GPhyt; Rakúska spoločnosť f; r Fytoterapia - novinky

Kopp, B. a Krenn, L. (2001): ÖAZ, Österreichische Apothekerzeitung 26, 1239-1241, Viedeň.

novinky

Kava-kava a lieky obsahujúce kavain

Kava-Kava je ker (Piper methysticum), ktorý rastie na tichomorských ostrovoch (Polynézia a Melanézia) a obsahuje ako účinné látky takzvané kavapyrony, ktoré boli podrobené rozsiahlym farmakologickým vyšetreniam a sú porovnateľné s trankvilizérmi benzodiazepínového typu, pokiaľ ide o spôsob ich pôsobenia a silu. sú. Najstaršie informácie o kave, „Rauschpfeffer“ (Piper methysticum G. Forster) a jeho slávnostný význam pre kultúry južných morí vychádzajú z cestovných správ anglického navigátora Jamesa Cooka, ako aj zo správ jeho vedeckých spoločníkov. Obyvatelia južných morských ostrovov dodnes pripravujú vodný extrakt v drevenej miske tanoa s očistenými, odkôrnenými a nasekanými koreňmi kava, ktorý sa s nápojom podáva v leštených poloviciach kokosu. Tento nápoj kava slúži ako prostriedok sociálnej komunikácie, nealkoholický nápoj má relaxačný, sedatívny a fyzicky relaxačný účinok pri zachovaní duševnej čistoty a bez oslabenia vôle. Hlad a ťažkosti možno tiež ľahšie prežiť.

Kava sa pestuje väčšinou v zmiešanej kultúre (s kakaovými alebo banánovými stromami alebo kokosovými palmami). Po približne 3 - 4 rokoch dosiahla rastlina veľkosť, vďaka ktorej je vykopanie podpníka koreňovými žlabmi užitočné a produktívne. Liečivo, ktoré sa dnes používa ako liečivo Rhizoma Piperis methystici, je sušený, rozrezaný a olúpaný podzemok bez bazálnych výhonkov a bočných koreňov.

Aktívna zložka: Kavapyron
Látky, ktoré určujú účinnosť rastliny, sa nazývajú kavapyrony alebo kavalaktóny. Je možné rozlíšiť najmenej 12 jednotlivých pyónov, ale z hľadiska množstva dominuje 6 pyónov. Týchto 6 zástupcov farmakologicky skúmaných a individuálne skúmaných a definovaných látok z hľadiska ich farmakologického účinku sú kavain, dihydro-kavain, yangonin, desmethoxy-yangonin, methysticin and dihydro-methysticin.

farmakológia
Synergizmus Kavapyronov
Pre všetky tieto kavapyrony sú známe jednotlivé efekty; Všetky kavapyrony však majú spoločný upokojujúci (sedatívny), anxiolytický (anxiolytický) a relaxačný (svalovo-relaxačný) účinok. Kavapyrony z extraktu kava vykazujú farmakologicky rovnakú účinnosť a vzájomnú synergiu. Tento komplex aktívnych zložiek kavapyrónu obsiahnutý v bylinných extraktoch je dôležitý, pretože napríklad yangonín a desmetoxyyangonín nie sú veľmi účinné samotné orálne, ale spolu s ostatnými kavapyrónmi významne prispievajú k celkovému účinku. Enolidy - napríklad kavain alebo metysticín - majú synergický a superaditívny účinok s dienolidmi - ako je yangonín alebo desmetoxyyangonín. Presný mechanizmus zatiaľ nie je objasnený a podpora absorpcie je pravdepodobne tiež čiastkovým faktorom.
Prírodný komplex Kavapyron, štandardizovaný z hľadiska obsahu aktívnych zložiek, je preto farmakologicky lepší ako izolované jednotlivé látky.

Farmakokinetika
Rozpustnosť kavapyronov vo vode je veľmi nízka, jednotlivé zložky sa absorbujú a vylučujú rôznymi rýchlosťami: Kavain a dihydro-kavain sa absorbujú z gastrointestinálneho traktu testovaných zvierat do 10 až 15 minút a vo veľkej miere sa z tela vylúčia do 45 až 60 minút. s metysticínom a dihydro-metysticínom a yangonínom sú absorpcia a eliminácia pomalšie. Kavapyróny sa čiastočne vylučujú obličkami a čiastočne stolicou. Oba deriváty s intaktným pyrónovým kruhom a produkty otvárajúce kruh existujú ako metabolity. Niektoré z kavapyrónov sa vylučujú nezmenené stolicou.

