Hypocholesterolemické lieky; Časopis Galenus
Cholesterol je lipofilná molekula, ktorá v tele hrá zásadnú úlohu. Sú jednak štrukturálne (cholesterol je dobre zastúpený v rôznych orgánoch a systémoch, najmä v centrálnom nervovom systéme), jednak funkčné (je základom dôležitých látok, z ktorých spomenieme iba vitamín D a steroidné hormóny).
Celé množstvo cholesterolu, ktoré človek potrebuje, je pokryté endogénnou syntézou, ktorá vychádza z acetyl-CoA a je riadená enzýmom 3-hydroxy-3-metylglutaryl-CoA reduktázou (HMG CoA reduktáza). Každý z nás však prijíma ďalšie množstvá cholesterolu z potravín živočíšneho pôvodu, medzi najbohatšie patria tučné mliečne výrobky, vaječný žĺtok a tučné mäso.
Cholesterol endo- alebo exogénneho pôvodu je transportovaný cez obehový systém spolu s ďalšími lipidovými zložkami vo forme lipoproteínov. Už klasické štúdie preukázali, že dyslipidémie, predstavované kvantitatívnym nárastom určitých lipoproteínových frakcií (LDL a VLDL, nazývaných hovorovo a „zlý cholesterol“) a poklesom ďalších (HDL, hovorovo „hovorím„ dobrý cholesterol “), priamo súvisia s veľké množstvo chorôb s vysokým výskytom v súčasnom svete, chorôb založených na ateroskleróze. Limity, za ktorými sa rôzne lipidové frakcie považujú za vysoké alebo nízke, sa časom menili, ale v súčasnosti sa lekári zhodli, že nasledujúce hodnoty by sa mali považovať za referenčné hodnoty pre prax.
Na zvýšený cholesterol môžu mať vplyv stravovacie a behaviorálne opatrenia (znížený príjem cholesterolu v potravinách, prijímanie potravín bohatých na faktory znižujúce hladinu cholesterolu, zvýšená fyzická aktivita, kontrola hmotnosti s priberaním v normálnych medziach), dôsledné dodržiavanie týchto opatrení. na 6 mesiacov-1 rok. Ak po tomto čase nie je možné znížiť hladinu cholesterolu na požadované hodnoty, je indikované uchýlenie sa k hypocholesterolemickým liekom. Je tu zahrnutých 5 tried produktov a každú triedu skontrolujeme s jej konkrétnymi výhodami a problémami:
Sekvestranty žlčových kyselín - živice (cholestyramín, kolestipol) sú produkty, ktoré sa dlhodobo používajú na liečbu hypercholesterolémie. Znižujú hladinu LDL-cholesterolu pôsobením na črevo, kde blokuje reabsorpciu žlčových kyselín z ich hepato-entero-hepatálneho obehu. Endogénny cholesterol na báze príslušných kyselín je teda vylučovaný stolicou a pečeň je stimulovaná k ďalšej výrobe žlče potrebnej na trávenie s využitím cholesterolu dostupného v štruktúre cirkulujúcich lipoproteínov. Týmto spôsobom sa zabráni tomu, aby cholesterol cirkuloval vo forme aterogénneho LDL. Výsledkom je pokles LDL asi o 10 - 20%. Asociácia sekvestrantov so statínmi je pozitívna, účinky týchto dvoch liekov sa navzájom zosilňujú. Vedľajšie účinky sekvestrantov sa znižujú a overujú používaním týchto liekov dlhšie ako 30 rokov. Pretože sa nevstrebávajú, sú problémy striktne tráviace (nevoľnosť, nadúvanie), ale stojí za zmienku, že znižujú absorpciu vitamínov rozpustných v tukoch, s ktorých prípadnou hypovitaminózou je potrebné bojovať pomocou vhodných opatrení.
Selektívne inhibítory absorpcie cholesterolu (ezetimib) sú novou triedou výrobkov, ktoré pôsobia znížením absorpcie črevného cholesterolu. Výsledkom je zníženie účinku frakcie LDL bez ovplyvnenia triglyceridov alebo frakcie HDL.
fibráty (gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát) majú najúčinnejší účinok na zníženie triglyceridov a v niektorých prípadoch na zvýšenie frakcie HDL. Účinnosť znižovania LDL je bohužiaľ nízka. Preto sa nepoužívajú ako prvé opatrenie na liečbu hypercholesterolémie. V praxi sa často spája so statínmi, ale účinky sú diskutabilné.
Kyselina nikotínová - niacín (niacín, niacor) je vo vode rozpustný vitamín skupiny B, ktorý znižuje hladiny triglyceridov a LDL (o 10 - 20%) a zvyšuje HDL frakcie. Podávanie kyseliny nikotínovej môže byť sprevádzané dôležitými vazodilatačnými javmi, ktoré sa časom znižujú, tráviacimi vedľajšími účinkami (prekyslenie žalúdka, nevoľnosť, vracanie), ako aj javmi hyperglykémie.
Záverom možno povedať, že lieky na zníženie hladiny cholesterolu v súčasnosti zahŕňajú veľa produktov, ale treba si uvedomiť, že všetky majú dôležité vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu musí byť ich predpis opatrný a iba po vyčerpaní dieteticko-behaviorálnych opatrení zameraných na zníženie hladiny cirkulujúceho cholesterolu.
Corina-Aurelia Zugravu, lektorka univerzity UMF v Bukurešti