Inhibítory SGLT-2
Relatívne novou účinnou látkou v terapii diabetes mellitus typu II je blokáda reabsorpcie glukózy v proximálnom tubule obličiek. To je zvlášť vhodné pre diabetikov s nadváhou.
Väčšina antidiabetických liekov sa zameriava na zvýšenie účinku inzulínu a zlepšenie inzulínovej rezistencie s cieľom znížiť hladinu cukru v krvi. Nevýhodou je, že vedľajšie účinky ako hypoglykémia a prírastok hmotnosti sú často spojené s inzulinotropným účinkom. Inhibítory SGLT-2, ako je dapagliflozín alebo empagliflozín, sú zamerané na obličky. Ich mierny antidiabetický účinok je založený na zvýšenom vylučovaní glukózy obličkami bez priameho vplyvu na hladinu inzulínu.
U zdravých ľudí sa takmer 10 percent glukózy reabsorbuje v proximálnom tubule pomocou sodíka závislého SGLT-1 a okolo 90 percent glukózy prostredníctvom transportéra SGLT-2. Inhibíciou tohto mechanizmu pri SGLT-2 sa asi 70 gramov glukózy vylúči močom. To má za následok zvýšené vylučovanie tekutín a stratu kalórií, čo podporuje chudnutie. Tieto účinky sa ukazujú ako pozitívne pre diabetikov s nadváhou, hypertenziou a kardiovaskulárnymi rizikami.
Ak po neúspešnej úprave životného štýlu nie je metformín možnosťou liečiva prvej voľby, môžu sa ako monoterapia použiť inhibítory SGLT-2. Tiež sú odporúčaní v DEGAM National Supply Guideline ako partneri v dvojkombinácii alebo spolu s inzulínom. Ak sa používa v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo s inzulínom, môže sa zvážiť nižšia dávka sulfonylmočoviny alebo inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie. Príjem sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, pokiaľ je to možné, v rovnakom čase dňa, jedenkrát denne.
Tablety sa najlepšie prehĺtajú celé a zapijú sa pohárom vody. Ak ste tabletu zabudli, nasledujúci deň sa nemá užiť dvojnásobná dávka. Počiatočná dávka empagliflozínu je 10 miligramov (mg), ak je tolerovaná, je možné ju zvýšiť na 25 mg. Ak sa použije kombinovaná liečba, použije sa 10 mg ako orientačná dávka. Odporúčaná denná dávka dapagliflozínu je 10 mg. Celkovo sú inhibítory SGLT-2 klinicky dobre tolerované. Užívanie inhibítorov SGLT-2 sa neodporúča u ľudí s poškodenou funkciou obličiek.
Pretože potom už neexistuje dostatočný účinok na zníženie hladiny cukru v krvi. Všeobecne by sa mali počas liečby pravidelne kontrolovať hodnoty obličiek. V tejto súvislosti by sa malo zvážiť použitie u starších pacientov, pretože existuje väčšie riziko zhoršenia funkcie obličiek. Od veku 85 rokov sa lekársky predpis neodporúča z dôvodu nedostatku terapeutických skúseností. U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Množstvo skúseností je však zatiaľ obmedzené, takže v prípade závažnej dysfunkcie pečene je potrebné sa liečbe inhibítormi SGLT-2 vyhnúť. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití u detí a dospievajúcich. Tieto nové účinné látky by sa tiež nemali používať počas tehotenstva a dojčenia. Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú polyúria, infekcie močových ciest a genitálie. Dapagliflozín a empagliflozín nemajú žiadny vplyv na enzýmy systému cytochrómu P450, a preto nepredstavujú riziko interakcií so substrátmi alebo inhibítormi týchto enzýmov. Spolu s diuretikami, ako sú slučkové diuretiká, môžu spôsobiť objemovú depléciu, preto je potrebné sa tejto kombinácii vyhnúť.
Článok nájdete tiež v PTA IN DER APOTHEKE 06/18 zo strany 110.