Flukonazol - biológia

1273 mg kg -1 (myš i.p.) [3]

Plesňové infekcie

Flukonazol je liek zo skupiny antimykotík, ktorý je jedným z triazolových derivátov.

Mechanizmus akcie

Flukonazol má v terapeutických dávkach zvyčajne fungistatický účinok, ale - v závislosti od dávky - môže tiež vykazovať fungicídny účinok na niektoré organizmy. Rovnako ako iné imidazolové a triazolové deriváty, flukonazol inhibuje 14-alfa-demetylázu systému cytochrómu P450 v hubovej bunke. To prerušuje premenu lanosterolu na ergosterol, čo vedie k poruchám membrány v bunke huby. Flukonazol významne menej inhibuje ľudskú demetylázu.

Spektrum činnosti

Flukonazol je účinný proti širokému spektru patogénnych húb, vrátane nasledujúcich. proti Candida spp. (okrem Candida krusei a Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Microsporum spp. a Histoplasma capsulatum.

nežiaduce účinky

Najbežnejšími vedľajšími účinkami flukonazolu sú nevoľnosť, zvracanie a hnačka, ako aj zvýšenie niektorých enzýmov, ako sú aminotransferázy a alkalická fosfatáza; závažné poškodenie pečene je zriedkavé. [4] Flukonazol je silný inhibítor CYP2C9 a slabý inhibítor CYP3A4. Existuje riziko interakcií s mnohými účinnými látkami, ktoré sa tiež často metabolizujú prostredníctvom týchto enzýmov.

Reprodukčná toxicita sa zistila v experimentoch na zvieratách; u ľudí sa vyskytli správy o výskyte vrodených vývojových chýb u detí, ktorých matky boli dlhodobo liečené vysokými dávkami flukonazolu (400 až 800 mg/deň). [4] [5]

Indikácie

Flukonazol sa používa na miestnu a systémovú liečbu plesňových infekcií, vrátane:

  • Slizničné kandidózy
  • závažné plesňové infekcie kože a slizníc
  • systémové plesňové infekcie

Obchodné názvy

Canifug-Fluco (D), Diflucan (D, A, CH), Difluzol (A), Flucazol (CH), Fluconax (CH), Flucosept (A), Flucozal (A), Flunazul (D), Fungata (D, A), rôzne generiká (D, A, CH)