Farmakodynamika
Kavapyrony majú vplyv na centrálny nervový systém a majú aj periférne body útoku, čo sa preukázalo pokusmi na zvieratách. Nasledujúca tabuľka poskytuje prehľad rôznych pozorovaných účinkov kavy, aj keď nie všetky sú nevyhnutne klinicky významné.

Centrálne účinky kavapyronov

Anxiolytický účinok kavapyrónov je potvrdeným stavom vedeckých poznatkov

Kavapyrony sú sedatívne, ale nie hypnotické

upokojujúce účinky

Kavapyrony pôsobia upokojujúco tým, že znižujú excitabilitu limbického systému

Kavapyrony pôsobia ako centrálny svalový relaxant podobný mefenesínu

Znížená spontánna pohyblivosť ide ruka v ruke so znížením telesnej teploty a celkovej spotreby O2

Zvyšuje účinok alkoholu

K zvýšenému hypnotickému účinku dochádza pri pokusoch na zvieratách pri vysokých dávkach

Účinok omamných látok sa predlžuje a prehlbuje

antikonvulzívny účinok

Je možný inhibičný alebo zmierňujúci účinok na centrálne spôsobené, napríklad epileptické kŕče

takmer žiadny antipsychotický účinok

Na rozdiel od chlórpromazínu a haloperidolu nemajú kavapyrony takmer nijaké antipsychotické účinky

Ovplyvnenie kontraktility svalov

Kavapyrony útočia priamo na sval a znižujú tam postsynaptickú citlivosť

Jednoznačne lokálny anestetický účinok zodpovedá účinku bežne používaných lokálnych anestetík

Tlmením vnútorných citlivých orgánov a tkanivových receptorov, napríklad v srdci, môžu byť imobilizované nervové poruchy

Analgetický účinok sa dosahuje prostredníctvom takzvaných neopioidných receptorov

Kavapyrony vykazujú spazmolytické účinky na izolované orgány hladkého svalstva (ileum, maternica)

Klinická účinnosť
Pred viac ako 200 rokmi priťahoval pozornosť južných morí mimoriadne jasný účinok nápoja kava na ľudské telo, najmä na jeho nervový systém. Podali správu o účinkoch kava, tlmení emócií, pocite beztiaže a tiež jasnej úľave od zaspávania, najmä po náročnom pracovnom dni.
Farmakologické účinky kavy, ktoré sa pôvodne zistili pri pokusoch na zvieratách, sa neskôr potvrdili v klinických štúdiách. So znalosťami početnej vedeckej literatúry, ktorá je teraz k dispozícii, je možné z publikovaných správ lekárskych praxí a kliník, ako aj z dvojito zaslepených štúdií určiť, že zameraním sú anxiolytické, sedatívne a relaxačné účinky aktívnych zložiek v kave a vďaka čomu je tento liek obzvlášť dôležitý.

Stres a nepokoj
Kavapyrony znižujú psycho-vegetatívne a psychosomatické ťažkosti. Znižujú stavy napätia a vzrušenia. Príkladom je multicentrická štúdia, v ktorej bolo spolu 863 pacientov s psycho-vegetatívnymi a vegetatívnymi poruchami liečených kavapyrónom v jednotlivých dávkach počas štyroch týždňov. Kavapyrón znižoval nervozitu, úzkosť, vyčerpanie, nepokoj, potenie, palpitácie, problémy s krvným obehom a gastrointestinálne poruchy u viac ako 80% postihnutých pacientov.

Anxiolýza
Kava je obzvlášť vhodná na zmiernenie úzkosti pri stavoch miernej a stredne ťažkej úzkosti, je badať relaxáciu, upokojenie a zvýšenú hnaciu silu.
Ako príklad treba uviesť, že v dvojito zaslepenej štúdii sa liek Kava porovnával s benzodiazepínmi. V štúdii, ktorá sa uskutočňovala s tromi randomizovanými skupinami, dostala jedna skupina kava, jedna skupina bromazepam a jedna skupina oxazepam. Došlo k zreteľnému zníženiu úrovne úzkosti u 172 pacientov vyšetrených vo všetkých troch skupinách, čo bolo objektivizované pomocou Hamiltonovej stupnice úzkosti (HAMA). Počas šiestich týždňov liečby nebol signifikantný rozdiel v skóre HAMA všetkých troch liečebných skupín, takže Kava mala porovnateľný účinok na stavy chronickej úzkosti ako skúmané benzodiazepíny.

