Fenofibrát - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

biológia

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Fenofibrát

biely až takmer biely kryštalický prášok [1]

80–81 ° C (kryštály z 2-propanolu) [2]

prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný v metanole a etanole, rozpustný v acetóne, dietyléteri, benzéne a chloroforme [2]

1 600 mg kg -1 (myš p.o.) [2]

Fenofibrát je účinná látka zo skupiny fibrátov (kyseliny fibrové a ich deriváty) a používa sa na liečbu primárnej a sekundárnej hyperlipoproteinémie (ako aj hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie). Fenofibrát - Lipanthyl® - bol patentovaný v roku 1972 ako činidlo znižujúce hladinu lipidov spoločnosťou Fournier Pharma (teraz Abbott Laboratories) a je komerčne dostupný ako generikum.

Farmakologické vlastnosti

Ovplyvňovaním transkripčných faktorov cez PPARa receptor sa zvyšuje aktivita lipoproteín lipázy na periférii, čím klesá plazmatická koncentrácia triglyceridov a LDL, zatiaľ čo sa zvyšuje koncentrácia HDL (hovorovo „dobrého cholesterolu“). [3]

S polčasom rozpadu až 21 hodín a väzbou na plazmatické bielkoviny z 99% je to najdlhšie pôsobiaci fibrát. Vedľajšie účinky sú nauzea, vracanie, srdcové arytmie komôr, zvýšenie pečeňových enzýmov (ASAT/ALAT) a zriedkavo myalgia a rabdomyolýza (najmä v kombinácii so statínmi). Kontraindikáciou je gravidita a laktácia, primárna biliárna cirhóza a použitie statínov.

Obchodné názvy

Fenoglid, Lepanthyl, Lipofen, Lofibra, Procetofen, Secalip Supra (Španielsko), Tricor, Triglide