Kanabinoid nabilón ako aktívna zložka v medicíne

Nabilon (anglicky Nabilone) je plne syntetický kanabinoid. Je to analóg a derivát dronabinolu. Jeho účinky sú podobné účinkom dronabinolu, majú však predvídateľnejšie vedľajšie účinky a spôsobujú malú alebo žiadnu eufóriu (zdroj).

bolesti hlavy

Názov nabilon označuje racemát dvoch steroidných izomérov (6aR, 10aR) a (6aS, 10aS). Ďalšie dva izoméry steroidov zlúčeniny sú nezmyselné (zdroj).

V Nemecku nabilon spadá pod prílohu III zákona o omamných látkach, a preto ho možno predpísať. Od roku 2015, keď bola v Nemecku opäť schválená pre CINV, uvedenie na trh stále čaká.

Nablion bol v USA schválený v roku 1985 na liečbu nevoľnosti a zvracania pri chemoterapii (nevoľnosť a zvracanie vyvolané chemoterapiou, CINV). Je určený na použitie iba v prípade predchádzajúceho zlyhania obvyklého antiemetika.

Bol tiež schválený pre chuť do jedla a chudnutie pri AIDS. V Mexiku je tiež schválený na liečbu bolesti, v iných krajinách sa na tento účel používa mimo označenia.

V roku 1975 účinnú látku patentoval Eli Lilly. V roku 1989, štyri roky po prvom schválení FDA, bol liek z ekonomických dôvodov stiahnutý z trhu. Spoločnosť Valeant Pharmaceuticals získala práva na účinnú látku v roku 2004 a po neúspešnom pokuse v predchádzajúcom roku získala schválenie lieku od FDA opäť v roku 2006.

Je predávaný pod názvami Cesamet (USA, Spojené kráľovstvo, Mexiko) a Canemes (AT, Európa). Schválenie je platné CINV platí aj pre Rakúsko (2013), Srbsko (2016) a Španielsko. V Belgicku sa môže použiť na glaukóm, spasticitu pri SM, chradnutie pri AIDS a chronické bolesti. Štúdie tiež preukázali účinnosť pri fibromyalgii.

Nabilon sa užíva perorálne. Účinná látka sa rozkladá v pečeni a má polčas 2 hodiny. Pokusy na zvieratách preukázali, že psy na nabilon reagujú silnejšie. Medzi psami dochádzalo k úhynom pri dávkach, ktoré opice tolerovali viac ako rok.

Prehľad: diagnózy, pri ktorých sa používa nabilon

  • Fibromyalgia
  • Spasticita pri SM
  • Strata chuti do jedla a chudnutie/strata hmotnosti pri AIDS
  • glaukóm
  • Nevoľnosť a zvracanie počas chemoterapie (nevoľnosť a zvracanie vyvolané chemoterapiou, CINV)

Zistenia zo štúdií (výber)

Dávkovanie: 1 - 5 mg, vedľajšie účinky sa s dávkou zvyšujú a v priebehu užívania vymiznú

Účinné v dvojito zaslepenej štúdii s 25 pacientmi

Zmienka o nabilone v dokumente „Kanabinoidy v medicíne - prehľad štúdií o terapeutickom použití kanabinoidov“

Tento prehľad uverejnila Komisia pre lieky Nemeckej lekárskej asociácie, odborný výbor Nemeckej lekárskej asociácie, marca 2015. Nablion je v zdrojoch pre určité tvrdenia spomenutý trikrát. Nasledujúce texty vychádzajú z týchto častí správy a boli jazykovo upravené.

Kanabinoidy sa používajú u pacientov s chudnutím aj z iných dôvodov, napr. B. pri nádorových ochoreniach a M. Alzheimerovej chorobe. Účinnosť v týchto indikáciách však nebola preukázaná.

Nabilon na nevoľnosť a úbytok hmotnosti súvisiace s nechemoterapiou v dôsledku zdravotných stavov: Prehľad klinickej účinnosti a pokynov. Správa o rýchlej reakcii: Zhrnutie s kritickým hodnotením. Ottawa: Kanadská agentúra pre lieky a technológie v zdravotníctve, 2014

Naopak v prípade chronickej bolesti väčšina klinických štúdií ukazuje pozitívny účinok. Preto je pokus o liečbu kanabinoidmi oprávnený v prípade chronickej a najmä neuropatickej bolesti, ak sú iné terapeutické stratégie neúspešné.

Toth C, Mawani S, Brady S, Chan C, Liu C, Mehina E a kol.: Obohatená registrácia, randomizované vysadenie, flexibilná dávka, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia účinnosti paralelného priradenia nabilonu ako adjuvans v liečbu diabetickej periférnej neuropatickej bolesti. Bolesť 2012; 153: 2073-2082.

Pozitívne účinky kanabinoidov sú opísané pre mnoho ďalších indikácií, avšak s nedostatkom údajov, takže nie je možné konečné hodnotenie. Patria sem bolesti hlavy [...]

Pini LA, Guerzoni S, Cainazzo MM, Ferrari A, Sarchielli P, Tiraferri I a kol .: Nabilone na liečbu bolesti hlavy spôsobenej nadmerným užívaním liekov: výsledky predbežnej dvojito zaslepenej, aktívne kontrolovanej, randomizovanej štúdie. J Bolesť hlavy 2012; 13: 677-684.