liekom. Lekári sú preto vyzvaní, aby diabetikov, ktorí sú liečení Exenatidom, vzdelávali v súvislosti s týmto vedľajším účinkom. Mali by okamžite kontaktovať lekára v prípade nevysvetliteľných, silných akútnych bolestí brucha spojených s nevoľnosťou (pocitom na vracanie) a vracaním (vracaním). [4]
Vďaka svojej štruktúre sa Enexatide nemôže užívať ako tableta, ale podáva sa subkutánne ako inzulín. Používa sa na liečbu cukrovky typu 2 ako alternatíva alebo ako doplnková liečba, keď samotné použitie perorálnych antidiabetík nemôže dosiahnuť dostatočnú kontrolu hladiny cukru v krvi. V praxi sa dá považovať aj prechod z užívania tabliet na liečbu injekciou a Strach z injekcií vyvolať naznačený obranný postoj postihnutého pacienta.
Exenatid nemá oproti inzulínu žiadnu výhodu, pokiaľ ide o strach z ihiel. Ako alternatíva k inzulínu sa odporúča z dôvodu redukcie hmotnosti a nedostatku rizika hypoglykémie v dôsledku predávkovania. Na druhej strane sa ako nežiaduce účinky vyskytuje oveľa častejšie nevoľnosť, hnačky a zvracanie.
Vývoj protilátok proti exenatidu je zdokumentovaný, ale nie je známe, či vedú k dlhodobému vývoju tolerancie. Akútne imunologické reakcie, ako je anafylaktická obranná reakcia, sa pozorovali veľmi zriedkavo.