Kava a starší ľudia
Asi polovica všetkých duševných chorôb u starších ľudí je sprevádzaná úzkostnými poruchami. To z nich robí jednu z najbežnejších a najdôležitejších duševných chorôb v starobe.
Účinok kavapyronov na starších pacientov s neuro-vegetatívnymi a psychologickými príznakmi sa tiež klinicky skúmal u 40 starších pacientov s neuro-vegetatívnymi a psychologickými príznakmi.
Pokles vnútorného nepokoja (100%), psychického stresu (85%), nespavosti (97%) a únavy (97%) bol veľmi výrazný.

Profil akcie:
Tranquillants bez rizika závislosti Tranquillants sa líšia od sedatív v tom, že im chýba antipsychotický účinok a sedatívny účinok sa mení výrazne pomalšie do hypnotického a narkotického stavu (t.j. majú plochú krivku závislosti účinku od dávky).
Kavapyrony pôsobia na centrálny nervový systém a tu konkrétne na limbický systém, ktorý je tiež bodom útoku pre takzvané chemické trankvilizéry, ako je diazepam. Kavapyrony pôsobia upokojujúco tým, že znižujú excitabilitu limbického systému.

Podľa súčasných vedeckých poznatkov sú lieky obsahujúce kavapyron vhodné ako alternatíva ku klasickým trankvilizérom pri liečbe stavov úzkosti.

Rozhodujúcou výhodou kavy je to, že kavapyrony podľa všetkých dostupných vedeckých poznatkov na rozdiel od chemických benzodiazepínov - ako je diazepam - nespúšťajú závislosť, t. J. Nevytvárajú závislosť. Ani pri vysokých dávkach (400 alebo 600 mg/die) nie sú účinné látky v kave návykové. Z tohto dôvodu si prípravky vyrobené z kavy nevyžadujú lekársky predpis. V požadovaných terapeutických dávkach nie sú žiadne hypnotické účinky v zmysle únavného účinku. Účinok sa zameriava na relaxáciu, vnútorný pokoj a rovnováhu.
Podľa súčasných vedeckých poznatkov sú lieky obsahujúce kavapyron vhodné ako alternatíva ku klasickým trankvilizérom pri liečbe stavov úzkosti kvôli ich hypnotickým vlastnostiam. Okrem toho neexistuje žiadne riziko závislosti a žiadne riziko závislosti, takže sú vhodné aj na dlhodobú terapiu.

Vedľajšie účinky
Okrem veľmi pozitívnych vlastností prípravkov kava kava pri dlhodobom používaní sa teraz v posledných dvoch rokoch pozorovalo, že môžu nastať škodlivé účinky, ak sa použijú podľa určenia: možno považovať príčinnú súvislosť s liečbou kava kava a poškodenie pečene »možné pravdepodobne «bude súdený.
Lieky obsahujúce kava kava alebo kavain môžu zjavne vyvolať hepatotoxické reakcie, ktorých závažnosť ide nad rámec toho, čo je podľa poznatkov lekárskej vedy opodstatnené.

Lieky obsahujúce kava kava alebo kavain môžu zjavne vyvolať hepatotoxické reakcie.

Záver
V súhrne možno konštatovať, že podľa súčasného stavu vedomostí existuje opodstatnené podozrenie, že lieky obsahujúce kava, kava a kavain, ak sa užívajú tak, ako je určené, môžu zjavne vyvolať hepatotoxické reakcie, ktoré idú nad rámec toho, čo je podľa zistení lekárskej vedy opodstatnené. Zodpovedný orgán v Nemecku (Federálny inštitút pre lieky a lekárske prístroje, BfArM) už požiadal výrobcov prípravkov kava, aby sa do štyroch týždňov vyjadrili k hepatotoxickým reakciám, a má v úmysle schváliť prípravky a lieky obsahujúce kava kava so syntetickým kavainom vrátane homeopatických prípravkov s konečnou koncentráciou do D6. Pri posudzovaní prínosu vo vzťahu k možným rizikám je pochopiteľné, že rakúsky orgán chce nasledovať nemecký príklad, kým nebudú objasnené súvislosti. To znamená, že rakúske ministerstvo tiež začalo príslušné konanie.